ARIFON retard

Aktivna tvar: Indapamid
Kod ATH: C03BA11
CCF: Diuretik. Antihipertenzivi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10
Datum registracije: 08.07.08
Proizvođač: Laboratoriji Servier (Francuska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Kontroliranim oslobađanjem tableta, Filmom obložene bijela, krug, lentikularan.

Pomoćne tvari: gipromelloza, Koloidni silicijev dioksid, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, povidon.

Sastav ovojnice: gipromelloza, glicerol, magnezijev stearat, makrogol, Titan dioksid.

15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
30 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Антигипертензивный (диуретический) priprema, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.

Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, klor i, manje, ioni kalija i magnezija, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (Prvo – Kalcijum), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE₂ и простациклина PGI₂ (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Независимо от длительности применения Арифон^® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, holesterol, LDL, HDL); не изменяет показатели углеводного обмена (uključeno. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.

Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Farmakokinetika

Apsorpcija

В таблетках Арифона^® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Nakon unosa jednokratne doze (C)_maksimum postići 12 ne. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.

Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.

Distribucija

Plazme Vezanje proteina je oko 79%. C_ss postići 7 redoviti upis dana.

При повторном приеме Арифона^® ретард не происходит накопления индапамида в организме.

Metabolizam i izlučivanje

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, uglavnom urinom – 70% i izmet – 22%.

T_1/2 je 14-24 ne (prosječan 18 ne).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона^® ретард не изменяются.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija.

Režim doziranja

Арифон^® ретард назначают внутрь по 1 Kartica. / dan, предпочтительнее утром.

Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Nuspojava

Iz bilance vode elektrolita: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, u opasnosti). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 mmol / l) uočena je u 10% bolesnici, получавших Арифон^® ретард. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% bolesnici. Kroz 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 mmol / l.

Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.

U rijetkim slučajevima, – повышение уровня кальция в организме.

Metabolizam: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, aplasticheskaya anemije, gemoliticheskaya anemije, aplazija koštane srži.

Iz probavnog sustava: rijetko – mučnina, zatvor, чувство сухости во рту; u nekoliko slučajeva – pankreatitis.

Alergijske reakcije: bolesnici, predispoziciju za alergije, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; gemorragicheskiy vaskulitis, обострение СКВ.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: rijetko – vrtoglavica, astenija, parestezija, glavobolja (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.

Kontraindikacije

- Teška bubrežna insuficijencija;

- hepatička encelopatija;

- Hypokalemia;

- Istodobna primjena lijekova s, produljenje QT intervala;

— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.

Trudnoća i dojenje

Obično, Арифон^® ретард нельзя применять при беременности, uključeno. для снятия физиологических отеков. Biti će jasno, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

Jer, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

Upozorenja

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, u slučaju kršenja ravnoteže vode i elektrolita, при увеличении интервала QT на ЭКГ, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, kada hiperparatireoidizam, dijabetes, podagre, повышенном содержании мочевой кислоты.

Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении Арифона^® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, posebno u prisutnosti hipokalemije.

В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 mg/dl ili 220 mmol / l).

У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: CC (ml / min) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).

Za žene: результат вычисления следует умножить на 0.85.

Pri tome treba uzeti u obzir, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Stoga, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, obično, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.

При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, osobito u starijih osoba, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, KBS, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 mmol / l). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Osim, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.

Kaliopenia, так же как и брадикардия, To je stanje, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, osobito tipa “okretati se na prstima”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “okretati se na prstima”.

Biti će jasno, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, što dovodi do blage i prolazne hiperkalcijemije. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.

Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона^® ретард следует снижать, barem, na početku liječenja.

На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Koristi se u pedijatriju

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у Djeca i adolescenti do 18 godina.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Učinak tvari, входящих в состав Арифона^® ретард, nije rezultat kršenja emocionalne reakcije. Međutim, treba uzeti u obzir, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne brzine reakcije, может быть снижена.

Predozirati

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (za 40 mg, tj. u 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Simptomi: возможны нарушения водно-электролитного баланса (giponatriemiya, kaliopenia), mučnina, povraćanje, hipotenzija, konvulzije, vrtoglavica, mamurluk, zbunjenost, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).

Liječenje: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

Interakcije lijekova

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении диуретиков с астемизолом, bepridil, eritromicin (I /), галофантрином, pentamidin, sultoprydom, terfenadin, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “okretati se na prstima”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.

Сочетания, требующие особого контроля

U programu s NSAR (za sustavnu primjenu), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. Sa značajnim gubitkom tekućine može razviti akutno zatajenje bubrega (zbog oštrog pada glomerularne filtracije). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном^® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, što može dovesti do hipokalijemiju, uključeno. с амфотерицином B (I /), propuste- i mineralokortikoidami (при системном применении), tetrakozaktidom, laksativi, stimulirajući peristaltiku, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, ako je potrebno, соответствующее лечение).

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (uključeno. koji sadrži, spironolakton, triamterena) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, ako je potrebno, Prilagodba terapije.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, koji su primali ACE inhibitori, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. Dalje, ako je potrebno, прием диуретиков возобновить. Osim, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “okretati se na prstima” (uključeno. xinidina, гидрохинидина, dizopiramida, амиодарона, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, ʙradikardii, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, koji je povezan, očigledno, razvojem funkcionalne zatajenja bubrega, zbog djelovanja diuretika (u većoj mjeri “petlja”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном^® ретард при уровне креатинина более 15 mg / l (135 mmol / l) ljudi i 12 mg / l (110 mmol / l) ženski.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, primijetio da čak i sa normalnim vode i natrijevih iona.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece. Специальные условия хранения не требуются. Rok trajanja – 2 godine.