Betagistin: upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije
Kod ATH:
N07CA01
Betagistin: aplikacija
Bolesti i Meniere sindrom (uključeno. tinitus i gubitak sluha), vestibularni vertigo različitog podrijetla (vertebrobazilarna insuficijencija, traumatska encefalopatija, cerebralne ateroskleroze, vestibularni neuritis, laʙirintit, benigna pozicijska vrtoglavica nakon neurokirurških operacija).
Betagistin: farmakološki učinak
Farmakodinamika.
Mehanizam djelovanja betahistina samo je djelomično shvaćen.. Poznat, da postoji nekoliko valjanih hipoteza, potkrijepljeno studijama na životinjama i ljudima.
Učinak betahistina na histaminergički sustav.
Osnovan, da betahistin djelomično pokazuje agonističku aktivnost u odnosu na H1-Receptori, kao i antagonističko djelovanje protiv H3-histaminske receptore u živčanom tkivu i ima malu aktivnost u odnosu na H2-histaminske receptore.
Betahistin povećava metabolizam i otpuštanje histamina blokirajući presinaptički H3-receptora i indukcija procesa redukcije količine odgovarajućeg H3-Receptori.
Betahistin može povećati kohlearni protok krvi, kao i u cijelom mozgu.
Postoje informacije o poboljšanju cirkulacije krvi u krvnim žilama vaskularni strija unutarnje uho, možda, opuštanjem prekapilarnih sfinktera u mikrocirkulacijskom sustavu unutarnjeg uha. Također je dokazano da betahistin povećava cerebralni protok krvi kod ljudi..
Betahistin potiče vestibularnu kompenzaciju.
Betahistin ubrzava oporavak vestibularne funkcije nakon jednostrane neurektomije u životinja, poticanje i olakšavanje procesa središnje vestibularne kompenzacije. Ovaj učinak karakterizira povećana regulacija metabolizma i oslobađanja histamina, a ostvaruje se kao rezultat antagonizma H.3-Receptori. U ljudi je liječenje betahistinom također smanjilo vrijeme oporavka vestibularne funkcije nakon neurektomije..
Betahistin mijenja aktivnost neurona u vestibularnim jezgrama.
Također je utvrđeno, da betahistin ima inhibicijski učinak ovisan o dozi na stvaranje vršnih potencijala u neuronima lateralne i medijalne vestibularne jezgre.
Poznat, da farmakodinamička svojstva betahistina mogu osigurati pozitivan terapijski učinak lijeka u vestibularnom sustavu.
Učinkovitost betahistina dokazana je u studijama na pacijentima s vestibularnom vrtoglavicom i Meniereovom bolešću., što je dokazano smanjenjem težine i učestalosti napadaja vrtoglavice.
Farmakokinetika.
Apsorpcija. Kad se primijeni oralno, betahistin se brzo i gotovo potpuno apsorbira u svim dijelovima gastrointestinalnog trakta.. Nakon apsorpcije, lijek se brzo i gotovo potpuno metabolizira u metabolit 2-piridiloctene kiseline.. Razine betahistina u plazmi su vrlo niske.
Stoga se sve farmakokinetičke analize provode mjerenjem koncentracije metabolita 2-piridiloctene kiseline u plazmi i urinu..
Kada se lijek uzima s hranom, maksimalna koncentracija (Cmaksimum) lijek u nastavku, nego kada se uzima na prazan želudac. U isto vrijeme, potpuna apsorpcija betahistina je identična u oba slučaja., što ukazuje, da unos hrane samo usporava apsorpciju lijeka.
Distribucija. Postotak betahistina, koji se veže za proteine plazme, je manje 5 %.
Biotransformacija. Nakon apsorpcije, betahistin se brzo i gotovo potpuno metabolizira u 2-piridiloctenu kiselinu. (koji ne pokazuje farmakološku aktivnost).
Nakon peroralnog uzimanja betahistina, koncentracija 2-piridiloctene kiseline u krvnoj plazmi (i u mokraći) dostiže svoj maksimum kroz 1 sat nakon uzimanja lijeka i smanjuje se s poluvijekom eliminacije od oko 3,5 sati.
Odbitak. 2-piridiloctena kiselina se brzo izlučuje urinom. Pri uzimanju lijeka u doziranju 8-48 o mg 85 % početna doza pronađena u mokraći. Bubrežno ili fekalno izlučivanje betahistina je zanemarivo.
Linearnost. Stopa oporavka ostaje konstantna kada se uzima oralno 8-48 mg lijeka, što ukazuje na linearnost farmakokinetike betahistina, i predlaže, da uključeni metabolički put nije zasićen.
Betagistin: Kontraindikacije
Preosjetljivost, peptički ulkus u aktivnu fazu, bronhijalne astme, feokromocitoma, trudnoća (Ja tromjesečju), djetinjstvo.
Betagistin: ograničenja upotrebe
Peptički ulkus probavnog trakta (Povijest), trudnoća (II i III trimestru), dojenje.
Betagistin: nuspojave
Poremećaji probavnog sustava (mučnina, povraćanje, osjećaj težine u epigastričan i drugima.), glavobolja, alergijske reakcije (osip na koži, svrbež i drugi.).
Betagistin: interakcija
Istraživanja uživo, usmjeren na proučavanje interakcija s drugim lijekovima, nisu provedena. S obzirom na podatke studije in vitro ne očekuje se da će inhibirati aktivnost enzima citokroma P450 uživo.
Podaci, dobivenih pod uvjetima in vitro, ukazuju na inhibiciju metabolizma betahistina lijekovima, koji inhibiraju aktivnost monoaminooksidaze (MAO), uključujući podtip B MAO (npr. selegilin). Preporuča se oprez pri istodobnoj primjeni betahistina i MAO inhibitora. (uključujući selektivno podtip B MAO).
Budući da je betahistin analog histamina, interakcija betahistina s antihistaminicima bi teoretski mogla utjecati na učinkovitost jednog od ovih lijekova.
Betagistin: predozirati
Simptomi: glavobolja, crvenilo lica, vrtoglavica, tahikardija.
Liječenje: simptomatičan.
Betagistin: Doziranje i uprava
U, na 8-16 mg 3 jednom dnevno. Doza i trajanje prijem biraju pojedinačno.
Značajke uporabe Betahistina
Tijekom liječenja lijekom potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika s bronhijalnom astmom i / ili poviješću peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika..
Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.
Trudnoća. Nema podataka o primjeni betahistina u trudnica..
Studije na životinjama nisu dovoljne za procjenu učinka na trudnoću, razvoj embrija / fetusa, porod i postnatalni razvoj. Potencijalni rizik za ljude nije poznat. Betahistin se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim u slučajevima neporecive nužde.
razdoblje dojenja. Nepoznat, Prolazi li betahistin u majčino mlijeko?. Nisu provedena ispitivanja prodiranja betahistina u mlijeko na životinjama.. Treba odvagnuti korist lijeka za majku u odnosu na korist dojenja i potencijalni rizik za dijete..
Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.
Betahistin je indiciran za liječenje Meniereovog sindroma, koju karakterizira trijas glavnih simptoma: vrtoglavica, gubitak sluha, Zujanje u ušima, – kao i za simptomatsko liječenje vestibularnog vertiga. Oba stanja mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.. Poznat, da betahistin nije utjecao na sposobnost upravljanja automobilom i rada s mehanizmima ili je imao neznatan učinak na tu sposobnost.
Betagistin: mjere opreza
Mora postojati oprez u liječenju bolesnika s gastrointestinalnog ulkus (uključeno. Povijest).
