Avix - upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije

Aviks – antitrombotično sredstvo.

Aviks: indikacije i doziranje

Avix imenuje, kada je potrebno provesti prevenciju aterotrombotičkih manifestacija:

• Pacijenti, koji su pretrpjeli infarkt miokarda (Avix se propisuje odmah nekoliko dana i trideset pet dana), ishemijskog moždanog udara (liječenje se propisuje tjedan dana i šest mjeseci), a također ako je dijagnostika pokazala, da periferne arterije imaju bolest;
• Pacijenti, koji imaju akutni koronarni sindrom bez elevacije ST (Nestabilna angina pektoris ili infarkt miokarda bez Q). To uključuje pacijente, koji su podvrgnuti postavljanju stenta tijekom ovog postupka, poput perkutane koronarne angioplastike, u kombinaciji s kojom je bila acetilsalicilna kiselina;
• Pacijenti, koji je imao akutni infarkt miokarda s elevacijom ST segmenta (acetilsalicilna kiselina u kombinaciji) uz standardni medicinski tretman, ako je indicirana trombolitička terapija.

Standardna doza Avixa je 75 mg jednom dnevno. Kod akutnog koronarnog sindroma bez elevacije ST (prisutnost nestabilne angine ili infarkta miokarda bez Q zupca na EKG-u) prve pojedinačne udarne doze su 300 mg, dalje prihvatiti 75 mg jednom dnevno (uz to acetilsalicilna kiselina 75 - 325 mg po danu). Visoke doze acetilsalicilne kiseline mogu dovesti do krvarenja, stoga se ne preporuča uzimati u količinama većim od 100 mg. Vrijeme tretmana varira od slučaja do slučaja., do danas nije pronađeno optimalno rješenje.. U medicinskoj praksi slučajevi su česti, kada liječenje Avixom traje godinu dana, a maksimalni učinak postiže se tri mjeseca nakon prve doze lijeka. Bolestan, koji imaju akutni infarkt miokarda s elevacijom ST trebaju uzimati Avix u dozi od 75 mg tijekom dana, na početku - jednokratna udarna doza 300 mg zajedno s acetilsalicilnom kiselinom (sa ili bez trombolitika). Kada je bolesnik stariji od 75 godina, tada se ne koristi udarna doza klopidogrela. Kombinirano liječenje treba započeti što je prije moguće, nakon što se simptomi utvrde, njezino razdoblje mora biti najmanje, od mjesec dana. Ako kombinirate klopidogrel s acetilsalicilnom kiselinom u ovoj bolesti dulje od mjesec dana, učinak medicinske prakse još nije proučavan.

Aviks: predozirati

Budući da je glavna nuspojava lijeka Avix pojava krvarenja, predoziranje drogom, te stoga njegova glavna djelatna tvar - klopidogrel - može uzrokovati učinak produljenja trajanja krvarenja, i naknadne komplikacije. Ako je lijek izazvao krvarenje, moraju se poduzeti odgovarajuće mjere za njegovo otklanjanje.. Do danas modernoj medicinskoj znanosti nije poznat nikakav protuotrov klopidogrela.. U tim situacijama, ako trebate hitno ukloniti produljeno krvarenje, može se izvršiti transfuzija trombocita, što će dovesti do, da će se učinak klopidogrela smanjiti.

Aviks: nuspojave

Najčešća nuspojava Avixa je krvarenje..

Za, klasificirati nuspojave, uvesti takve kategorije: često (od jednom do 100 prijave do jedne od deset), ponekad (od jednog od tisuću prijema do jednog od sto), rijetko (jednom u deset tisuća prijema - jednom u tisuću), rijetko (jednom za više od deset tisuća prijema).

Nuspojave Avixa, razvrstane prema različitim organskim sustavima.

Nuspojave Avixa na krv i limfni sustav:

• rijetko viđena trombocitopenija, leukopenija, eozinofilii;
• rijetka neutropenija, kao i teška neutropenija;
• vrlo rijetko - prisutnost trombotične trombocitopenične purpure, aplasticheskoй anemije, pantsitopenii, agranulocitoza, teška trombocitopenija, granulocitopenija, anemija.

Nuspojave Avixa na imunološki sustav:

• vrlo rijetki slučajevi serumske bolesti, anafilaktoidne reakcije.

