ATENOLOL

Aktivna tvar: Atenolol
Kod ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob (suho), metilparabenom, propil, magnezijev stearat, natrijev škrob glikolat, koloidni silicij dioksid, voda.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kardioselektivnim P₁-bloker bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti. ima antihipertenzivni, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: smanjiti broj otkucaja srca, tlačio vodljivost i anksioznost, smanjuje kontraktilnost miokarda. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (prvo 24 sata nakon oralnog) povećava (kao rezultat uzajamnog povećanja aktivnosti α-adrenergični stimulacije i uklanjanje β₂-adrenoreceptorov), kroz 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Hipotenzivni učinak je povezan sa smanjenjem minutnog, smanjeno djelovanje sistema renin-angiotenzin (To je više važno za bolesnike s početnom hipersekrecijom renina), чувствительности барорецепторов дуги аорты (neće povećati njihovu aktivnost kao odgovor na smanjenje krvnog tlaka) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, i dijastolički krvni tlak, уменьшением ударного объема и минутного объема. U prosječnim terapijskim dozama ne utječe na tonus perifernih arterija..

Angine djelovanje određuje smanjenjem potrebu miokarda za kisikom smanjenjem brzine srca (dijastola produljenje i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnost, kao i smanjenje osjetljivosti miokarda na učinke simpatičkog inervacije. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. Na račun povećanja krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki i povećane čvrstoće ventrikularne mišićnih vlakana može povećati potražnju kisika, posebice u pacijenata s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmička učinak zbog eliminacije aritmogeničnih čimbenika (tahikardija, Pojačana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, Povećani cAMP, hipertenzija), smanjenje stope spontanog uzbude od sinusa i ektopičnih pacemaker i usporavanje AV provođenja. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Suprotno tome, ne-selektivni beta-blokatora, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (gušterača, skeletnih mišića, glatkih mišića perifernih arterija, bronha i maternice), i ugljikohidrata; ozbiljnost aterogenom djelovanja se razlikuje od propranolola. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ENO- и дромотропное действие. Kada se koristi u visokim dozama (više 100 mg / dan) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ne, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 tjedna liječenja. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 h nakon davanja, dostiže maksimum nakon 2-4 ч и продолжается до 24 ne.

Farmakokinetika

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, bioraspoloživost – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Loše prodrijeti BBB. Plazma proteinsko vezanje – 6-16%.

T_1/2 je 6-9 ne. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 i kumulacija: barem QC 35 мл / мин T_1/2 je 16-27 ne, barem QC 15 ml / min – više 27 ne, при анурии удлиняется до 144 ne. Izlučuje se tijekom hemodijalize.

Stariji bolesnici T_1/2 povećava.

Svjedočanstvo

Arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, mitralni ventil prolaps, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, neurocirculatory astenija vrsti hipertenzivnih.

Liječenje: KBS, angina (napon, покоя и нестабильная).

Liječenje i prevencija: infarkt miokarda (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Aritmije (uključeno. при общей анестезии, kongenitalni sindrom dugog QT intervala, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, tirotoksikoza), sinusna tahikardija, пароксизмальная предсердная тахикардия, supraventrikularne i ventrikularne ekstrasistole, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, Tahiaritmija fibrilacija, treperenja pretklijetke.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

U kombiniranoj terapiji: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, feokromocitoma (только вместе с альфа-адреноблокаторами), tirotoksikoza; migrena (prevencija).

Režim doziranja

Uspostaviti pojedinačno. Обычная доза для взрослых – u, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 Vrijeme / dan. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / min – po 50 mg / dan; barem QC 15 ml / min – po 50 mg dnevno.

Maksimalna doza: взрослым при приеме внутрь – 200 mg / dan 1 ili 2 ulaz.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: U nekim slučajevima – bradikardija, hipotenzija, kršenja AV provođenja, simptomi zatajenja srca.

Iz probavnog sustava: в начале терапии возможны тошнота, zatvor, proljev, suha usta.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: в начале терапии возможны усталость, vrtoglavica, depresija, легкая головная боль, Poremećaji spavanja, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, smanjuje lučenje suza tekućine, konjunktivitis.

Na dijelu endokrinog sustava: smanjuje potenciju, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Dišni sustav: kod osjetljivi bolesnika – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Alergijske reakcije: svrabež.

Drugi: pojačano znojenje, eritem.

Kontraindikacije

AV-blokada II i III stupnja, sinoatrialynaya blokada, SSS, bradikardija, (HR manje 40 z. / min), hipotenzija (в случае применения при инфаркте миокарда, Sistolički krvni tlak manji od 100 mmHg.), kardiogeni šok, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, akutnog zatajenja srca, Prinzmetalove angine, laktacija, istovremenih inhibitori MAO, повышенная чувствительность к атенололу.

Trudnoća i dojenje

Атенолол проникает через плацентарный барьер, Stoga, korištenje trudnoća je moguća samo u slučaju, ako se očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Upozorenja

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, kronična opstruktivna bolest pluća (uključeno. bronhijalne astme, emfizem), metabolička acidoza, Hipoglikemija; аллергических реакциях в анамнезе, kronično zatajenje srca (nadoknaditi), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (povremena hromost, Raynaudov sindrom), feohromotsytome, jetrena insuficijencija, kronično zatajenje bubrega, miastenija, tirotoksikoza, depresija (uključeno. Povijest), psoriaze, Trudnoća, u starijih bolesnika, в педиатрии (djelotvornost i sigurnost nisu definirani).

Pri uporabi atenolola moguće je smanjenje proizvodnje suzne tekućine., что имеет значение для пациентов, koristeći kontaktne leće.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

Kada se prekine kombinirana uporaba atenolola i klonidina, liječenje klonidinom se nastavlja još nekoliko dana nakon prestanka primjene atenolola., в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti, Aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Interakcije lijekova

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, izrazio kršenja vodljivost; описаны случаи постуральной гипотензии, vrtoglavica, zatajenje lijeve klijetke, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, umirenje, suha usta.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.