Atomoksetin

Kod ATH:
N06BA09

Farmakološko djelovanje

Središnja akcija Simpatomimetik. Atomoksetin je snažan inhibitor presinapticakih vysokoselektivnym vektora nalaze. Atomoksetin Ona ima minimalnu afinitet za druge noradrenalina receptore ili druge receptore ili transportera neurotransmitera.

Atomoksetin ne odnosi se na psihostimuljatoram a ne derivat amfetamina. U kliničkim ispitivanjima uočeno je pojačanje bolesti ili simptoma bilo nuspojava, povezan sa sindromom.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja atomoksetin brzo i gotovo potpuno apsorbira, pristup C_maksimum u plazmi nakon oko 1-2 sata. Atomoksetin dobro se distribuira u tijelu. Ima visok afinitet za proteine plazme, Prvo – albumin. Atomoksetin je podvrgnut primarni metabolizam, uz sudjelovanje izofermenta CYP2D6. Primarni oksidirani metabolit formirao 4-gidroksiatomoksetin brzo gljukuroniziruetsja. Na farmakološka aktivnost 4-gidroksiatomoksetin je jednaka atomoksetinu, Ali cirkulira u plazmi u puno manjoj količini. Iako 4-gidroksiatomoksetin nastala uz sudjelovanje CYP2D6, u osoba s nedovoljnom aktivnošću CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 može se dobiti drugim izoenzima citokroma₄₅₀, ali sporije. Atomoksetin ne inhibira ili inducira CYP2D6 ciklusa.

Prosječna T_1/2 atomoksetina unos je 3.6 h u bolesnika s izraženom metabolizam i 21 h u bolesnika s smanjen metabolizam. Atomoksetin izlučuje uglavnom urinom u obliku 4-gidroksiatomoksetin-o-glukuronida.

Svjedočanstvo

Poremećaja hiperaktivnosti (ADHD) djeca 6 i stariji, adolescenti i odrasli.

Režim doziranja

Uzima oralno sa ili bez hrane ili za vrijeme obroka vrijeme, kao jednu dnevnu dozu u jutro. U slučaju nuspojava prilikom uzimanja lijekova 1 puta / dan može se preporučiti u bolesnika koji primaju 2 puta / dan, podjele doze ujutro recepcija i prijem kasno poslijepodne ili rano navečer.

Za djecu i mladež s tjelesnom težinom od do 70 Preporučena početna kg dnevna doza je oko 0.5 mg / kg, a povećava se u terapeutske dnevnoj dozi od oko 1.2 mg/kg ne ranije nego 3 dan. U slučaju odsutnosti poboljšanje stanja pacijenta, ukupna dnevna doza može povećati do maksimalne doze 1.8 mg/kg ne ranije nego 2-4 tjedana nakon početka liječenja. Preporučena doza je oko 1.2 mg / kg / dan. Maksimalna preporučena dnevna doza je 1.8 mg / kg ili 120 mg.

Za djecu i mladež teže više 70 kg i odrasli Preporučena početna dnevna doza je 40 mg i povećana na terapijske dnevnu dozu od oko 80 mg ne ranije nego 3 dan. U slučaju odsutnosti poboljšanje stanja pacijenta, ukupna dnevna doza može povećati do maksimalne doze 120 mg ne ranije nego 2-4 tjedana nakon početka liječenja. Podrška doza preporučuje 80 mg. Maksimalna preporučena dnevna doza je 120 mg.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (Klasa B Child-Pugh) primarni i podržavaju terapijske doze treba smanjiti za 50% od uobičajene preporučene doze. U bolesnika s teškim povredama jetre (klasa C Child-Pugh) primarni i podržavaju terapijske doze treba smanjiti za 25% od uobičajene doze.

Nuspojava

Nuspojave u bolesnika s niskom metabolizma : smanjen apetit, nesanica, kršenje kvalitetu spavanja, enureze, zlovolja, tremor, jutarnje buđenje, konjunktivitis, nesvjestica, midriaz.

Iz probavnog sustava: Često – smanjen apetit, suha usta, mučnina; često – bol u stomaku, zatvor, dispepsija, nadutost.

CNS: Često – nesanica; često – jutarnje buđenje, smanjen libido, poremećaj spavanja, vrtoglavica, kršenje kvalitetu spavanja, sinus glavobolja, mamurluk.

Kardiovaskularni sustav: često – i plima i oseka (krv), palpitacije, tahikardija; ponekad – osjećaj hladnoće u donjim ekstremitetima; rijetko – periferne vaskularne reakcije i/ili sindroma i rizik od recidiva je Raynaudov sindrom. U placebom kontroliranim ispitivanjima u odraslih, prima atomoksctina navedeno prosječno povećanje otkucaja srca 6 z. / min, i znači sistolički (o 3 mmHg.) i dijastoličkog (o 1 mmHg.) PAKAO u usporedbi s placebom.

