AMARYL

Aktivna tvar: Glimepirid
Kod ATH: A10BB12
CCF: Oralni hipoglikemike
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): E11
Kod KFU: 15.02.01.02.01
Proizvođač: Aventis Pharma GmbH Njemačka (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule Ružičasta boja, duguljast, stan, dijeljenjem ožiljak na obje strane, Gravirano “BITI INDICATED/logotip” na obje strane u.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev škrob glikolat, polividon 25 000, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, željezni oksid crveno (E172).

15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule zelena boja, duguljast, stan, dijeljenjem ožiljak na obje strane, Gravirano “NMM/logotip” na obje strane u.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev škrob glikolat, polividon 25 000, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, željezo oksid žuto (E172), indigokarmin.

15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule blijedo-žuta, duguljast, stan, dijeljenjem ožiljak na obje strane, Gravirano “NMN/logotip” na obje strane u.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev škrob glikolat, polividon 25 000, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, željezo oksid žuto (E172).

15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule plava, duguljast, stan, dijeljenjem ožiljak na obje strane, Gravirano “NMO/logotip” na obje strane u.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev škrob glikolat, polividon 25 000, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, indigokarmin.

15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Oralni hipoglikemike – derivat sulfonilureje III generacije.

Stimulira izlučivanje i otpuštanje inzulina iz beta-stanica pankreasa (gušterače radnja), povećava osjetljivost perifernih tkiva (mišića i masti) insulin (vnepankreaticheskoe akcija).

Izvedeni sulfonilureje reguliraju lučenje inzulina zatvaranjem ATP-ovisni kalij kanala, nalazi se u citoplazmatska membrana ß-stanice gušterače. Zatvaranje kanala kalija, oni uzrokuju depoliarizatia β-stanica, otvarajući time kalcijevih kanala i povećanje ulaska kalcija u stanice. Glimepirid sa visokim zamjena stopa povezuje i prekida vezu s proteina ß-stanice gušterače (Molekularna težina 65 CD/SURX), povezane s ATP-ovisni kalij kanala, Ali drugačije od uobičajeno povezivanje tradicionalne izvedeni sulfonilureje (protein molekularne težine 140 CD/SUR1). Ovaj proces rezultira otpuštanje inzulina s exocytosis, količinu inzulina luči značajno manje, nego pod djelovanjem tradicionalne derivat sulfonilureje. Osigurava najmanje stimulirajući učinak glimepiridom na lučenje inzulina i manji rizik od hipoglikemije.

Osim, lijek ima extrapancreatic akcije, koja uključuje smanjenje inzulinske rezistencije, mali učinak na kardiovaskularni sustav, antiate, antiagregantnoe, antioksidantnoe radnja.

Jačanje iskorištenja glukoze u krvi do perifernih tkiva (mišića i masti) To se događa preko posebnih transportnih proteina (GLYUT1 i GLYUT4), nalazi se u stanične membrane. Transport glukoze u tkivima u dijabetes tip 2 ograničena brzina korak iskorištavanje glukoze. Glimepirid vrlo brzo povećava broj i aktivnost molekula, transport glukoze (GLYUT1 i GLYUT4), što dovodi do povećanja apsorpciju glukoze perifericescimi tkiva.

Glimepirid ima slab inhibicijski učinak na ATP-ovisne kalijeve kanale kardiomiocita. Kada prima glimepirirda zadržavaju sposobnost prilagodbe metabolički ishemije miokarda.

Glimepirid povećava aktivnost glikozilfosfatidilinozitol-specifične fosfolipaze C, mišića i masne stanice mogu korelirati pozivu droga lipogeneza i glikogenez.

Glimepirid inhibira proizvodnju glukoze u jetri povećanjem unutarstanične koncentracije fruktoza-bifosfata-2,6, zauzvrat inhibira i GLUKONEOGENEZE.

Glimepirid selektivno inhibira COX i smanjuje pretvorbu arahidonske kiseline u tromboksana A2, koja promiče nakupljanja pločica, čime vrše antitrombotsko djelovanje.

Glimcpirida pomaže u normaliziranju sadržaj lipida, Malova aldehid smanjuje krv, To dovodi do značajnog smanjenja peroksid oksidaciju lipida, To pridonosi antiaterogennomu djelovanje droga.

Amaryl^® povećava razinu endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, Глютатионпероксидазы i superoksid dismutaza, To pomaže u smanjenju ozbiljnosti oksidativnog stresa, koji je stalno prisutan u bolesnika s diabetes mellitus.

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri su slični u bolesnika različitog spola i različitih dobnih skupina.

