ARKOKSIA

Aktivna tvar: etorikoksib
Kod ATH: M01AH05
CCF: NSAID. Visoko selektivan inhibitor COX-2
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): M05, M07, M15, M45
Kod KFU: 05.01.01.08.01
Proizvođač: Merck Sharp & DOHME B.V. (Nizozemska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, Filmom obložene zelena boja, lentikularan, jabuka u obliku, Isklesan “Arcoxia 60” na jednoj strani, a reljefne “200” – još jedan.

Pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat, mikrokristalna celuloza, Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: Opadrv II zelene 39K11520, carnauba vosak.
Sastav ovojnice: laktoza monohidrat, gipromelloza, Titan dioksid, triacetine, aluminija jezera boja indigo karmin (E132), boja žuti željezov oksid (E172).

2 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
2 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
4 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
4 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijela, lentikularan, jabuka u obliku, Isklesan “Arcoxia 90” na jednoj strani, a reljefne “202” – još jedan.

Pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat, mikrokristalna celuloza, Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: Opadry II Bijela 39K18305, carnauba vosak.
Sastav ovojnice: laktoza monohidrat, gipromelloza, Titan dioksid, triacetine.

2 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
2 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
4 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
4 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene zeleno svijetlo, lentikularan, jabuka u obliku, Isklesan “Arcoxia 120” na jednoj strani, a reljefne “204” – još jedan.

Pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat, mikrokristalna celuloza, Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: Opadrv II zelene 39K11529, carnauba vosak.
Sastav ovojnice: laktoza monohidrat, gipromelloza, Titan dioksid, triacetine, aluminija jezera boja indigo karmin (E132), boja žuti željezov oksid (E172).

2 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
2 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
4 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
4 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

NSAID. Selektivni inhibitor COX-2, Pri terapijskim koncentracijama blokova formiranje prostaglandina i protuupalni, analgetski i antipiretički učinak. Selektivna inhibicija COX-2 je popraćeno smanjenjem težini kliničkih simptoma, povezane s upalom, bez utjecaja na funkciju trombocita i gastrointestinalne sluznice.

Etorikoksib ima djelovanje ovisno o dozi inhibirati COX-2, bez utjecaja na COX-1 se koristi u dnevnoj dozi do 150 mg. Arkoksia^® ne utječe na proizvodnju prostaglandina u sluznicu želuca i vrijeme krvarenja. U do sada napravljenim studijama opaženi smanjenje arahidonske kiseline i agregacije trombocita, kolagen-induciranog.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon gutanja se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Oralna biodostupnost oko 100%. Nakon uzimanja lijeka na prazan želudac u dozi za odrasle 120 mg C_maksimum je 3.6 ug / ml, T_maksimum -1 h nakon davanja.

Unos hrane nema značajan utjecaj na opseg i brzinu apsorpcije etorikoksiba tijekom primanja doze 120 mg. Međutim, C_maksimum su dolje 36% i T_maksimum povećava za 2 ne.

Antacidi ne utječu na farmakokinetiku lijeka.

Distribucija

Geometrijski srednji AUC_0-24 napravljen 37.8 mcg x h / ml. Farmakokinetika etorikoksiba u terapijske doze je linearna.

Vezanje na proteine ​​plazme veća 92%. V._d u stabilno stanje o 120 l. Etorikoksib prelazi placentnu i krvno-moždanu barijeru.

Metabolizam

On se produženo metabolizira u jetri, uz sudjelovanje citokrom P450 izoenzima (CYP) i formiranje 6-hidroksimetil-etorikoksiba. Otkriven 5 metaboliti etorikoksiba, glavni – 6-hidroksimetil derivat i etorikoksib – 6-karboksi-acetil-эtorikoksib. Glavni metaboliti nemaju učinka na COX-1 i potpuno neaktivna ili neaktivni protiv COX-2,.

Odbitak

Uzgoj se odvija Etorikoksiba u obliku metabolita putem bubrega. Manje 1% lijek izlučuje u urinu kao nepromijenjena.

Uz jedan u / uvođenje zdravih dobrovoljaca oznakom radioaktivnih lijekova, sadrži dozu etorikoksib 25 mg, pokazali, što 70% lijek izlučuje putem bubrega, 20% – kroz crijeva, prvenstveno kao metaboliti. Manje 2% To se u neizmijenjenom obliku.

Ravnoteže stanje postiže se nakon 7 dana s dnevnim unosom u dozi 120 mg, s koeficijentom zbrajanja oko 2, koja odgovara T_1/2 – o 22 ne. Klirens plazme je oko 50 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetičke razlike između muškaraca i žena su odsutni.

