amitriptilin

Aktivna tvar: Amitriptilin
Kod ATH: N06AA09
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F32
Kod KFU: 02.02.01
Proizvođač: ALSI Pharma društvo dd (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule od bijele do bijelo s žućkaste nijanse, ploskotsilindricheskoy obrazac, zarubljen.

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, laktoza, želatin, koloidni silicij dioksid (aэrosyl), talk, magnezijev stearat.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (4) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (5) – omot kartona.
100 PC. – plastične posude (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antidepresivima triciklički spojevi iz skupine, derivat dibenzotsiklogeptadina.

Mehanizam antidepresivnog djelovanja povezan s povećanjem koncentracije noradrenalina u sinapsi i / ili serotonina u CNS inhibicijom obrnute neuronski unos tih medijatora. Produljena primjena smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninske receptore u mozgu, normalizira i adrenergno serotoninergičke prijenos, vraća ravnotežu tih sustava, umanjena u depresivnih stanja. Kad tjeskoba i depresija smanjuje anksioznost, Mućkanje i simptoma depresije.

Također ima analgetski učinak, koji, Vjeruje, To može biti povezano s promjenama u koncentracijama monoamina u CNS, posebno serotonina, i utjecaj na endogenog opioida sustava.

Ona ima izraženu periferni i središnji antiholinergijsku akcije, uzrokovana visokim afinitetom za m-holinoretseptorami; jak sedativni učinak, povezana s afinitetom za histamin H₁-receptor, i alfa-adrenoceptora djelovanje blokiranja.

To je protiv čira akcije, Mehanizam koji je uzrokovan sposobnošću blokiranja histamina H₂-receptori u želučanih parijetalnih stanica, kao sedative i m-antikolinergični djelovanja (želučanog čira i čira dvanaesnika smanjuje bol, ubrzava zacjeljivanje ulkusa).

Učinkovitost u mokrenje u krevet je uzrokovana, očigledno, antikolinergik aktivnost, što dovodi do povećanja sposobnosti mjehura da se protežu, direktna stimulacija P-adrenergičkih, Aktivnost α-adrenoreceptora, popraćeno porastom tonusa sfinktera i središnja serotonina blokade.

Mehanizam terapeutsko djelovanje nije instaliran kod anoreksije nervoze (vjerojatno slična onoj u depresiji). Pokazuje jasan učinkovitost amitriptilin s bulimijom pacijentima sviđa, bez depresije, i ako je bilo, dok postoji svibanj biti pad bulimije bez istodobnog slabljenja najdepresivnijih.

U općoj anesteziji smanjuje krvni tlak i tjelesnu temperaturu. To ne inhibira Mao.

Antidepresivno djelovanje razvija u 2-3 tjedana nakon početka.

Farmakokinetika

Biološka raspoloživost je amitriptilin 30-60%. Plazma proteinsko vezanje 82-96%. V._d – 5-10 l / kg. On metabolizira da se dobije aktivni metabolit nortriptilin.

T_1/2 – 31-46 ne. Izvješće uglavnom bubrege.

Svjedočanstvo

Depresija (posebno s tjeskobom, uznemirenost i poremećaji spavanja, uključeno. djetinjstvo, endogenog, involutional, reaktivnaя, nevrotycheskaya, droga, s organskim oštećenja mozga, povlačenje alkohol), shizofrena psihoza, mješoviti emocionalni poremećaj, poremećaji ponašanja (aktivnosti i pažnje), enureza (osim u bolesnika s hipertenzije mjehura), nervnaya bulimija, sindrom kronične boli (kronične boli kod pacijenata s rakom, migrena, reumatični bol, atipične facijalne boli, postgerpeticheskaya neuralgije, posttravmaticheskaya neuropatija, diabeticheskaya neuropatija, perifericheskaya neuropatija), Prevenciju migrene, želuca i dvanaesniku.

