Biol

Aktivna tvar: Bisoprolol
Kod ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: Lek d.d.. (Slovenija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, Filmom obložene svijetlo žuta, krug, lentikularan, Phillips Valium na jednoj strani i jurnjava “U 5” još jedan; prezentacija – bijela.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogenfosfat, kukuruzni škrob, Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, Koloidni silicijev dioksid.

Sastav ovojnice: laktoza monohidrat, gipromelloza, Titan dioksid, makrogol-4000, boja željeza (III) oksid žuti.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene žuta boja, krug, lentikularan, Phillips Valium na jednoj strani i jurnjava “U 10” još jedan; prezentacija – bijela.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogenfosfat, kukuruzni škrob, Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, Koloidni silicijev dioksid.

Sastav ovojnice: laktoza monohidrat, gipromelloza, Titan dioksid, makrogol-4000, boja željeza (III) oksid žuti, boja željeza (III) crveni oksid.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Selektivno P₁-bloker bez vlastitog sympathomimetic aktivnosti. To nema membranski stabiliziranje djelovanje. Smanjuje plazma renina aktivnosti, smanjujući potrebu miokarda za kisikom, To smanjuje broj otkucaja srca u mirovanju i tijekom vježbanja. Ima hipotenzije, antiaritmika i protiv angine. Blokiranje u niskim dozama β₁-adrenergički receptori srca, smanjuje formiranje kateholamina stimulirana cAMP iz ATP, smanjuje unutarstanični kalcij iona struje, To ima negativan Chrono, dromo-, ʙatmo- i inotropni učinak. On inhibira vodljivost i razdražljivost, usporava AV-provođenje. PR u prvi 24 h povećava droge (kao rezultat uzajamnog povećanja aktivnosti α-adrenergični stimulacije i uklanjanje β₂-adrenoreceptorov), koji je, kroz 1-3 d vraća u izvorniku, i dugotrajno imenovanje smanjila.

Hipotenzivni učinak je povezan sa smanjenjem minutnog, simpatička stimulacija perifernih žila, smanjeno djelovanje sistema renin-angiotenzin (To je više važno za bolesnike s početnom hipersekrecijom renina), Obnova osjetljivosti baroreceptors od luka aorte (neće povećati svoju aktivnost kao odgovor na niži krvni tlak i učinak na središnji živčani sustav). Kad hipertenzija učinak nakon 2-5 dana, stabilna hipotenzivni učinak kroz 1-2 Mjeseci.

Angine učinak je zbog smanjenja potrebu miokarda za kisikom kao rezultat usporavanja rada srca i kontraktilnost smanjiti, potrajala dijastola, poboljšanje perfuzije miokarda. Na račun povećanja krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki i povećane čvrstoće ventrikularne mišićnih vlakana može povećati potražnju kisika, posebice u pacijenata s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmička učinak zbog eliminacije aritmogeničnih čimbenika (tahikardija, Pojačana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, Povećani cAMP, hipertenzija), smanjenje stope spontanog uzbude od sinusa i ektopičnih elektrostimulatora i usporavanje prosječno je (uglavnom u antegrade i, manje, retrogradan smjeru kroz AV-čvora) i na dodatnim putevima.

Kada se koristi u visokim dozama terapijskih, Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, Ima manje izraženu učinak na organe, содержащие b₂-adrenoreceptory (gušterača, skeletnih mišića, glatkih mišića perifernih arterija, bronha i maternice) i ugljikohidrata. To ne uzrokuje kašnjenje natrijevih iona u tijelu. Nakon povećanja doze iznad omogućuje terapijsku beta₂--adrenoreceptora akcije.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Bisoprolol gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, obrok ne utječe na apsorpciju. Bioraspoloživost – o 90%. T_maksimum plazma – 2-4 sata nakon gutanja.