Farmakokinetika u starijih osoba (65 i stariji) usporediva je mladima, i nema potrebe za podešavanje doze kod starijih.

Rasne razlike ne utječu na farmakokinetičkih parametara etorikoksiba.

U bolesnika s manjim oštećenjem jetre (5-6 rezultati na Child-Pugh) jednostruka doza u dozi etorikoksiba 60 mg / dan, popraćeno povećanjem AUC strane 16% u usporedbi sa zdravim pojedincima.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (7-9 rezultati na Child-Pugh), uzimanja lijeka u dozi od 60 mg dnevno, AUC vrijednost bila ista, kod zdravih osoba, uzimanja lijeka na dnevnoj osnovi u istoj dozi.

Ovi klinički i farmakokinetičkih studija u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (više 9 rezultati na Child-Pugh) ne.

Farmakokinetičkih parametara za jednokratnu uporabu u dozi od etorikoksiba 120 mg u bolesnika s umjerenim do teškim zatajenjem bubrega i na kraju faze bubrežne bolesti (CRF), hemodijaliza, Nisu se značajno razlikuju od onih zdravih osoba. Hemodijaliza mali učinak na uklanjanju (Dijaliza čišćenje – o 50 ml / min).

Farmakokinetički parametri u djece ispod etorikoksiba 12 godine nisu proučavali. U usporednim farmakokinetičkih studija dobiti usporedivih podataka u prijavi etorikoksiba skupinu tinejdžera (iz 12 za 17 godina) tjelesne težine 40-60 kg 60 mg / dan, u istoj dobnoj skupini i tjelesne težine više 60 kg – 90 mg / dan, i odrasli prilikom primanja 90 mg / dan.

Svjedočanstvo

Simptomatsko liječenje od sljedećih bolesti i stanja:

- Osteoartritis;

- Reumatoidni artritis;

- Ankiloziruyushtiy spondilitis;

- Bol i upalne simptome, povezana s akutnom urični artritis.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok, s malo vode.

Na osteoartritis Preporučena doza je 60 mg 1 Vrijeme / dan.

Na reumatski artritis, ankilozni spondilitis Preporučena doza je 90 mg 1 Vrijeme / dan.

Na akutni giht artritis Preporuča u akutne doze 120 mg 1 Vrijeme / dan.

Trajanje upotrebe lijeka u dozi od 120 mg ne više od 8 dana. Koristite minimalnu djelotvornu dozu što je moguće kratki tečaj.

Prosječna terapijska doza sindrom boli je još 60 mg.

Bolesnici s jetrena insuficijencija (5-9 ukazuje na Child-Pugh) ne prelaze preporučenu dnevnu dozu 60 mg.

Nuspojava

Često >10%, često -1-10%; ponekad – 0.1-1%; rijetko – 0.01-0.1%; vrlo rijetko -less 0.01%, uključujući pojedinačne slučajeve.

Iz probavnog sustava: često – epigastričan bol, mučnina, proljev, dispepsija, nadutost; ponekad – trbuhu rastegnutost, belching, povećana peristalsis, zatvor, suhoća sluznice usne šupljine, gastritis, čira na sluznicu želucu ili duodenumu, Upalna bolest crijeva, ezofagitis, ulceracije sluznice usne šupljine, povraćanje; rijetko – GI čirevi (krvarenje ili perforacija), hepatitis.

Iz živčanog sustava: često – glavobolja, vrtoglavica, slabost; ponekad – Okus poremećaj, mamurluk, Poremećaji spavanja, senzorni poremećaji, uključeno. parestezija / giperestezii, alarm, depresija, slaba koncentracija; rijetko – halucinacije, zbunjenost.

Od osjetila: ponekad – zamagljen vid, konjunktivitis, šum u ušima, vertigo.

Iz mokraćnog sustava: ponekad – proteinurija; rijetko – zatajenje bubrega, obično reverzibilna izvadite lijek.

Alergijske reakcije: rijetko – anafilaktički / anafilaktoidna reakcija, uključujući značajno smanjenje krvnog tlaka i šoka.

Kardiovaskularni sustav: često – otkucaj srca, povišen krvni tlak; ponekad – i plima i oseka, cerebrovaskularni nesreća, Fibrilacija atrija, kongestivno zatajenje srca, nespecifični promjene EKG; infarkt miokarda, rijetko – hipertenzivna kriza.

Dišni sustav: ponekad – kašalj, daha, nos krvariti; rijetko – bronhospazam.

Dermatološke reakcije: često – ecchymosis; ponekad – oticanje lica, svrabež, osip; rijetko – osip, sindrom Stevensa-Johnsona, Lyell sindrom.

