ATENOLOL

Aktivna tvar: Atenolol
Kod ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob (suho), metilparabenom, propil, magnezijev stearat, natrijev škrob glikolat, koloidni silicij dioksid, voda.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kardioselektivnim P₁-bloker bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti. ima antihipertenzivni, antianginalnoe, i antiaritmijsko djelovanje.

Smanjuje stimulirajući učinak na srce simpatičke inervacije i kateholamina koji cirkuliraju u krvi. Ima negativan krono-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: smanjiti broj otkucaja srca, tlačio vodljivost i anksioznost, smanjuje kontraktilnost miokarda. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (prvo 24 sata nakon oralnog) povećava (kao rezultat uzajamnog povećanja aktivnosti α-adrenergični stimulacije i uklanjanje β₂-adrenoreceptorov), kroz 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Hipotenzivni učinak je povezan sa smanjenjem minutnog, smanjeno djelovanje sistema renin-angiotenzin (To je više važno za bolesnike s početnom hipersekrecijom renina), чувствительности барорецепторов дуги аорты (neće povećati njihovu aktivnost kao odgovor na smanjenje krvnog tlaka) i utjecaj na središnji živčani sustav; očituje se smanjenjem i sistoličkog, i dijastolički krvni tlak, smanjenje udarnog i minutnog volumena. U prosječnim terapijskim dozama ne utječe na tonus perifernih arterija..

Angine djelovanje određuje smanjenjem potrebu miokarda za kisikom smanjenjem brzine srca (dijastola produljenje i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnost, kao i smanjenje osjetljivosti miokarda na učinke simpatičkog inervacije. Otkucaji srca se smanjuju u mirovanju i tijekom vježbanja. Na račun povećanja krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki i povećane čvrstoće ventrikularne mišićnih vlakana može povećati potražnju kisika, posebice u pacijenata s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmička učinak zbog eliminacije aritmogeničnih čimbenika (tahikardija, Pojačana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, Povećani cAMP, hipertenzija), smanjenje stope spontanog uzbude od sinusa i ektopičnih pacemaker i usporavanje AV provođenja. Inhibicija provođenja impulsa uočena je pretežno u antegradnom iu manjoj mjeri u retrogradnom smjeru kroz AV čvor i duž dodatnih putova.

Suprotno tome, ne-selektivni beta-blokatora, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (gušterača, skeletnih mišića, glatkih mišića perifernih arterija, bronha i maternice), i ugljikohidrata; ozbiljnost aterogenom djelovanja se razlikuje od propranolola. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, krono-, ENO- и дромотропное действие. Kada se koristi u visokim dozama (više 100 mg / dan) uzrokuje blokadu oba podtipa beta-adrenergičkih receptora.

Hipotenzivni učinak se nastavlja 24 ne, redovitom upotrebom stabilizira se pred kraj 2 tjedna liječenja. Negativan kronotropni učinak očituje se kroz 1 h nakon davanja, dostiže maksimum nakon 2-4 h i nastavlja se do 24 ne.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je slaba 50-60%, bioraspoloživost – 40-50%.. Praktički se ne metabolizira u tijelu. Loše prodrijeti BBB. Plazma proteinsko vezanje – 6-16%.

T_1/2 je 6-9 ne. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Poremećaj funkcije bubrega uglavnom je popraćen porastom T_1/2 i kumulacija: barem QC 35 мл / мин T_1/2 je 16-27 ne, barem QC 15 ml / min – više 27 ne, kod anurije se produljuje do 144 ne. Izlučuje se tijekom hemodijalize.

Stariji bolesnici T_1/2 povećava.

Svjedočanstvo

Arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, mitralni ventil prolaps, hiperkinetički srčani sindrom funkcionalnog podrijetla, neurocirculatory astenija vrsti hipertenzivnih.

Liječenje: KBS, angina (napon, miran i nestabilan).

Liječenje i prevencija: infarkt miokarda (akutna faza sa stabilnim hemodinamskim parametrima, sekundarna prevencija).