Raspodjela i distribucija

Vezanje na proteine ​​plazme – 26-33%. On metabolizira u jetri, bisoprolol metaboliti ne posjeduju farmakološko djelovanje. Propusnost BBB i placentu niska, u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko

Odbitak

T_1/2 je 9-12 ne, što je moguće koristiti lijek 1 Vrijeme / dan. Prijavi vijesti (50% u neizmijenjenom obliku), manje 2% – kroz crijeva.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

- KBS (sprečavanje napada angine).

Režim doziranja

Tablete treba uzeti ujutro, bez obzira na obrok, Nemojte žvakati, popiti malu količinu tekućine

Na hipertenzijom i anginom U svim slučajevima, liječnik određuje režim doziranja pojedinačno, uzimajući u obzir pacijentovo stanje i otkucaja srca. Početna dnevna doza je 5 mg (ponekad 2.5 mg) 1 Vrijeme / dan, ako je potrebno, povećati dozu 10 mg 1 Vrijeme / dan. Maksimalna dnevna doza – 20 mg.

U bolesnici s teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 20 ml / min) ili teškim oštećenjem jetre Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća 10 mg.

Ne prilagodba doze za stariji bolesnici Obično nije potrebno, Međutim, neki pacijenti ne mogu biti optimalna doza 5 mg / dan.

Nuspojava

Biol^® općenito dobro podnosi. Nuspojave su uglavnom privremeni u prirodi, manifestirati u blage ili umjerene, i obično ne zahtijevaju prekid liječenja preuranjene.

CNS: umor, slabost, astenija, vrtoglavica, glavobolja, Poremećaji spavanja, noćne more, mentalni poremećaji (depresija), parestezija u udovima (u bolesnika sa claudicatio intermittens i Raynaudovog sindroma), poremećena koncentracija, miastenija, tremor.

Na dijelu tijela vida: vida, smanjuje lučenje suza tekućine (uzeti u obzir prilikom nošenja kontaktnih leća), suhoća i bol u očima, konjunktivitis.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija, bol u prsima, sinusovaya bradikardija, smetnje vodljivosti infarkt, AV блокада, povlačenje (povećanje napada angine, povišen krvni tlak), manifestacija vazospazam (jačanje perifernih cirkulatorni poremećaji, Hladnoća donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), razvoj (otežavanje) kroničnog zatajenja srca.

Iz probavnog sustava: suhoća sluznice usne šupljine, mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev, promjene u okusu, abnormalna funkcija jetre (simptomы kolestaza), hepatitis, povećana ALT, IS, bilirubin.

Dišni sustav: nosna kongestija, upala grla, rinitis, upala sinusa, kašalj, kod osjetljivi bolesnika – laringo- i bronhospazam.

Za kožu: pojačano znojenje, dermahemia, osip, Reakcije psoriasiform kože, pogoršanje psorijaze simptoma, alopecija.

Od hematopoetskog sustava: trombocitopenija, agranulocitoza, leukopenija.

Alergijske reakcije: svrabež, osip, osip.

Drugi: pojačano znojenje, bol u leđima, artralgija, bolovi u mišićima, seksualne disfunkcije, dizurija, giperglikemiâ (u bolesnika s ne-inzulin ovisni dijabetes melitus), gipoglikemiâ (bolesnici, prima inzulin), hypothyroid stanje, povišeni trigliceridi.

Kontraindikacije

- Teška hipotenzija (Sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg. Čl., posebno infarkta miokarda);

- Akutno zatajenje srca, Zatajenje srca Kronični dekompenzacija;

- Kardiogeni šok; kolaps, plućni edem;

- AV-блокада II и III степени (bez instaliranja pejsmejker);

- Sinoatrialynaya blokada;

- Bolesna sinusa sindrom;

- Vыrazhennaya sinusovaya bradikardija (HR manje 50 z. / min);

- Teška stupanj periferne cirkulacije, Raynaudova bolest;

- Istovremeno MAO inhibitori (osim MAO tipa B);

- Metabolička acidoza;

- Teška bronhalna astma i kronična opstruktivna plućna bolest (Povijest);

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na bisoprolol i druge komponente lijeka drugim beta-blokatorima.