Prilikom usporedbe podataka, dobiven jednom ili više (2 puta / dan) primiti glimepirid, Nema značajne razlike u farmakokinetičkih parametara, i njihova varijabilnost između različitih pacijenata je vrlo niska. Značajna akumulacija lijeka nisu postojali.

Apsorpcija

Nakon ponovljeni unos lijeka u dnevnoj dozi 4 mg C_maksimum To postići u krvnom serumu nakon otprilike 2.5 h i 309 ng / ml; postoji linearni odnos između doze i C_maksimum, i između doze i AUC. Unošenje biodostupnost je glimepirid 100%. Unos hrane nema značajan utjecaj na apsorpciju, osim laganog usporavanja brzine apsorpcije.

Distribucija

Za glimepirid karakteriziran vrlo nisku V_d (o 8.8 l), približno jednaka V_d Albumin, visok stupanj vezivanja na proteine ​​plazme (više 99%) i niski klirens (o 48 ml / min).

Glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko i prelazi barijeru. Loše prodrijeti BBB.

Metabolizam

Glimepirid metabolizira u jetri kako bi se dobilo 2 neaktivne metabolite – Hidroksilirani derivati ​​i karboksilirani, koji se nalaze u urinu i izmetu.

Odbitak

T_1/2 Kada droga plazma koncentracije u serumu, relevantni za višestruke režim doziranja, je 5-8 ne. Nakon uzimanja visokih doza glimepiridom T_1/2 blago povećava.

Nakon jednokratne oralne doze od glimepirid, mečennogo radionuklida, 58% radiobiljega detektirati u urinu i 35% – Calais. Nepromijenjena djelatna tvar nije pronađen u urinu.

T_1/2 hidroksiliranih i karboksiliranih metaboliti glimepirid su respektivno oko 3-6 i h 5-6 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega (s nizkim KK) Da je postojao trend povećati klirens glimepiridom i smanjiti njegove prosječne koncentracije u serumu, što, u svim vjerojatnost, zbog bržeg vrijeme lijeka zbog svojih nižih veznih proteina. Tako, u ovoj skupini bolesnika postoji dodatni rizik od kumulacije glimepirida.

Svjedočanstvo

- Šećerna bolest tipa 2 (kao monoterapija ili u kombiniranoj terapiji s metformin ili inzulin).

Režim doziranja

Rano Amaryl liječenje^® imenovati 1 mg 1 Vrijeme / dan. Kada je potrebno, dnevna doza se može postupno povećavati (intervali 1-2 tjedna) a sljedećim redoslijedom: 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg dnevno. Najveća preporučena dnevna doza – 6 mg.

Vrijeme i učestalost primjene lijeka liječnik određuje, u načinu života pacijenta. Dnevna doza je propisan u 1 recepcija, obično, prije i za vrijeme bogati doručak ili, Ako dnevnu dozu nije prihvaćena, neposredno prije ili u vrijeme prvih izvrstan obrok.

Liječenje, obično, dugo.

Koristite Amaryl^® u kombinaciji s metforminom

U slučaju nedovoljnog stabilizacije koncentracija glukoze u krvi kod pacijenata, metformin, Amarillo popratna terapija može započeti^®. A da pritom zadrže dozu terapije metforminom na istoj razini Amarillo^® Ona počinje s minimalnom dozom 1 g, a zatim se doza postupno povećava ovisno o željenoj razini kontrole glikemije, sve do maksimalne dnevne doze 6 mg.

Koristite Amaryl^® u kombinaciji s inzulinom

Kada, kada je nemoguće postići normalizacija koncentracije glukoze u krvi da maksimalna AMARE^® u monoterapiji ili u kombinaciji s maksimalnu dozu metformina, moguće kombinacije glimepirida inzulin.

U ovom posljednjem slučaju pacijent doza određen AMARE^® Ona ostaje nepromijenjena. Istodobno liječenje inzulinom započinje s minimalnom dozom, po mogućnosti slijedi postupno povećanje doze inzulina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje zahtijeva obvezno liječnički nadzor. Dok održavanje dugoročne kontrole glikemije, ova kombinacija terapija može smanjiti potrebu za inzulinom za gotovo 40%.