Nuspojave Avixa mogu uključivati ​​psihijatrijske poremećaje.:

• vrlo rijetko se mogu pojaviti halucinacije, zbunjenost.

Nuspojave Avixa na živčani sustav:

• rijetko, pacijent može doživjeti intrakranijalno krvarenje zbog uzimanja lijeka (u iznimno rijetkim slučajevima moguća je smrt), glavobolja , parestezija, vrtoglavica;
• vrlo rijetko, nuspojave lijeka mogu se očitovati u promjeni osjeta okusa.

Nuspojave lijeka Avix mogu se očitovati u očnim patologijama:

• rijetko je moguće naići na krvarenje u predjelu očnih jabučica (prisutnost konjunktive, očni, mrežnice).

Nuspojave Avixa u patologijama uha i labirinta:

• rijetka vrtoglavica.

Nuspojave Avixa, koje dovode do vaskularnih poremećaja:

• zbog uzimanja lijeka česti su hematomi;
• vrlo rijetko značajno krvarenje, krvarenje iz rana, vaskulitis, arterijska hipotenzija.

Nuspojave Avixa – respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji:

• česta krvarenja iz nosa;
• u vrlo rijetkim slučajevima moguće je krvarenje iz respiratornog trakta (hemoptiza, pneumorrhagia), bronhospazam, intersticijski pneumonitis.

Nuspojave Avixa, očituje se u kršenjima gastrointestinalnog trakta:

• česta gastrointestinalna krvarenja, proljev, bol u stomaku, dispepsija
• u kategoriji "rijetko" bilježe se čir na želucu i dvanaesniku, gastritis, povraćanje, mučnina, zatvor, nadutost itd.;
• rijetko – retroperitonealna krvarenja;
• vrlo rijetko su moguća gastrointestinalna i retroperitonealna krvarenja (sve do smrti), pankreatitis, kolitis (ulcerozne ili limfocitne), stomatitis.

Nuspojave Avixa, koji utječu na hepatobilijarni sustav:

• rijetko – manifestacije akutnog zatajenja jetre, hepatitisa, abnormalni rezultati testova funkcije jetre

Nuspojave Avixa, utječu na kožu i potkožno tkivo:

• česta potkožna krvarenja;
• rijetke manifestacije osipa, svrabež, intradermalna krvarenja (purpura);
• Vrlo rijedak bulozni dermatitis (toksična epidermalna nekroliza, Stevensov sindrom- Johnson, multiformni eritem), angioedem, osip na koži, krapivnicы, ekcem, lichen planus.

Nuspojave Avixa, koji utječu na mišićno-koštani sustav, vezivnog i koštanog tkiva:

• vrlo rijetko je moguće mišićno-koštano krvarenje (hemartroza), Artritis, artralgii, mialgii.

Nuspojave Avixa, utječu na rad bubrega i mokraćnog sustava:

• rijetka manifestacija hematurije;
• vrlo rijetke manifestacije glomerulonefritisa, povećane razine kreatinina u krvožilnom sustavu.

Nuspojave Avixa, očituje se u općem stanju i reakcijama u uvodnoj misiji:

• često je krvarenje na mjestu uboda;
• vrlo rijetko u bolesnika, domaćin Avix, groznica.

Nuspojave Avixa, koji utječu na provođenje laboratorijskih istraživanja:

• u rijetkim slučajevima moguće je produljenje vremena, tijekom kojeg dolazi do krvarenja, smanjuje se broj neutrofila i trombocita u tijelu bolesnika.

Aviks: Kontraindikacije

Kontraindikacija za korištenje lijeka Avix je prisutnost:

• preosjetljivost na komponente lijeka;
• teške jetrene insuficijencije;
• akutno krvarenje (peptički ulkus, intrakranijalno krvarenje);
• nasljedna netolerancija galaktoze, Lapp nedostatak laktaze, glukoza-galaktoza malapsorpcijom;
• razdoblje rađanja i laktacije;
• lijek je kontraindiciran u djece.

Aviks: interakcije s drugim drogama i alkoholom

Klopidogrel ima sposobnost pretvaranja u svoj aktivni metabolit pod utjecajem CYP2C19. Stoga, ako se koriste lijekovi, koji smanjuju aktivnost ovog enzima, koncentracija aktivnog metabolita klopidogrela u plazmi će se smanjiti, i odgovarajuće, klinička učinkovitost Avixa će se smanjiti.