IZ oprez:

- Teškim oštećenjem jetre;

- Teška bubrežna insuficijencija;

- Tireotoksikoz;

- Psorijaza;

- Miastenija;

- AV- блокада sam степени;

- Prinzmetalove angine;

- Depresija (uključeno. Povijest);

- Feokromocitoma (nužno istovremena upotreba alfa-blokatora);

- Dijabetes;

- Opća anestezija / operacija;

- Teške alergijske reakcije (Povijest).

Trudnoća i dojenje

Primjena Biola^® Trudnoća može samo, ako očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Lijek je pušten u majčinom mlijeku, pa dok uzimanje droga tijekom dojenja treba prestati dojiti.

Upozorenja

Nemojte naglo prekinuti Biola^® zbog rizika teškog aritmije i infarkt miokarda. Ukidanje postupno, smanjivanje doze po 25% svaki 3-4 dan.

Kontrola bolesnika, domaćin Biol^®, treba uključivati ​​mjerenje otkucaja srca i krvni tlak (na početku liječenja – dnevno, onda – 1 jedanput 3-4 Mjeseci), EKG, određivanje razine glukoze kod pacijenata sa dijabetesom.

U starijih bolesnika, preporučuje se praćenje bubrežne funkcije (1 jedanput 4-5 Mjeseci). To bi trebao naučiti pacijenata metode izračuna otkucaja srca i uputiti na potrebu savjet liječnika otkucaja srca manje od 50 z. / min.

U slučaju starijih bolesnika povećanjem bradikardije (HR manje 50 u. / min.), značajno smanjenje krvnog tlaka (Sistolički krvni tlak manji od 100 mmHg.), AV-blokada, potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti liječenje. Prije tretmana preporuča proučavanje funkcije respiratornog u bolesnika s poviješću bronchopulmonary povijesti.

U bolesnika s feokromocitoma mogućeg rizika od hipertenzije paradoksalnom (ako prethodno nije postignut učinkovitu alfa adrenoblockade).

Bisoprolol može prikriti znakove hipertireoze (npr, taxikardiju).

U dijabetesa bisoprolol može prikriti tahikardije, inducirana hipoglikemija. Suprotno tome, ne-selektivni beta-blokatora, gotovo nikakvo povećanje inzulina induciran hipoglikemije i kašnjenje obnavljanje koncentracije glukoze u krvi na normalnu razinu.

Bolestan, koristiti kontaktne leće, Trebamo uzeti u obzir, da na pozadini liječenja može smanjiti proizvodnju suza tekućine.

Istodobno uzimanje klonidin njegov prijem može prestati tek nakon nekoliko dana nakon ukidanja Biola^®.

Možda je povećana težina reakcija preosjetljivosti i nedostatak učinka konvencionalnih doza adrenalina s pooštrenih alergični povijest. U slučaju potrebe za operacije za ukidanje lijeka provodi 48 sat prije opće anestezije. Ako pacijent uzima BioL^® prije operacije, lijek za opću anesteziju treba biti izabrani s minimalnim negativnim učincima inotropnih.

Recipročna aktivacija vagus živca može eliminirati I / atropin (1-2 mg).

Pacijenti s bolesti bronhospasticheskimi kardioselektivnim blokatora mogu se primijeniti u slučaju netolerancije i / ili neučinkovitošću drugih antihipertenziva; Predoziranje opasnost razvoju bronhospazma.

Lijekovi, smanjenje dionice kateholamina (uključeno. rezerpin), mogu pojačati djelovanje beta-blokatora, tako bolesnika, uzimanje takve kombinacije lijekova, treba biti pod stalnim liječničkim nadzorom kako bi se utvrdili značajan pad krvnog tlaka ili bradikardije.