Prevesti pacijenta s druge oralna hipoglikemična droga na Amaryl^®

Postoji točna korelacija između doza Amaryl^® i drugih oralnih hipoglikemijskih lijekova. Pri prevođenju iz takvih lijekova na Amaryl^® početne dnevne doze potonje mora biti 1 mg (Čak i u slučaju, Ako pacijent prebačen na Amaryl^® uz maksimalnu dozu drugog lijeka oralni hipoglikemijski). Svako povećanje doze Amar^® To treba provoditi u fazama s odgovoru na glimepirid u skladu s gore navedenim preporukama. Potrebno je uzeti u obzir upotrijebljenu dozu i trajanje učinka prethodnog hipoglikemijskog sredstva. U nekim slučajevima, pogotovo kad uzimajući Hipoglikemički lijekovi s dugog poluvijeka (npr, hlorpropamyd), Postoji svibanj biti potrebno za privremeno (unutar nekoliko dana) liječenje kako bi se izbjeglo aditivni učinak, povećava rizik od hipoglikemije.

Bolesnika s inzulina na Amaryl^®

U iznimnim slučajevima,, Ako bolesnika s dijabetes melitusom tip 2 (insulinnezavisimym) dobiti insulinoterapiu, Kada se naknada za bolest i kada sigurno sekretorni funkcije β stanica gušterače može biti prikazan prevesti Amaryl^®. Prijevod mora provoditi pod strogim nadzorom liječnika. Dok je pacijent na Amaryl^® početak najnižu dozu glimepiridom 1 mg.

Tablete treba uzeti cijele, bez žvakanja, pijenje puno tekućine (o 1/2 šalica). Vrlo je važno da ne preskočiti obrok nakon uzimanja Amaryl^®.

Nuspojava

Metabolizam: rijetko – razvoj hipoglikemijskih Reakcija. Te reakcije, uglavnom, Ubrzo nakon uzimanja lijeka, i nije uvijek lako bol.. Glavobolja može doći do, glad, mučnina, povraćanje, umor, mamurluk, Poremećaji spavanja, anksioznost, agresivnost, kršenje koncentracije i reakcije, depresija, zbunjenost, govora i smetnje vida, afazija, tremor, pareza, senzorni kršenje, vrtoglavica, nekoordinacija, bespomoćno stanje, gubitak samokontrole, delirijum, cerebralne konvulzije, zbunjenost ili gubitak svijesti, uključujući komu, plitko disanje, bradikardija. Osim, kao rezultat toga, adrenergicski mehanizmu može doći do takve simptome kao prehlada, Ljepljiv znoj, anksioznost, tahikardija, arterijska hipertenzija, Angine i srčane aritmije.

Na dijelu tijela vida: tijekom liječenja (osobito na početku liječenja) Može se pojaviti prolazne smetnje vida, zbog promjena u koncentraciji glukoze u krvi.

Iz probavnog sustava: ponekad – mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili nelagode u epigastria, bol u trbuhu, proljev (vrlo rijetko dovodi do prekida liječenja); rijetko – povećanje jetrenih transaminaza, kolestaza, žutica, hepatitis (do razvoja zatajenja jetre).

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija (od umjerene do teške), leukopenija, hemolitička ili aplastičke anemije, erythropenia, agranulocitozu, agranulocitoza i pancitopenija.

Alergijske reakcije: ponekad – svrab, osip, osip na koži. Takve reakcije su, obično, umjereno akutne, Ali možete napredak, padom pakao, dispnoé, do razvoja anaphylacticski šok. Moguće Unakrsne alergije da ostali derivati sulfonilureje, sulьfanilamidami, ili druge slične tvari, također može se razviti alergijski vaskulitis.

Drugi: u iznimnim slučajevima – osjetljivost, giponatriemiya.

Kontraindikacije

- Šećerna bolest tipa 1;

- Dijabetička ketoacidoza, diabeticheskaya koma i koma;

- Teška jetre;

- Teška bubrežna disfunkcija (uključeno. Pacijenti, hemodijaliza);

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek;

-preosjetljivost na druge derivat sulfonilureje i sulfanilamidnam lijekovi.

Trudnoća i dojenje

Amaryl^® kontraindiciran tijekom trudnoće. U slučaju planirane trudnoće ili trudnoće žena treba prevesti u insulinoterapiu.

Osnovan, taj glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko. Dojenje bi trebalo biti prevedeno žena na inzulin ili zaustaviti dojenje.

Upozorenja

Posebnu pozornost treba posvetiti država, zahtijevaju prijenos pacijenta na insulinoterapiu: opsežne opekline, teške višestruke traume, opsežne kirurške intervencije, malapsorpcija hrane i lijekova u probavnom traktu (ileus, pareza crijeva).

Kombinirana terapija se izvodi u pažljiv medicinski nadzor.

