AMPRILAN

542 10 minuta čitanja

Aktivna tvar: Ramipril
Kod ATH: C09AA05
CCF: ACE inhibitora
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, I50.0
Kod KFU: 01.04.01.03
Proizvođač: KRKA d.d.. (Slovenija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, Oval, stan, zarubljen.

	1 tab.
ramipril	1.25 mg

Pomoćne tvari: natriya karbonata, laktoza monohidrat, Kroskarmeloza natrij, preželatinizirani škrob, natrijev oksalat.

7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (8) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (12) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (14) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.

Pilule svijetlo žuta, Oval, stan, zarubljen.

	1 tab.
ramipril	2.5 mg

Pomoćne tvari: natriya karbonata, laktoza monohidrat, Kroskarmeloza natrij, preželatinizirani škrob, natrijev oksalat, željezo oksid žuto (E172).

Pilule Ružičasta boja, Oval, stan, zarubljen, с видимыми вкраплениями.

	1 tab.
ramipril	5 mg

Pomoćne tvari: natriya karbonata, laktoza monohidrat, Kroskarmeloza natrij, preželatinizirani škrob, natrijev oksalat, željezni oksid crveno (E172).

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, Oval, stan, zarubljen.

	1 tab.
ramipril	10 mg

Pomoćne tvari: natriya karbonata, laktoza monohidrat, Kroskarmeloza natrij, preželatinizirani škrob, natrijev oksalat.

Farmakološko djelovanje

ACE inhibitora. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (enzim, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ne, doseže do 3-6 sati i traje 24 ne.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Poznat, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (KBS, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) ili dijabetes, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (mikroalbuminurije, arterijska hipertenzija, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, pušenje). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, ili bez, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 1 ne.

Distribucija i metabolizam

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – ramiprilata, активность которого в 6 puta veća, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 h nakon davanja, равновесная концентрация – za 4 dan doza.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, ramiprilata – 56%.

Odbitak

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (o – 60%) uglavnom u obliku metabolita, manje 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 ne – для рамиприла.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Istraživanje, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 za 75 godina, prikazan, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики u молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

- Kongestivno zatajenje srca;

- Kronično zatajenje srca nakon akutnog infarkta miokarda kod bolesnika sa stabilnom hemodinamike.

Režim doziranja

Na hipertenzija рекомендуемая начальная доза Амприлана^® je 2.5 mg 1 Vrijeme / dan (jutro, post) ili 2 ulaz. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Obično se doza održavanja 2.5-5 mg / dan, Maksimalna dnevna doza – 10 mg / dan.

Pacijenti, uzimate diuretike, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

U bolesnika s hipertenzijom, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 mg 1 recepcija. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Na kronično zatajenje srca начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, je 1.25 mg / dan 1 recepcija. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Maksimalna dnevna doza je 10 mg.

Pacijenti, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 mg.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 i 10 днями после инфаркта миокарда. Početna doza je 2.5 mg 2 puta / dan, kroz 2 дня дозу повышают до 5 mg 2 puta / dan. Поддерживающая доза Амприлана^® je 2.5-5 mg 2 puta / dan. Препарат принимают утром и вечером. Maksimalna dnevna doza – 10 mg.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 mg 2 puta / dan. Kroz 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 mg 2 puta / dan, еще через 2 дня доза может быть повышена до 5 mg 2 puta / dan (ujutro i navečer).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 mg 2 puta / dan, то лечение Амприланом^® prestati.

U пациентов с КК > 0.5 ml / sek (30 ml / min) Modifikacija doza nije potreban. Za пациентов с КК < 0.5 ml / sek (30 ml / min) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 mg, Maksimalna dnevna doza – 5 mg.

Za bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC 20-50 ml / min) dob 65 godina, с сопутствующим сахарным диабетом početna doza je 1.25 mg 1 Vrijeme / dan, doza održavanja – 2.5 mg, Maksimalna dnevna doza – 5 mg.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Lijek se uzima oralno, pijenje puno tekućine, bez obzira na obrok.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, Ortostatska hipotenzija, tahikardija; rijetko (при чрезмерном снижении АД) – aritmija, angina, infarkt miokarda.

Uz genitourinarnog sustava: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, proteinurija, уменьшение объема мочи, smanjen libido.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, udar, vrtoglavica, glavobolja, slabost, mamurluk, parestezija, nervozna razdražljivost, anksioznost, tremor, spazam mišića, poremećaji raspoloženja, konvulzije; kada se koristi u visokim dozama – nesanica, anksioznost, depresija, zbunjenost, nesvjestica.

Od osjetila: vestibularni poremećaji, poremećaji okusa (npr, metalnog ukusa), mirisni, sluh i vid, šum u ušima.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, epigastričan bol, ileus, pankreatitis, hepatitis, kolestatske žutice, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, suha usta, žeđ, smanjen apetit, stomatitis, upala jezika, povećanje jetrenih transaminaza, giperʙiliruʙinemija.

Dišni sustav: suhi kašalj, bronhospazam, daha, rinoreje, rinitis, upala sinusa, bronhitis.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, osip, konjunktivitis, osjetljivost, angioneurotski edem lica, udovi, usne, jezik, глотки и/или гортани, eksfolijativni dermatitis, eritema multiforme eksudativna (uključeno. sindrom Stevensa-Johnsona), toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom), pemfigus, serositis, oniholiza, vaskulitis, miozitis, mialgija, artralgija, artritis, eozinofilija.

Drugi: alopecija, hipertermija, povećana znoj, giperkreatininemiя, povećanje razine dušika iz ureje, hiperkalijemiju,giponatriemiya, pojava antinuklearnih antitijela.

Kontraindikacije

- Povijest angioedema (uključeno. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

— стеноз артерии единственной почки;

— состояние после трансплантации почек;

— hemodijaliza;

- Zatajenje bubrega (CC < 20 ml / min);

— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

-Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;

- Primarni hiperaldosteronizma;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

IZ oprez следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), nestabilne angine, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, kronično zatajenje srca stadij IV, декомпенсированном легочном сердце, bubrega i / ili jetre, hiperkalijemiju, giponatriemii (uključeno. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), status u, praćeno smanjenjem BCC-a (uključeno. proljev, povraćanje), sustavne bolesti vezivnog tkiva, dijabetes, supresija hematopoeze koštane srži, stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (dojenje).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, Planiranje trudnoće. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Osnovan, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

U Eksperimentalne studije не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Upozorenja

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), Zastoj Srca.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® ili poništiti proizvod.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® bolesnici, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (povećan rizik od arterijske hipotenzije). U bolesnika sa smanjenim BCC-om (kao posljedica terapije diuretikom), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za nastavak liječenja nakon stabilizacije krvnog tlaka. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, erythropenia, trombocitopenija, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) i pacijenti, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (spironolakton, amilorid, triamteren) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (hipotenzija, daha, povraćanje, osip na koži), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih (vrtoglavica, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Predozirati

Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, šok, Poremećaj vode i elektrolita, akutno zatajenje bubrega.

Liječenje: u blagim slučajevima – Ispiranje želuca, введение адсорбентов и натрия сульфата (po mogućnosti u roku 30 minuta nakon primjene). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, Angiotenzin II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% natrijev klorid; s bradikardije – koristite pejsmekera. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Interakcije lijekova

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, smanjenje krvnog tlaka (Diuretik, nitrati, triciklički antidepresivi, Anestetik), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (adrenalin, noradrenalina) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, imunosupresivi, kortikosteroidi, prokainamid, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (acetilsalicilna kiselina, indometacin) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.

Vladimir Andrejevič Didenko

542 10 minuta čitanja