Zarazne komplikacije: ponekad – gastroenteritis, infekcije gornjeg dišnog trakta, mokraćnog sustava.

Na dijelu lokomotornog sustava: ponekad – grčevi u mišićima, artralgija, mialgija.

Metabolizam: često – oteklina, zadržavanje tekućine; ponekad – promjene u apetitu, debljanje.

Od laboratorijskih ispitivanja: često – povećanje jetrenih transaminaza; ponekad – povećanje dušika u krvi i urina, Povećanje CPK aktivnosti, Smanjenje hematokrita, smanjenje hemoglobina, hiperkalijemiju, leukopenija, trombocitopenija, povećanje serumskog kreatinina, povećanje mokraćne kiseline; rijetko – porasta serumskog natrija.

Drugi: često – simptomi slični gripi; ponekad – bol u prsima.

Kontraindikacije

- Cijela ili nepotpune kombinacija bronhijalne astme, ponavljaju nosna polipoza ili paranazalnih sinusa i netrpeljivosti aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (uključeno. Povijest);

- Erozivnog i ulcerativni promjene u sluznicu želuca i dvanaesnika, Aktivni gastrointestinalnog krvarenja, cerebrovaskularne krvarenje ili drugi;

- Upalna bolest crijeva (Crohnova bolest, nespetsificheskiy yazvennыy kolitis) pogoršanje;

- hemofilije i drugih poremećaja krvarenja;

- Teška zatajenja srca (II-IV NYHA);

- Teškim oštećenjem jetre (više 9 ukazuje na Child-Pugh) aktivna bolest jetre ili;

- Teška bubrežna insuficijencija (CC manje od 30 ml / min), progresivna bolest bubrega, potvrdio hiperkalijemiju;

- Razdoblje nakon koronarne arterije premosnice; bolesti perifernih arterija, cerebrovaskularne bolesti, simptomatična bolest koronarnih arterija;

- Da postojanih vrijednosti AT, iznad 140/90 mm Hg. Članak. s nekontroliranom hipertenzijom;

- Trudnoća,

- Dojenje (dojenje);

- Djeca do 16 godina;

- Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

IZ oprez upotrijebiti lijek u prisutnosti anamnezi podatke o razvoju ulcerativna lezija probavnog sustava, Helicobacter pylori infekcije, starije osobe, bolesnici, dugo koristio NSAID, česte piju, s teškim tjelesnim bolestima, dislipidemije / hiperlipidemija, za pacijente s dijabetesom, hipertenzija, oteklina i zadržavanje tekućine, pušenje, u bolesnika s CC manje 60 ml / min, s popratnim terapije sljedećih lijekova: antikoagulanse (npr, varfarinom), antitrombotskim (npr, acetilsalicilna kiselina, klopidogrelom), GCS (npr, prednizolon), selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (npr, citalopramom, fluoksetinom, paroksetin, sertralinom).

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja.

Primjena lijeka može narušiti žensku plodnost i ne preporuča za žene, Planiranje trudnoće.

Upozorenja

Uzimanje lijekova Arcoxia^® To zahtijeva pažljivo praćenje krvnog tlaka. Svi pacijenti u imenovanju lijeka treba biti praćenje krvnog tlaka tijekom prva dva tjedna liječenja te nakon toga povremeno.

Vi bi također trebali redovito nadzirati funkciju jetre i bubrega.

U slučaju povišenih jetrenih transaminaza 3 ili više puta u odnosu na droge Valium treba ukinuti.

S obzirom na povećani rizik od štetnih učinaka s povećanjem trajanja prijema potrebno je povremeno procijeniti potrebu za nastavkom uzimanja droge i mogućnost smanjenja doze.

Nemojte koristiti lijek istodobno s drugim NSAR.

Ljuska lijeka Arcoxia^® Sadrži laktozu u količini manjoj, koji treba uzeti u obzir prilikom primjene lijeka u bolesnika s nedostatkom laktaze.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom razdoblja liječenja moraju biti oprezni pri vožnji i zanimanje drugih potencijalno opasnih djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih. Pacijenti, koji promatra epizoda vrtoglavice, pospanost ili slabost, treba se suzdržati od djelovanja, zahtijevaju koncentraciju pažnje.

Predozirati

U kliničkim ispitivanjima na predoziranja Arcoxia^® nije prijavio. U kliničkim ispitivanjima se kao jednostruka doza od Arcoxia^® u jednoj dozi na 500 mg ili višestruki prijam do 150 mg / dan 21 dan nije uzrokovati značajne toksične učinke.
Simptomi: predoziranje lijeka može uzrokovati neželjene učinke na gastrointestinalni trakt, kardiovaskularne i bubrežne.