U stresnim situacijama (Kada ozljede, kirurgija, zarazne bolesti, u pratnji groznica) Postoji svibanj biti potrebno za privremeni premještaj pacijenta na inzulin.

Bolesnika sa slabo kontroliranim dijabetesom melitus tip 2 Kada primjena u monoterapiji za maksimalne doze metformina, bilo je značajno poboljšanje metaboličke kontrole s ulaskom u liječenje glimepiridom.

Bolesnika sa slabo kontroliranim dijabetesom melitus tip 2 Kada prima najveća doza glimepiridom i metforminom kombinirana terapija može započeti glimepirida inculinom. Kod primjene ove kombinacije, je bio značajno poboljšanje metaboličke kontrole.

U prvom liječenja česte obroke ili preskakanje obroka može povećati rizik od hipoglikemije, To zahtijeva posebno strogi nadzor bolesnika. Faktori, doprinos razvoju hipoglikemije, povezati: nevoljkost ili (osobito u starijih osoba) nedostatak sposobnosti pacijenta da surađuje s liječnikom; nepravilan, loša prehrana, preskače obroke, gladovanje, promjene uobičajeno prehrane; konzumacija alkohola, pogotovo u kombinaciji s Preskoči obrok; neravnoteža između fizičke aktivnosti i unos ugljikohidrata; disfunkcija bubrega; teška jetre; Amaryl predoziranja^®; nekompenzirane pratećih bolesti endokrinog sustava, utječu na metabolizam ugljikohidrata (uključeno. normalnih vrijednosti., hypophyseal Portal insuficijencije ili nadbubrežne žlijezde); istovremeno uzimanje drugih lijekova. U čimbenike treba prilagoditi dozu Amaryl^® ili cijele terapije. Ovo bi trebalo biti učinjeno u slučaju interkurrentnogo promjene bolest ili način života pacijenta.

Liječnik mora obavijestiti pacijenta treba pridržavati se dodijeljenog doza Amaryl^® i u dogovoreno vrijeme prijema; o mjerama, koje treba poduzeti u slučaju proći prima lijekove ili obrok, ili u situacijama, Kada nije moguće doza lijeka u određeno vrijeme. Prolaz koji primaju lijekove nikada nije vraćen od strane primaju veće doze. Pacijent mora odmah obavijestiti liječnika ako primim previše visokih doza.

Ako je pacijent hipoglikemijskih reakcija razvija kada se uzima u dozi od glimepiridom 1 mg / dan, Ovo ukazuje na, da je pacijent imao normalizacije razine glukoze u krvi mogu se postići koristeći jedan program.

Kad navrši od šećerne bolesti tip 2 povećana osjetljivost na inzulin; u tom smislu, proces liječenja može smanjiti potrebe za glimepiridom. Kako bi se spriječilo gipoglikemii treba smanjiti dozu ili prestati na Amaryl^®. Korekciju doze treba također obaviti sa promjene težine tijela pacijenta ili promijeniti svoj način života ili drugih čimbenika na upit, doprinos razvoju Hypo- ili hiperglikemija.

Odgovarajuća dijeta, redovito vježbanje i, ako je potrebno, smanjenje tjelesne težine imaju istu važnost za kontrolu glukoze u krvi optimalne, kao i kod redoviti unos glimepiridom. Redovno praćenje razine glukoze u krvi i urinu, kao i koncentracija glikoziliranog hemoglobina pomaže pri pronalaženju osnovnu ili srednju otpornost na malariju.

Odvojene nuspojave mogu biti opasne po život, uključeno. teške hipoglikemije, ozbiljne promjene u krvnoj slici, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre. Pacijent mora biti obaviješten, da je u razvoj nepoželjnih ili teške nuspojave treba konzultirati liječnika odmah i nastavite uzimati lijek bez njegove preporuke.

Pacijent mora biti obaviješten, Da, u razvoju bilo nuspojava obratite se liječniku odmah.

Pacijenta se mora informirati ne samo o simptomima hipoglikemije, Ali simptomi hiperglikemije (često mokrenje, prekomjerna žeđ, suha usta, suha koža).

Klinički simptomi hiperglikemije su često mokrenje, prekomjerna žeđ, suha usta, suha koža.

Trenutno, ne postoji iskustvo s primjenom glimepiridom u bolesnika s teškim povredama bolesti jetre i bubrega ili u bolesnika, hemodijaliza. Bolesnika s teškom bolesti jetre ili bubrega pokazao prijelaz na insulinoterapiu.

Tijekom liječenja Amamrilom^® Treba pratiti jetrene funkcije i slika periferne krvi (posebno broj trombocita i leukocita).