Aritmije (uključeno. uz opću anesteziju, kongenitalni sindrom dugog QT intervala, infarkt miokarda bez znakova kroničnog zatajenja srca, tirotoksikoza), sinusna tahikardija, paroksizmalna atrijalna tahikardija, supraventrikularne i ventrikularne ekstrasistole, supraventrikularna i ventrikularna tahikardija, Tahiaritmija fibrilacija, treperenja pretklijetke.

Esencijalni i senilni tremor, agitacija i tremor tijekom simptoma ustezanja.

U kombiniranoj terapiji: hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, feokromocitoma (samo zajedno s alfa-blokatorima), tirotoksikoza; migrena (prevencija).

Režim doziranja

Uspostaviti pojedinačno. Uobičajena doza za odrasle – u, na početku liječenja je 25-50 mg 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, doza se postupno povećava. U slučaju oslabljene funkcije bubrega u bolesnika s CC-om 15-35 ml / min – po 50 mg / dan; barem QC 15 ml / min – po 50 mg dnevno.

Maksimalna doza: odrasli kada se uzimaju oralno – 200 mg / dan 1 ili 2 ulaz.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: U nekim slučajevima – bradikardija, hipotenzija, kršenja AV provođenja, simptomi zatajenja srca.

Iz probavnog sustava: na početku terapije može se javiti mučnina, zatvor, proljev, suha usta.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: Na početku terapije može se javiti umor, vrtoglavica, depresija, lagana glavobolja, Poremećaji spavanja, osjećaj hladnoće i parestezije u ekstremitetima, smanjena reaktivnost bolesnika, smanjuje lučenje suza tekućine, konjunktivitis.

Na dijelu endokrinog sustava: smanjuje potenciju, hipoglikemijska stanja u bolesnika s dijabetes melitusom.

Dišni sustav: kod osjetljivi bolesnika – pojava simptoma bronhijalne opstrukcije.

Alergijske reakcije: svrabež.

Drugi: pojačano znojenje, eritem.

Kontraindikacije

AV-blokada II i III stupnja, sinoatrialynaya blokada, SSS, bradikardija, (HR manje 40 z. / min), hipotenzija (u slučaju primjene za infarkt miokarda, Sistolički krvni tlak manji od 100 mmHg.), kardiogeni šok, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, akutnog zatajenja srca, Prinzmetalove angine, laktacija, istovremenih inhibitori MAO, повышенная чувствительность к атенололу.

Trudnoća i dojenje

Атенолол проникает через плацентарный барьер, Stoga, korištenje trudnoća je moguća samo u slučaju, ako se očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Upozorenja

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, kronična opstruktivna bolest pluća (uključeno. bronhijalne astme, emfizem), metabolička acidoza, Hipoglikemija; аллергических реакциях в анамнезе, kronično zatajenje srca (nadoknaditi), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (povremena hromost, Raynaudov sindrom), feohromotsytome, jetrena insuficijencija, kronično zatajenje bubrega, miastenija, tirotoksikoza, depresija (uključeno. Povijest), psoriaze, Trudnoća, u starijih bolesnika, в педиатрии (djelotvornost i sigurnost nisu definirani).

Pri uporabi atenolola moguće je smanjenje proizvodnje suzne tekućine., что имеет значение для пациентов, koristeći kontaktne leće.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

Kada se prekine kombinirana uporaba atenolola i klonidina, liječenje klonidinom se nastavlja još nekoliko dana nakon prestanka primjene atenolola., в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti, Aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje, o pitanju izvanbolničke primjene atenolola treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora.

Interakcije lijekova

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Postoje izvješća o razvoju bradikardije i arterijske hipotenzije uz istovremenu primjenu alkuronijevog klorida..

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, izrazio kršenja vodljivost; описаны случаи постуральной гипотензии, vrtoglavica, zatajenje lijeve klijetke, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, umirenje, suha usta.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.