AROMAZIN

Aktivna tvar: èksemestan
Kod ATH: L02BG06
CCF: Lijek protiv karcinoma. Inhibitor aromataze
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): C50
Kod KFU: 15.13.04.01
Proizvođač: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Italija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, prekriven šećer-obložene bijela ili bijela s sivkast ton, krug, lentikularan; označen “7663” na jednoj strani, izvršen u crnom tintom.

Pomoćne tvari: mannyt, gipromelloza, polisorbat 80, krospovydon, silicijev dioksid koloidni, hidrirani, mikrokristalna celuloza, natrij karboksimetil, magnezijev stearat.

Sastojci šećer ljuske: gipromelloza, simetikonovaâ emulzija, makrogol 6000, magnezijev karbonat, Titan dioksid, metil-n-gidroksibenzoat, polivinil alkohol, saharoza.

15 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
15 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Inhibitor nepovratno steroidni aromataze, u strukturi slična prirodna tvar androstendionom.

Među ženama postmenopause estrogeni proizvodi prije svega stvaranje androgena u estrogen djelovanje enzima aromataze u perifernim tkivima. Blokira stvaranje estrogena tako da inhibira se aromataze je učinkovito i selektivno liječenje karcinoma dojke hormonski ovisnim kod žena u postmenopauzi. Mehanizam djelovanja preparata Aromazin^® s obzirom na činjenicu, da se nepovratno veže za aktivni enzim ulomak, uzrok njegove inaktivacije. U žena u postmenopauzi Aromazin^® pouzdano smanjuje koncentraciju estrogena u krvnom serumu, Početna doza 5 mg, s maksimalno smanjenje (>90%) u primjenu doze 10-25 mg. U bolesnika s dijagnozom raka dojke u postmenopauzi, primanje 25 mg na dan, Ukupna razina enzima aromataze u tijelu pao 98%.

Èksemestan je bez progestogenic i estrogenih aktivnosti. Snimio malo androgenim aktivnosti, uglavnom kada se koriste u visokim dozama.

Aromazin^® Nema nikakvog utjecaja na biosintezu kortizola i aldosterona u nadbubrežne žlijezde, To potvrđuje selektivnost djelovanja droga. U tom smislu, nema potrebe za nadomjesnu terapiju glukokortikoidami i mineralokortikoidami.

U primjeni lijeka čak i pri niskim dozama, je blagi porast razine LH i FSH u serumu, Ono što je karakteristično za ovaj farmakološke skupine i, vjerojatno, razvija načela povratne informacije na razini hipofize: smanjenje koncentracije estrogena potiče izlučivanje gonadotropina u hipofizi i u žena u postmenopauzi.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon konzumiranja brzo apsorbira èksemestan, najprije, iz gastrointestinalnog trakta. Apsolutna bioraspoloživost nije instaliran. Predložiti, da je ograničen opsežnim učinka prvog kroz jetru. Kada je jedinična doza lijeka u dozi od 25 mg C_maksimum plazma je 17 ng/ml kroz 2 ne. Istovremeno jesti povećava bioraspoloživost u 40%.

Farmakokinetički parametri mg egzemestan su prirodno linearne.

Distribucija

Odnos na proteine ​​plazme – o 90%. Èksemestan i njegovi metaboliti nisu povezani s eritrocitima. O readmisiji nepredvidljiv zbrajanje je promatrana mg egzemestan.

Metabolizam

Biotransformacija proces mg egzemestan vrše oksidaciju metilen grupe u 6 položaj pod utjecajem izofermenta SYR3A4 i/ili obnavljanje 17-ketogroup pod akciju al′doketoreduktazy nakon kongugaciei. Proizvodi metabolizma mg egzemestan ili neaktivne, ili manje aktivan protiv inhibicija aromataze, od izvorne veze.

Odbitak

Konačna T_1/2 otprilike 24 ne. Otprilike jednak broj mg egzemestan (o 40%) izlučuje u mokraći i izmetu za tjedan dana. Iz 0.1 za 1% izlučuje u mokraći u nepromijenjenom obliku.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Izraženo je odnos između sustavne izloženosti lijeka i dobi nije postavljena.

Bolesnici s teškim bubrežnim zatajenjem (CC < 30 ml / min) sistemska izloženost eksemestana 2 puta veća, Međutim, prilagodba doze potreban.

U bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem jetre, sistemsko izlaganje eksemestana 2-3 puta veća, Međutim, prilagodba doze potreban.