Liječenje: simptomatska terapija. Etorikoksib ne pojavljuje u hemodijalize, izlučivanja lijeka u peritonealnu dijalizu, nije istražen.

Interakcije lijekova

Farmakodinamički interakcije

Pacijenti, prima varfarin, Prijem Arcoxia^® doza 120 mg / dan, uz povećanje od približno 13% Međunarodna normalizirani omjer (MH +) i protrombinsko vrijeme. Pacijenti, prima varfarin ili slične lijekove, To treba pratiti pokazatelje MH tijekom početka liječenja, ili promijeniti doziranje Arcoxia^®, osobito u prvih nekoliko dana.

Postoje izvješća, da neselektivni NSAID i selektivni inhibitori COX-2 može smanjiti hipotenzivni učinak ACE-inhibitora. Ova interakcija treba uzeti u obzir pri liječenju bolesnika, uzimajući Arcoxia^® zajedno s ACE inhibitorom. Kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega (npr, ili dehidracije u starijih osoba) ova kombinacija može pogoršati funkcionalnu zatajenje bubrega.

Arkoksia^® To se može koristiti u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom, pri niskim dozama, za prevenciju kardiovaskularnih bolesti. No, istodobno imenovanje acetilsalicilne kiseline u malim dozama i Arcoxia^® To može dovesti do povećanja učestalosti gastrointestinalnih čireva ili drugih komplikacija u odnosu na uzimanje Arcoxia^® . Nakon postizanja ravnoteže etorikoksiba primanja doze 120 mg 1 puta / dan nije utjecao na aktivnost protiv trombocita acetilsalicilne kiseline u niskim dozama (81 mg / dan). Lijek ne zamjenjuje profilaktički učinak aspirina u kardiovaskularnim bolestima. Ciklosporin i takrolimus povećavaju rizik nefrotoksičnosti kod pacijentica koje primaju Arcoxia^®.

Farmakokinetičkih interakcija

Postoje dokazi, da neselektivni NSAID i selektivni inhibitori COX-2 može povećati koncentraciju plazme litija. Ova interakcija treba uzeti u obzir pri liječenju bolesnika, uzimajući Arcoxia^® istodobno s litijem.

Dvije studije istražili učinke Arcoxia^® doza 60, 90 i 120 mg 1 Vrijeme / dan za sedam dana u bolesnika, primanje 1 metotreksat jednom tjedno u dozi od 7.5 za 20 mg oko reumatoidnog artritisa. Arkoksia^® doza 60 i 90 mg nije utjecala na koncentraciju u plazmi (prema AUC) i bubrežni klirens metotreksata. U jednoj studiji, Arcoxia^® doza 120 mg nije utjecala na koncentraciju u plazmi (prema AUC) i bubrežni klirens metotreksata. U drugom studijskom Arcoxia^® doza 120 mg povećana koncentracija u plazmi na metotreksat 28% (prema AUC) i smanjiti bubrežni klirens metotreksata na 13%. Dok imenovanjem Arcoxia^® u dozama iznad 90 mg / dan i metotreksata treba pratiti zbog mogućeg pojavu toksičnih učinaka metotreksata.

Oralni kontraceptivi: Prijem Arcoxia^® doza 120 mg s oralnim kontraceptivima, koji sadrži 35 mikrograma etinil estradiola i 0,5 za 1 mg noretindron za 21 dan, istovremeno ili s razlikom 12 h povećava fiksne AUC_0-24 эtinilэstradiola od 50-60%. Međutim, koncentracija noretisteron obično ne povećavaju do klinički značajnog stupnja. Ovaj porast koncentracije etinil estradiola treba uzeti u obzir prilikom odabira odgovarajućeg oralni kontraceptiv za istovremenu primjenu Arcoxia^®. Ta činjenica se može dovesti do povećanja učestalosti tromboembolije, povećanjem izlaganja etinil estradiola. Značajan farmakokinetičko interakcija s SCS pronađeno.

Etorikoksib ne utječe na AUC_0-24 u ravnoteži ili otklanjanje digoksina. Istovremeno, etorikoksib povećava C_maksimum (U prosjeku 33%), koji mogu biti relevantni u razvoju predoziranja digoksina.

Simultano prijem Arcoxia^® i rifampicin (moćan poticatelj metabolizma jetre) smanjuje se 65% Etorikoksiba plazma AUC. Ova interakcija treba uzeti u obzir prilikom imenovanja Arcoxia^® rifampicin.

Antatsidы i ketokonazol (snažan inhibitor CYP3A4) nema klinički značajnog učinka na farmakokinetiku Arcoxia^®.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 2 godine, Nemojte koristiti izvan isteka datuma.