BARAKLYUD

Aktivna tvar: энтекавир
Kod ATH: J05AE
CCF: Viricide
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): B18.1
Kod KFU: 09.01.01
Proizvođač: Bristol-MYERS SQUIBB tvrtke (Sjedinjene Države)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, Trokutasti, označen “BMS” s jedne strane i “1611” s druge strane.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovydon, povidon, magnezijev stearat, краситель опадри белый.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene Ružičasta boja, Trokutasti, označen “BMS” s jedne strane i “1612” s druge strane.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovydon, povidon, magnezijev stearat, краситель опадри розовый.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Viricide, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ne. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 M. Osim, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Farmakokinetika

Apsorpcija

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_maksimum в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ne. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 za 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_maksimum i AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 Vrijeme / dan, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 puta. C_maksimum i C_min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 i 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 i 0.5 ng / ml, odnosno, Kada se uzima u dozi od 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение C_maksimum na 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Distribucija

V._d энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Metabolizam

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Odbitak

Nakon postizanja C_maksimum концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, Dok T_1/2 U kliničkim studijama opaženo je minimalno nakupljanje lijeka pri bilo kojem načinu primjene. 128-149 ne. Na recepciji 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 puta, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 ne.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% doza. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 za 471 ml / min, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Svjedočanstvo

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Režim doziranja

Препарат следует принимать внутрь натощак (tj, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, od 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 Vrijeme / dan. При наличии резистентности к ламивудину (tj. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 Vrijeme / dan.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. Na CC <50 ml / min, uključeno. bolesnici, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у bolesnika s bubrežnom insuficijencijom

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

U Bolesnici s zatajenja jetre коррекция дозы энтекавира не требуется.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: rijetko (≥ 1/1000, < 1/100) – proljev, dispepsija, mučnina, povraćanje.

CNS: često (≥ 1/100, < 1/10) – glavobolja, fatiguability; rijetko (≥1 / 1000, < 1/100) – nesanica, vrtoglavica, mamurluk.

Nakon podataka (частота не может быть определена)

Alergijske reakcije: anafilaktoidne reakcije.

Dermatološke reakcije: alopecija, osip.

Kontraindikacije

- Do 18 godina;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Trudnoća i dojenje

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, kada očekuje korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Nepoznat, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Upozorenja

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, uključeno. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, uključeno. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Pri tome treba uzeti u obzir, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, nepoznat. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Predozirati

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. U zdravih dobrovoljaca, получавших препарат в дозах до 20 mg / dan do 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Liječenje: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Interakcije lijekova

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, nije studirao. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.