Preporučljivo je da prekine terapiju u razvoju depresije.

Na pušenja pacijentima učinkovitost beta-blokatora manji.

Biol^® treba ukinuti prije sadržaj ispitnog u krvi i mokraći kateholamina, normetanephrine i vanilinmindalnoy kiseline; antinuklearnih antitijela.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom razdoblja liječenja moraju biti oprezni pri vožnji i zanimanje drugih potencijalno opasnih djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: aritmija, ventrikularne preuranjeni otkucaji, vыrazhennaya bradikardija, AV блокада, značajno smanjenje krvnog tlaka, akutnog zatajenja srca, gipoglikemiâ, akrocijanozu, otežano disanje, bronhospazam, vrtoglavica, nesvjestica, konvulzije.

Liječenje: Ispiranje želuca i imenovanje adsorpcije lijekova. Simptomatska terapija: pri razvivšejsâ AV-blokade – m / atropina (1-2 mg), epinefrin ili postavljanje privremene pejsmejker; kada ventrikularne aritmije – lidokain (lijekovi IA klase neće se primjenjivati); sa smanjenjem krvnog tlaka – pacijent mora biti u položaju Trendelenburg; ako ne postoje znakovi plućnog edema – I / O rješenja plazmozameschayuschie, nedjelotvornost – davanje epinefrina, dopamin, doʙutamina (održavati i inotropne efekte kronotropnog); Zastoj srca – srčani glikozidi, Diuretik, glukagon; s grčevima – u / diazepama; s bronhospazma – beta₂-agonisti inhalacijom.

Interakcije lijekova

Alergeni, koristi za imunoterapiju (ili alergen izdvaja za kožnim testovima) povećavaju rizik od ozbiljnih sistemskih alergijske reakcije ili anafilaksiju u pacijenata, prima bisoprolol.

Srčani glikozidi, metildopa, i rezerpin guanfacin, blokatora kalcijevih kanala sporo (verapamil, diltiazem), amiodaron i drugi antiaritmici povećavaju rizik od razvijanja ili pogoršanje bradikardije, AV-blokada, zatajenje srca i kongestivno zatajenje srca.

Diuretik, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, Nifedipin i drugi antihipertenzivi mogu uzrokovati pretjerano snižavanje krvnog tlaka.

Jodovan Rendgenski kontrastno sredstvo za / na povećanje rizika od anafilaktičke reakcije.

Fenitoin u u / u uvodu, lijekovi za inhalaciju općoj anesteziji (Derivati ​​ugljikovodika) cardiodepressive povećati ozbiljnost djelovanja i vjerojatnost smanjenja krvnog tlaka.

Bisoprolol maske adrenergički simptomi hipertireoze i hipoglikemija (npr, taxikardiju).

Smanjuje klirens lidokaina i ksantin (osim difillina) i povećava koncentraciju u krvnoj plazmi, osobito kod bolesnika s povećanim početno vrijeme teofilina pod utjecajem pušenja duhana.

Hipotenzivni učinak bisoprolol oslabiti NSAR (kašnjenje iona natrija i blokada sinteze prostaglandina bubrezima), SCS i estrogeni (kašnjenje natrijevih iona).

Proteže djelovanje ne-depolarizirana sredstva za relaksaciju mišića i antikoagulacijski učinak kumarina.

Troje- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici (neuroleptici), etanola, sedativi i hipnotici poboljšala CNS depresije.

Ne preporučuje se istovremeni zahtjev s inhibitorima MAO zbog značajnog povećanja hipotcnzivnog akciji, prekid liječenja između recepciji MAO inhibitora i bisoprolol ne smije biti manji od 14 dana.

Nehidrogeniziranih ergot alkaloidi povećati rizik smetnja periferne prokrvljenosti.

Sulfasalazin povećava koncentraciju u krvnoj plazmi bisoprolol.

Rifampicin skraćuje T_1/2 bisoprolol.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 4 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti, na paket.