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Rano liječenje, kada se mijenja s jedne na drugu formulaciju hipoglikemijsko ili nepravilnim prijema glimepirid može se promatrati s obzirom na mogućnost upotrebe- ili hiperglikemija smanjene koncentracije i psihomotoričke brzine reakcije pacijenta. To može negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima vozila ili za upravljanje različitih strojeva i mehanizama.

Predozirati

Simptomi: Nakon uzimanja velike doze glimepiridom može razviti gipoglikemii trajanje 12-72 ne, To se može dogoditi nakon početne obnova koncentraciju glukoze u krvi.

Simptomi hipoglikemije mogu se izgladiti ili uopće ne postoje u starijih bolesnika iu bolesnika, pate od Autonomna neuropatija ili koji su primali istovremeno terapiju beta-adrenoblokatorami, klonidinom, rezerpin, guanetidine ili drugih simpatoliticheskimi sredstava.

Liječenje: Hipoglikemija se gotovo uvijek mogu brzo uhvatio neposredan unos ugljikohidrata (glukoza ili šećer, npr, u obliku komadića šećera, slatki voćni sok ili čaj). U tom smislu, pacijent uvijek nose barem 20 g glukoze (4 kriške od šećera). Zamjene za šećer su neučinkoviti u liječenju hipoglikemije. U težim slučajevima, pacijent mora biti hospitaliziran. Moraš izazvati povraćanje, dodijeliti unos tekućine (vode ili limunade s aktivnim ugljenom / adsorbensa / natrijevog sulfata i / laksativ /). Kada prima velike količine pripravka prikazanog ispiranje želuca, nakon čega slijedi davanje aktivni ugljen i natrijevog sulfata. Klinička slika hipoglikemije mogu biti slična klinička slika akutni cerebrovaskularni inzult, To zahtijeva hitno liječenje od strane liječnika, i pod određenim okolnostima, a hospitalizacija. Kao što je prije moguće početi uvođenje dekstroze, ako je potrebno – u / jet primjenjuje 50 ml 40% Otopina s naknadnim infuzijom više razrijeđenim (10%) Otopina za pažljivo praćenje razine glukoze u krvi. U budućnosti, simptomatska terapija.

Ako je dijabetes pacijent liječi različitih liječnika (npr, za vrijeme boravka u bolnici nakon nesreće, bolesti tijekom vikenda), To treba obavijestiti ih o njihovoj bolesti i liječenje.

Kada je liječenje hipoglikemije, razvijen od strane slučajnog unosa Amaryl^® dojenčad ili malu djecu, za, kako bi se izbjeglo hiperglikemija, treba kontrolirati dozu dekstroza (50 ml 40% otopina) i stalno nadzirati koncentraciju glukoze u krvi.

Interakcije lijekova

Jačanje hipoglikemijsko djelovanje Amaryl^® a odnosi se na razvoj hipoglikemija se može pojaviti uz korištenje inzulina, s drugim oralnim hipoglikemicima (uključeno. s metforminom), ACE inhibitori, allopurinolom, anabolički steroidi i muški spolni hormoni, kloramfenikol, derivata kumarina, ciklo, tro- i ifosfamid, fenfluramin, fibratami, fluoksetinom, guanetidinom, Inhibitori MAO, mikonazol, pentoksifilina (kada se primjenjuje parenteralno u visokim dozama), fenilbutazon, azapropazone, oksifenbutazonom, probenecid, hinolonami, salicilati i aminosalicilna kiselina, sulifinpirazonom, jednog dugog djelovanja, tetraciklinami, tritokvalinom.

Slabljenje hipoglikemijsko djelovanje Amaryl^® i posljedično povećanju koncentracije glukoze u krvi mogu uz primjenu acetazolamidom, ʙarʙituratami, GCS, diazoksidom, saluretikami, tiazidski diuretici, epinefrin (adrenalinom) i druge simpatomimetičke, glukagon, laksativi (produljena primjena), nikotinska kiselina (visoke doze) i njegovi derivati, estrogena i gestagena, fenotiazinami, klorpromazin, fenitoin, rifampicinom, hormoni štitnjače, litijeve soli.

Uz istovremenu upotrebu blokera histamina H₂-Receptori, klonidin i rezerpin mogu i ojačati, i oslabiti hipoglikemijski učinak Amar^®.

Na FoNet prihvaća Amar^® može biti povećanje ili smanjenje djelovanja derivate kumnarina.

Jedan ili kronična upotreba etanola i može poboljšati, i oslabiti hipoglikemijsko djelovanje glimepiridom.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati na temperaturi iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.