Ako lijek dovodi do supresije aktivnosti CYP2C19, onda ga ne biste trebali uzimati zajedno s Avixom.

Inhibitori protonske pumpe također se ne smiju koristiti istodobno s Avixom., osim u iznimnim situacijama.

Do danas nije dokazan učinak na antitrombocitnu aktivnost klopidogrela., smanjiti proizvodnju kiseline u gastrointestinalnom traktu, na primjer, H2 blokatori ili antacidi.

Djelovanje omeprazola, esomeprazol, fluvoksamin, fluoksetin, moklobemid, vorikonazola, flukonazola, tiklopidina, ciprofloksacina, cimetidina, karʙamazepina, okskarbazepin i kloramfenikol suzbijaju aktivnost CYP2C19.

Što se tiče varfarina, zajedno s njim, ne savjetuje se korištenje klopidogrela, jer krvarenje zbog toga može postati intenzivnije.

U slučaju inhibitora IIb / IIIa, ako ih pacijenti primaju, rizik od krvarenja, povezane s traumom, kirurške intervencije, ili bilo koje od drugih patoloških stanja, povećavajući.

Acetilsalicilna kiselina ne mijenja inhibiciju agregacije trombocita posredovanu klopidogrelom, Međutim, zbog klopidogrela dolazi do povećanja učinka acetilsalicilne kiseline na kolagenom induciranu agregaciju trombocita. Ali kada je petsto miligrama acetilsalicilne kiseline istovremeno primijenjeno dva puta dnevno, nije bilo značajnog povećanja vremena krvarenja zbog klopidogrela. Klopidogrel i acetilsalicilna kiselina mogu djelovati farmakodinamički, u takvoj situaciji, acetilsalicilna kiselina može povećati rizik od krvarenja. Stoga je potrebno uzimati ova dva lijeka istovremeno s velikim oprezom..

Ako se klopidogrel koristi zajedno s heparinom, tada nema potrebe mijenjati dozu potonjeg, modifikacija učinka heparina na, kako se krv zgrušava, Ne događa. Klopidogrel i heparin mogu međusobno djelovati farmakodinamički, zbog toga se povećava rizik od krvarenja. Stoga se ova dva lijeka moraju uzimati istovremeno, također, pažljivo..

Kada pacijent ima akutni infarkt miokarda, onda ako istodobno koristite klopidogrel i fibrin-specifične ili fibrin-nespecifične trombolitičke lijekove i heparin, često se javlja i klinički značajno krvarenje, kako i kada se trombolitici i heparin koriste zajedno s acetilsalicilnom kiselinom.

Ako istodobno koristite klopidogrel i naproksen, tada skrivena gastrointestinalna krvarenja mogu postati učestalija. Ali interakcije klopidogrela s drugim nesteroidnim upalnim lijekovima nisu dobro shvaćene., tako da trenutno nije jasno., povećava li se vjerojatnost gastrointestinalne upale, kada koristite nesteroidne protuupalne lijekove. Budući da uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući COX inhibitore -2, zajedno s klopidogrelom, treba pažljivo raditi.

Klinički značajne farmakodinamičke interakcije nisu zabilježene uz istovremenu primjenu klopidogrela s takvim lijekovima., poput atenolola, nifedipin ili oboje odjednom. Osim toga, farmakodinamika klopidogrela ostala je gotovo nepromijenjena, čak i kada se fenobarbital koristio istodobno, cimetidin ili estrogen. Nema promjena u farmakokinetici, ako se klopidogrel koristi zajedno s digoksinom i teofilinom. Nema utjecaja na, kako se klopidogrel apsorbira, od antacida. Supresiju aktivnosti citokroma P4502C9 mogu uzrokovati karboksilni metaboliti klopidogrela. Postoji potencijal, da su povećale razine fenitoina i tolbutamida u plazmi, kao i nesteroidni protuupalni lijekovi, metabolizira P4502C9. Klopidogrel je siguran za kombiniranje s fenitoinom i tolbutamidom.