Iz mokraćnog sustava: često – teško mokrenje, zadržavanje mokraće.

Na dijelu reproduktivnog sustava: često – dismenoreâ, abnormalna ejakulacija, izostanak ejakulacije, Erektilna disfunkcija, erektilne disfunkcije, menstrualni poremećaji, orgazam poremećaj, prostatitis; rijetko – prema izvješćima spontane – bolne i dugotrajne erekcije.

Dermatološke reakcije: često – dermatitis, pojačano znojenje.

Drugi: često – slabost, zimica, gubitak težine.

Kontraindikacije

Istovremena primjena inhibitora MAO, zakrыtougolynaya glaukoma, Preosjetljivost na atomoksetin.

Trudnoća i dojenje

Primjena trudnoće i dojenja je moguće samo u slučaju, kada očekivani prednost terapije za majke znatno prelazi potencijalni rizik za fetus ili dijete.

Nepoznat, da li atomoksctina je pušten u majčino mlijeko u ljudi.

Upozorenja

Oprez u bolesnika s hipertenzijom, taxikardiej, kardiovaskularne bolesti, kršenje cerebralne cirkulacije, kao i bilo koje stanje, što može dovesti do razvoja arterijske hipotenzije, tk. Slučajevi ortostatske hipotenzije.

Atomoksetin hipertenzija može izazvati u pacijenata s krajnjim stadijem renalnog oboljenja.

ADHD simptomi u obliku umanjena pozornost deficit hiperaktivnost nered (identificirali više socijalne Srijeda, npr, i kod kuće, i u školi) može se pojaviti nedovoljne koncentracije, distractibility, pretjerana uznemirenost, impulzivnost, dezorganizacija, nemir i drugi sličan poremećaj ponašanja. Dijagnoza ADHD-a mora zadovoljiti kriterije za MKB-10.

U kliničkim ispitivanjima u djece i adolescenata tijekom liječenja atomoksetin povećava vjerojatnost razvoja suicidalne misli.

U rijetkim slučajevima, pacijenti su u bolesnika koji su primali atomoksctina označena alergijske reakcije – osip, angioedem, osip.

Atomoksctina ne smije se koristiti za najmanje 2 tjedna nakon MAO inhibitori. Liječenje MAO inhibitorima ne bi trebali početi u roku od 2 tjedna nakon otkaza atomoksetina.

Mnogi pacijenti, uzimanje atomoksetin, Tamo je neznatno povećanje otkucaja srca (U prosjeku <10 z. / min) i/ili povećati oglasa (U prosjeku <5 mmHg.). U većini slučajeva, ove promjene nisu klinički značajan učinak. Također bilo je slučajeva ortostatska hipotenzija.

To je bio prijavljen zbog rijetkim slučajevima ozbiljne disfunkcije jetre u bolesnika koji su primali atomoksetin (pokazuje dva izgovara se povećanje razine jetrenih enzima i bilirubina u 2 milijuna. bolesnici). U bolesnika s manifestacije žutica ili laboratorijski pokazatelji identificirani, otkrivaju povredu funkcija jetre atomoksetin treba ukinuti.

Učinkovitost liječenja atomoksetinom više 18 mjeseci liječenja i sigurnosti više 2 godine nisu bili ocijenjeni sustavno.

Pacijenti (osobito djece i adolescenata), prima lijekove za ADHD, želite pratiti u odnosu na nastanak ovih agresivno ponašanje ili neprijateljstvo.

Pacijenti, primanje atomoksetin, Nadzor se traži u svezi s rizikom od pojave sljedećih simptoma: alarm, ažitaciâ, napadi panike, nesanica, razdražljivost, impulzivnost, akatisia, gipomaniya i manija.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Bolesnici moraju biti oprezni u upravljanju opasnim mehaničkim sredstvima, uključeno. auto, dok, Osim ako su sigurni, Što je atomoksetin ne uzrokuje bilo kakve povrede.

Interakcije lijekova

Kada se primjenjuju istovremeno s agonistom beta atomoksetin₂-adrenergičke receptore može pojačati njihov učinak na kardiovaskularni sustav (Ovoj kombinaciji koristite s oprezom).

U bolesnika s teškim metaboličkim inhibitora CYP2D6 CYP2D6 povećanje atomoksetin sadržaja u plazmi u stabilnom stanju na razini, slične onima kod bolesnika s smanjenom CYP2D6 metabolizmu.

Temelji se na in vitro istraživanja pretpostavlja, da primjena inhibitora citokroma₄₅₀ Bolesnici sa smanjenom CYP2D6 metabolizmu ne povećava koncentraciju atomoksetin u plazmi. Pacijenti, Primjena lijekova inhibitora CYP2D6, To je preporučio vrlo sporo povećanje doze atomoksetin.

U programu s drogom, koji utječu na krvni tlak može promijeniti krvni tlak.