Režim doziranja

Za oralnu primjenu početne doze od 25-50 mg preko noći. Onda vrijeme je 5-6 dana doza se povećava na pojedinačno 150-200 mg / dan (najviše doze uzima noću). Ako se tijekom drugog tjedna nije došao poboljšanje, Dnevna doza se povećava 300 mg. Kada je nestanak znakove depresije, smanjiti dozu 50-100 mg / dan i nastavak terapija za najmanje 3 Mjeseci. Starijih bolesnika s bolesti pluća, doza je 30-100 mg / dan, obično 1 Vrijeme / dan po noći, Nakon postizanja terapijskog učinka prebacivanje na minimalne učinkovite doze – 25-50 mg / dan.

Ako enureza kod djece 6-10 godina – 10-20 mg / dan za noći, star 11-16 godina – 25-50 mg / dan.

/ M – početna doza je 50-100 mg / dan 2-4 uvod. Ako je potrebno, doza se može postupno povećati na 300 mg / dan, u iznimnim slučajevima – za 400 mg / dan.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: mamurluk, astenija, nesvjestica, anksioznost, dezorijentiranost, uzbuđenost, halucinacije (osobito u starijih bolesnika iu bolesnika s Parkinsonovom bolešću), anksioznost, nemir, manija, ushićen stanje, agresivnost, pamćenja, depersonalizacija, jačanje depresije, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, noćne more, zevota, Aktivacija simptomov psihoza, glavobolja, mioklonus, disartrija, tremor (posebno ruke, glave, jezik), perifericheskaya neuropatija (parestezija), miastenija, mioklonus, ataksija, ekstrapiramidni sindrom, ubrzavanje i intenziviranje epileptičnih napadaja, EEG promjene.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija, tahikardija, vodljivosti poremećaji, vrtoglavica, nespecifični promjene EKG (intervala ST ili zubca T), aritmija, labilna krvni tlak, poremećaj intraventrikular- provođenja (produljenje QRS kompleksa, Promjena intervala PQ, bala-grana blok).

Iz probavnog sustava: mučnina, gorušica, povraćanje, gastralgia, povećati ili smanjiti apetit (povećanje ili smanjenje tjelesne težine), stomatitis, promjene u okusu, proljev, tamnjenje jezika; rijetko – abnormalna funkcija jetre, kolestatske žutice, hepatitis

Na dijelu endokrinog sustava: oticanje testisa, ginekomastija, povećanje grudi, galaktoreja, promjene u libido, smanjuje potenciju, Hypo- ili hiperglikemija, giponatriemiya (smanjenje u proizvodnji vazopresina), sindroma neodgovarajućeg izlučivanja ADH.

Od hematopoetskog sustava: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrabež, osip, osjetljivost, oticanje lica i jezika.

Efekti, zbog antikolinergijskog aktivnosti: suha usta, tahikardija, poremećaji smještaj, zamagljen vid, midriaz, povećan intraokularni tlak (Samo u bolesnika s uskim kutom prednje komore), zatvor, paralitički ileus, zadržavanje mokraće, smanjio znojenje, zbunjenost, delirij ili halucinacije.

Drugi: gubitak kose, šum u ušima, oteklina, Hiperpireksiju će, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Kontraindikacije

Akutne period i period oporavka rana nakon infarkta miokarda, Akutna intoksikacija alkoholom, akutna intoksikacija s hipnotika, analgetik i psihotropne lijekove, zakrыtougolynaya glaukoma, teške povrede AV- i intraventrikularno provođenje (bala-grana blok, AV-blokada II stupnja), laktacija, Djeca do dobi 6 godina (usmeno), Djeca do dobi 12 godina (za m / i / u), simultano liječenje inhibitorima MAO i za razdoblje 2 tjedna prije početka njihove primjene, Preosjetljivost na amitriptilin.

Trudnoća i dojenje

Amitriptilin se ne smije koristiti tijekom trudnoće, posebno u I i III tromjesečja, osim u hitnim slučajevima. Odgovarajuća i dobro kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti amitriptilin tijekom trudnoće je provedeno.

Izlučuje u majčino mlijeko i može uzrokovati pospanost u dojenčadi.

Prijem amitriptilin treba ukinuti, barem, za 7 tjedana prije poroda kako bi se spriječio razvoj simptoma ustezanja u novorođenčeta.

U Eksperimentalne studije Amitriptilin je teratogeni.