Specifične interakcije klopidogrela, dio Avixa, opisali smo. Ostali podaci o interakciji klopidogrela s nekim drugim lijekovima, obično se propisuje za liječenje bolesnika s aterotrombotičnom bolešću, trenutno nedostaje.

Bilo je dosta slučajeva, kada je bolesnicima propisana raznovrsna prikladna medikamentozna terapija s diureticima, Beta-blokatori, inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima, antagonisti kalcija, Pripreme, smanjenje razine kolesterola, koronarni vazodilatatori, antidijabetički lijekovi (uključujući inzulin), antiepileptici, hormonsku nadomjesnu terapiju i antagoniste glikoproteina IIb/IIIa, i nije bilo klinički značajnih štetnih interakcija.

Aviks: sastav i svojstva

djelatna tvar: klopidogrel;

1 tableta, prekrivena filmskom školjkom, sadrži klopidogrel bisulfat 97,87 mg, ekvivalentno klopidogrelu 75 mg;

pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, manitol (E 421), hidroksipropilceluloza, polietilen glikol 6000, kroskarmeloza natrij, natrijev stearil fumarat, željezni oksid crveni (E 172), simetikonska emulzija, boja bijela OY-7300 (hipromeloze, polietilen glikol, titanov dioksid (E 171)).

Obrazac proizvoda: Avix je dostupan u obliku tableta., premaznog filma obložene.

Aviks: farmakološki učinak:

Klopidogrel selektivno inhibira vezanje adenozin difosfata (ADF) sa svojim receptorom za trombocite i naknadnom ADP-posredovanom aktivacijom GPIIb/IIIa kompleksa, koji inhibira agregaciju trombocita. Potrebna je biotransformacija klopidogrela, za inhibiranje agregacije trombocita.

Klopidogrel također pridonosi supresiji agregacije trombocita., što drugi agonisti rade, blokiranjem povećane aktivacije trombocita otpuštenim ADP-om.

Klopidogrel nepovratno modificira ADP receptore trombocita. Zbog toga se trombociti zauvijek mijenjaju (sve dok izmijenjena serija trombocita i dalje postoji). Tada se vraća normalna funkcija trombocita, kada se potpuno ažuriraju. Pri ponovljenoj dozi 75 mg na dan od prvog dana došlo je do značajne inhibicije agregacije trombocita, koju je uzrokovao ADP. Rezultati su se stalno povećavali i stabilizirali između tri dana i tjedan dana. Stabilno stanje karakterizirala je prosječna razina ugnjetavanja, što je uočeno, kada je doza uzeta 75 mg po danu, i iznosio je 40% za 60%. Stanje agregacije trombocita i trajanje krvarenja postupno su dobivali početne vrijednosti, najčešće je menstruacija bila pet dana nakon, Kako je tretman otkazan?.

Ako se ponovljene oralne doze uzimaju do 75 mg, klopidogrel se brzo apsorbira. No, izvorni spoj postoji u krvnoj plazmi u vrlo niskim koncentracijama., nakon 2:00 ispod kvantitativnog praga (0,00025 mg / l). Kao što pokazuju rezultati utvrđivanja, Kako se klopidogrel izlučuje urinom?, tijelo apsorbira barem polovicu. Jetra ekstenzivno metabolizira klopidogrel.. U krvnoj plazmi se opaža cirkulacija glavnog metabolita u količini 85 % veza. Ovaj metabolit je derivat karboksilnih kiselina, nije aktivan. Unutar jednog sata nakon uzimanja lijeka opaža se vršna razina ovog metabolita u plazmi.. Vrhunska razina je oko 3 mg/l nakon, kao oralna doza 75 mg je primijenjen). Aktivni metabolit, derivat tiola, dobiven nakon oksidacije klopidogrela u 2-okso-klopidogrel nakon čega slijedi hidroliza. Korak oksidacije reguliran je uglavnom izoenzimima 2B6 i 3A4 citokroma P450 i nešto manje – 1A1, 1A2 i 2C19.

Uvjeti skladištenja: Avix treba držati podalje od djece., temperatura skladištenja 15-30 ºS.

Aviks: opće informacije

• Obrazac za prodaju: na recept
• Trenutačno o tome: Klopidogrel
• Proizvođač: Tabuk Pharmaceutical Manufacturing Co., Kraljevstvo Saudijske Arabije
• Farma. Skupina: Antykoahulyantы