Svjedočanstvo

- Zajednički rak dojke u žena s prirodnim ili induciranih žena u postmenopauzi s progresije bolesti na pozadini anti-estrogenske terapije, kao i progresije bolesti nakon više korištenja različitih vrsta hormonske terapije;

— adjuvantna terapija ranog raka dojke u žena u postmenopauzi s estrogenski receptor-pozitivne ili nepoznati receptor statusa, Nakon završetka 2-3 godine početnog adjuvantnog terapija tamoksifen, kako bi se smanjio rizik od recidiva (maknuti ili regionalne), kao i kontralateralnim dojka.

Režim doziranja

Dodjela unutar. Za odrasli i stariji pacijenti Preporučena doza je 25 mg 1 jednom dnevno, najbolje nakon obroka.

Rani rak dojke liječenje treba nastaviti sve do u, Ukupno trajanje uzastopnih adjuvantna hormonska terapija ne doseže 5 godina. Liječenje raka dojke za dugo. Kada se znakovi napredovanja tumora bolesti ili kada kontralateralnim dojke liječenje raka Aromazinom^® prestati.

Na jetrena ili bubrežna insuficijencija prilagodba doze potreban.

Nemojte koristiti lijek u djeca.

Nuspojava

Štetni učinci povezani s lijekom u dozi od 25 mg / dan su manjim ili umjerenim.

Navedene u nastavku su nuspojave, distribuira tijelo sustava i učestalosti: Često (>10%), često (>1%, <10%), rijetko (>0.1%, <1%), rijetko (>0.01%, <0,1%).

Iz probavnog sustava: Često – mučnina; često – anoreksija, bol u trbuhu, povraćanje, zatvor, dispepsija, proljev.

Dio središnjeg i perifernog živčanog sustava: Često – nesanica, glavobolja; često – depresija, vrtoglavica, Sindrom karpalnog tunela.

Kardiovaskularni sustav: Često – i plima i oseka.

Dermatološke reakcije: Često – Znojenje; često – osip, alopecija.

Na dijelu lokomotornog sustava: Često – zajednički i mišićno-koštana bol.

Drugi: Često – umor; često – Bol nespecificiran stranica, periferni edemi ili oticanje noge.

Otprilike 20% bolesnici (posebno kod pacijenata sa početnim limfopeniju) povremeno promatraju pad u broju limfocita. Međutim, prosječan broj limfocita u tih bolesnika tijekom vremena nije se značajno promijenila, te je opaženo Istovremeno povećanje učestalosti virusne infekcije.

Ponekad postoji porast jetrenih enzima i alkalne fosfataze, pretežno kod pacijenata s metastazama jetre i kosti, kao i prisutnost drugih lezija jetre (Nije instaliran, da li su te promjene povezane s uzimanjem droga ili ne).

Kontraindikacije

- Premenopauznom endokrini status;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na eksemestanu ili bilo koja druga komponenta lijeka.

IZ oprez koristiti u bolesnika s oštećenjem jetre ili bubrega.

Trudnoća i dojenje

Aromazin^® kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Upozorenja

Aromazin^® Ne treba posvetiti ženama s endokrini statusa premenopauznom, tako, gdje, kada je klinički potkrijepljene, postmenopauzi status mora biti potvrđena od strane određivanje LH, FSH i estradiola.

Aromazin^® ne smije davati istodobno s lijekovima, sadrže estrogene.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Bolesnike treba upozoriti na mogućnost pojave tijekom liječenja Aromasin^® mamurluk, astenija i vrtoglavica. Ako osjetite ove simptome, pacijentima se savjetuje da se suzdrže od vožnje i drugih aktivnosti potencijalno opasnim djelatnostima, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Jedna doza lijeka, što može dovesti do po život opasne simptome, Nije instaliran. Primjena jedne doze gore eksemestan 800 mg kod zdravih žena u dnevnoj dozi do 600 mg u žena u postmenopauzi s uznapredovalim rakom dojke su dobro podnosi.

Liječenje: Nema posebnih antidot. Ako je potrebno provesti simptomatsko liječenje, kao i redovito praćenje vitalnih znakova i pažljivim promatranjem.

Interakcije lijekova

Pripreme, koji sadrži estrogen, a korištenjem Aromasin^® potpunosti negirati svoje farmakološko djelovanje.

Eksemestan metabolizira putem CYP3A4 i utjecaja aldoketoreduktaz ne inhibiraju bilo kojem od glavnih CYP izoenzima. Specifična inhibicija CYP3A4 ketokonazola imao značajan utjecaj na farmakokinetiku eksemestana. Iako egzemestana postaviti farmakokinetskog interakciju s rifampicina, jaki induktori CYP3A4, farmakološko djelovanje Aromasin^® (supresija estrogena) To ostaje nepromijenjena, Stoga prilagodba doze potreban.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati na temperaturi ispod 30 ° C, izvan dohvata djece. Rok trajanja – 3 godine. Lijek se ne smije primjenjivati ​​nakon isteka roka valjanosti, na paket.