Upozorenja

Oprez u ISHEMIJSKU bolest srca, Aritmija, blokade na srcu, Zastoj Srca, infarkt miokarda, hipertenzija, moždani udar, alkoholizam, tirotoksikoza, Tijekom terapije lijekovima štitnjače.

Tijekom terapije s amitriptilin, oprez je nužan s oštrim prijelazom u uspravnom položaju iz pozicije “laganje” ili “sjedenje”.

U dramatičnom upis mogu razviti simptome odvikavanja.

Amitriptilin u dozi 150 mg / dan smanjuje prag napadaja; To treba uzeti u obzir rizik od napadaja u osjetljivih bolesnika, i prisutnost drugih čimbenika, povećava rizik od napadaja (uključeno. kada je oštećenje mozga bilo koje etiologije, simultane primjene antipsihotici, u periodu od kvara etanola ili povlačenja lijekova, posjeduje aktivnost protiv grčenja).

Pri tome treba uzeti u obzir, da pacijenti s depresijom može pokušati samoubojstvo.

U suradnji s elektro terapije treba se koristiti samo pod strogim liječničkim nadzorom pod uvjetom.

U predisponiranih bolesnika i starijih osoba može izazvati razvoj psihoza droga, poželjno noću (Nakon preuzimanja droge mjestu u nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitički ileus, uglavnom u bolesnika s kroničnom zatvor, starije osobe ili pacijenti, prisiljeni pridržavati mirovanje.

Prije općoj ili lokalnoj anesteziji, anesteziolog mora biti upozoren, da je pacijent amitriptilin.

Uz dugotrajnu uporabu, povećanja učestalosti karijesa. Može povećati riboflavina zahtjeve.

Amitriptilin se može koristiti ne ranije, od 14 dana nakon prestanka MAO inhibitora.

To ne bi trebao biti korišten u kombinaciji s Adreno- i simpatomimetici, uključeno. s adrenalin, efedrin, isoprenaline, norepinefrin, fenilafrinom, fenilpropanolaminom.

Za korištenje oprez u kombinaciji s drugim lijekovima, okazыvayushtimi antiholinergicheskoe akcije.

Tijekom prijema amitriptilin kako bi se spriječilo korištenje alkohola.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržati od potencijalno opasnih djelatnosti, i brzo emocionalne reakcije.

Interakcije lijekova

U programu s drogom, imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, možda značajno povećala inhibicijsko djelovanje na središnji živčani sustav, hypotensive radnja, respiratorne depresije.

U programu s drogom, imaju antikolinergijsko djelovanje, može povećati antikolinergičke učinke.

Uz istovremenu primjenu može povećati djelovanje simpatopodražajnih sredstava na kardiovaskularni sustav i povećava rizik od srčanih aritmija, tahikardija, teške hipertenzije.

Premda uporaba antipsihotika (neuroleptici) međusobno inhibiran metabolizam, Tako je smanjenje napadaja praga.

Dok upotrebe antihipertenziva (osim klonidin, gvanetidin i njihove derivate) može povećati antihipertenzivni učinak i rizik od ortostatske hipotenzije.

Kada se primjenjuju istodobno s MAO inhibitora može razviti hipertenzivne krize; s klonidinom, guanetidinom – mogu smanjiti hipotenzivni učinak klonidin ili guanethidine; barbiturati, karʙamazepinom – može smanjiti djelovanje amitriptilin, kao rezultat povećanja njegove metabolizam.

Slučaj serotoninskog sindroma kod istovremene primjene sretralina.

Kada se primjenjuju istovremeno s sukralfat smanjuje apsorpciju amitriptilin; s fluvoksamin – povećava koncentracije u plazmi amitriptilin i rizik od toksičnog djelovanja; fluoksetin – amitriptilin koncentracija raste u plazmi i razvoju toksične reakcije zbog inhibicije izozimsku CYP2D6 utjecajem fluoksetin; s kinidina – može usporiti metabolizam amitriptilin; cimetidin – može usporiti metabolizam amitriptilin, povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi i toksičnih učinaka.

Iako je upotreba etanola povećava učinak etanola, posebice tijekom prvih nekoliko dana terapije.