AZILEKT

Aktivna tvar: razagilin
Kod ATH: N04BD02
CCF: Anti-droga – selektivni inhibitor Mao u
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): G20
Proizvođač: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Izrael)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, Valium, ukošen i ugraviranim “GIL 1” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: manitol, koloidni silicij dioksid, kukuruzni škrob, predželatinizirani kukuruzni škrob, stearinska kiselina, talk.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Anti-droga. Selektivno nepovratno MAO tip b, enzim, na 80% definira aktivnost Mao u mozgu i metabolizam dopamina. Razagilin u 30-80 puta više od MAO tip b, u usporedbi s Mao tip na.

Kao rezultat inhibitorska djelovanje droga na je Mao tip b u nivo dopamina CNS diže, smanjuje nastanak toksičnih slobodnih radikala, pretjerano obrazovanje koje je kod Parkinsonove bolesti. Razagilin ima nejroprotektornym aktivnost.

Za razliku od neselektivne MAO inhibitori, lijeka u terapijskim dozama ne blokira metabolizam prehrambene unos biogenic amini (npr, tiramina), i stoga se ne uzrok hipertenzije sindrom uzrokovan tiramin- (“sirast” utjecaj).

Farmakokinetika

Apsorpcija

Razagilin brzo apsorbira nakon primjene unutra, C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 0.5 ne. Apsolutna bioraspoloživost lijeka nakon jedne injekcije je oko 36%. Hrana ne utječe na vrijeme do C_maksimum razagilina u krvi, Međutim, potrošnja masne hrane (C)_maksimum i AUC 60% i 20% odnosno.

Distribucija

Farmakokinetiku lijeka je linearna priroda u rasponu doze 0.5-2 mg. Povezivanje proteina krvne plazme u rasponu od 60% za 70%.

Metabolizam

Razagilin gotovo u potpunosti metabolizira u jetri. Biotransformacija N-dealkylation i/ili uočena stvaranjem biološki maloaktivnogo metabolita-1-aminoindana, kao i dvije druge metabolites-3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindana i 3-hidroksi-1-aminoindana. Metabolizma lijekova odvija se uz sudjelovanje izofermenta CYP1A2.

Odbitak

Razagilin izvještaj uglavnom bubrege (više 60%) i, u manjoj mjeri kroz crijeva (više 20%). Manje 1% nametnute neizmijenjenom. T_1/2 je 0.6-2 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetika razagilina praktički nepromijenjena u bolesnika s insuficijencijom bubrega, blage i umjerene.

Kada zatajenje jetre može se pojaviti blagi porast vrijednosti parametara AUC i C_maksimum na 80% i 38%, i u bolesnika s umjerenim jetra ovih parametara do više 500% i 80% odnosno.

Svjedočanstvo

je liječenje Parkinsonove bolesti (kao monoterapija ili kombinacija s levodopom droge).

Režim doziranja

Dodijeliti 1 mg 1 puta / dan kao monoterapija, i u pozadini levodope, odugovlačeći.

Uzeti pilule, bez obzira na obroke.

Nuspojava

Navedene nuspojave se sastao sa više frekvencija 1/100, nuspojave, upoznao s učestalošću 1/100-1/1000 navedeni rijetki.

U monotherapies razagilinom:

CNS: glavobolja, depresija, vrtoglavica, anoreksija, konvulzije; rijetko – cerebrovaskularni nesreća.

Iz probavnog sustava: smanjen apetit, dispepsija.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, artritis, bol u vratu.

Dermatološke reakcije: vezikulobulleznaja osip, kontaktni dermatitis; rijetko – Karcinom kože.

Kardiovaskularni sustav: angina; rijetko – infarkt miokarda.

Drugi: simptomi slični gripi, groznica, leukopenija, rinitis, generalizirana slabost, konjunktivitis, dizurija, alergijske reakcije.

Kada se primjenjuje zajedno s levodopom:

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: diskinezije, Distonija mišića, anoreksija, neobične snove, ataksija; rijetko – cerebrovaskularni nesreća.

Iz probavnog sustava: zatvor, povraćanje, bol u trbuhu, suha usta.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, bol u vratu, peritendinitis.

Dermatološke reakcije: osip; rijetko – Melanom kože.

Kardiovaskularni sustav: posturalna hipotenzija; rijetko – angina.

Drugi: slučajni padovi, gubitak težine, alergijske reakcije.

Kontraindikacije

-Istodobna primjena petidine ili drugim inhibitorima MAO (interval između otkaza na razagilina i početi terapiju s tim lijekovima ne smije biti manje od 14 dana);

— umjerenim ili teškim oštećenjem jetre (razred B i C od Child-Pugh);

— Zajedničke terapija s simpatomimetikami (efedrin, psevdoéfedrin), ostali dekongestantami, dekstrometrofan, kao i lijekovi koji sadrže takve;

- Feokromocitoma;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina;

- Trudnoća;

- Dojenje (opasnost od ugnjetavanja proizvodnja mlijeka u trenutku kočenja obrazovanje prolaktina);

-preosjetljivost na razagilinu ili bilo koju komponentu lijeka.

IZ oprez dodijeliti proizvoda s blagim oštećenjem jetre, U kombinaciji s selektivni serotonin inhibitori (Fluoksetin i fluvoksaminom), triciklički antidepresivi, tetraciklicheskimi i, Izofermenta aktivni Inhibitori CYP1A2.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja.

Upozorenja

Primjena Azilekta u preporučenim terapijskim dozama ne izaziva tiraminovogo sindrom (“sirast” utjecaj), omogućujući pacijentima bez ograničenja koristiti u prehrambenim proizvodima, sadrže značajne količine tiramina (sir, čokolada).

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Studija o utjecaju razagilina na vožnju i kontroliranje drugih mehanizama nije bio.

Predozirati

Simptomi prevelike doze Azilekt su slični onima u predoziranje unselective MAO inhibitori (uključeno. arterijska hipertenzija, posturalna hipotenzija).

Liječenje: Ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, simptomaticheskaya terapija. Ne specifičan antidot.

Interakcije lijekova

Jer, mehanizam djelovanja razagilina je povezan s inhibicije MAO, Ne možete dodijeliti istovremeno s drugim inhibitorima enzima zbog rizika od razvoja gipertoniceski križa.
Ako se natječete za razagilina inhibitorima ponovne pohrane serotonina (fluoksetin, fluvoksamin), triciklički antidepresivi tetraciklicheskimi i razvoja serotoninskog sindroma, očituje u zbunjenost, gipomaniakal'nom stanje, motorni nemir, Drhtanje, tremore, proljev. Možda, Treba izbjegavati kombinirano korištenje sa poput od razagilina droge, i ako želite njihove istovremene primjene treba osigurati povećane mjere.

Jer, Što CYP CYP1A2 sudjeluje u metabolizmu razagilina, Aktivni inhibitori enzima (npr, Ciprofloksacin) može povećati koncentraciju lijeka u plazmi, Ono što definira oprez kada kombiniranjem tih lijekova s razagilinom.

U bolesnika s Parkinsonovom bolesti droge levodope aplikacija ima učinka na terenu razagilina.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.