Alprostadil (Kod ATH G04BE01)

Kod ATH:
G04BE01

Svojstvo.

Sintetski analog prirodnog prostaglandina E₁ (PGE₁). Bijeli ili gotovo bijeli, kristalni prah tališta između 115 i 116 ° C, topljivost na 35 ° C - 8000 µg/100 ml bidestilirane vode. Molekularna težina - 354,49.

Farmakološko djelovanje.
Vazodilator, antiagregatine.

Aplikacija.

Koncentrat/liofilizat za otopinu za infuziju: kronične obliterirajuće bolesti perifernih arterija III–IV (Fontaineova klasifikacija), praćena bolovima u mirovanju ili trofičkim promjenama. Obliterirajući endarteritis s teškom intermitentnom klaudikacijom (osim ako nije indicirana operacija), ateroskleroza arterija ekstremiteta, dijabetičke angiopatije, thromboangiitis obliterans (Buergerova bolest), Raynaudov sindrom s trofičkim poremećajima, vaskulitis, Sustavnim sklerodermom, grčevi u nogama, poremećaji periferne cirkulacije kao posljedica štetnog djelovanja fizičkih čimbenika, posebno ekstremne vibracije. Kongenitalne duktus-ovisne srčane mane u novorođenčadi (za privremeno održavanje funkcioniranja arterijskog kanala prije rekonstruktivne kardiokirurgije), uključeno. mitralna atrezija, plućna atrezija, trikuspidalni zalistak, Tetralogija od fallot.

Liofilizat za pripremu otopine za intrakavernoznu primjenu: erektilna disfunkcija neurogena, krvožilni, psihogene ili mješovite etiologije; provođenje farmakološkog testa u dijagnostici erektilne disfunkcije.

Kontraindikacije.

Koncentrat/liofilizat za otopinu za infuziju: preosjetljivost, trudnoća, laktacija. U neonatologijama: respiratorna depresija, sindroma respiratornog distresa, stanje spontanog perzistentno otvorenog duktusa arteriozusa.

Liofilizat za pripremu otopine za intrakavernoznu primjenu: preosjetljivost, predispozicija za dugotrajnu erekciju (drepanocytemia, uključeno. zbog sumnje, mnozhestvennaya mijelom, leukemija, itd.), anatomske deformacije penisa (angulacija, kavyernoznyi fibroze, Peyronie bolest), uretralna striktura, gipospadiя, Starost se 18 i stariji 75 godina (nema iskustva s primjenom u ovim skupinama bolesnika); muškarci, kojima je spolna aktivnost kontraindicirana ili se ne preporučuje; imati penilni implantat.

Ograničenja.

Koncentrat/liofilizat za otopinu za infuziju: akutni i subakutni infarkt miokarda, uključeno. prenesen tijekom posljednjeg 6 Mjeseci; teška ili nestabilna angina pektoris, dekompenziranom kronično zatajenje srca, hipotenzija, kardiovaskularne neuspjeh (posebnu pozornost treba obratiti na kontrolu volumenskog opterećenja otopine nosača), edem ili infiltrativne promjene u plućima, teški bronhoopstruktivni sindrom sa znakovima respiratornog zatajenja, zatajenje jetre (uključeno. Povijest), Države, karakteriziran povećanim rizikom od krvarenja (želuca i dvanaesniku, teške cerebrovaskularne bolesti, proliferativna retinopatija sa sklonošću krvarenju, opsežna trauma itd.), hemodijaliza (liječenje treba provoditi u razdoblju nakon dijalize), dijabetes melitus tipa 1, osobito kod opsežnih vaskularnih lezija (u starijih bolesnika), istodobna terapija vazodilatatorima ili antikoagulansima. U neonatologijama: bradipnoé, hipotenzija, tahikardija ili hipertermija.

Liofilizat za pripremu otopine za intrakavernoznu primjenu: trombocitopenija, policitemija, venska tromboza (uključeno. predispozicija), povećana viskoznost krvi, ʙalanit, uretrit.

Nuspojave.

Uz infuziju

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, vrtoglavica, parestezija, konvulzije, umor, osjećaj nelagode, oslabljena osjetljivost kože i sluznice; rijetko sputannosti svijesti, psihoza.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): nizak krvni tlak, tahikardija, kardialgija, nenormalan ritam srca, O блокада, crvenilo kože; rijetko - razvoj ili produbljivanje zatajenja srca, leukopenija ili leukocitoza.

Iz dišnog sustava: daha; rijetko - sindrom respiratornog distresa, akutni plućni edem.

Iz probavnog trakta: osjećaj nelagode u epigastričnoj regiji, mučnina, povraćanje, proljev, povećanje jetrenih transaminaza; rijetko - hiperbilirubinemija.

Uz genitourinarnog sustava: rijetko - zatajenje bubrega, hematurija.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija; uz dugotrajnu kontinuiranu upotrebu (više 4 Sunce) - reverzibilna hiperostoza cjevastih kostiju.

Alergijske reakcije: osip, osip, svrab.

Drugi: povećana znoj, hipertermija, zimica, oticanje ekstremiteta, u venu koja se daje infuzijom; rijetko - povećanje titra C-reaktivnog proteina; reakcije na mjestu injiciranja - bol, edem, эritema, povreda osjetljivosti, flebitis proksimalno od mjesta intravenske injekcije (za 40% bolesnici).

Vrlo rijetko (za 1% slučajevi): šok, akutnog zatajenja srca, giperʙiliruʙinemija, krvarenje, mamurluk, bradipnoé, smanjena respiratorna funkcija, tahipneu, anurija, umanjenja funkcije bubrega, gipoglikemiâ, ventrikularna fibrilacija, AV blok II stupnja, supraventrikularna aritmija, napetost mišića vrata, razdražljivost, gipotermiя, giperkapniя, ispiranje kože, hematurija, peritonealni simptomi, taxifilaksija, hiperkalijemiju, trombocitopenija, anemija.

Novorođenčad: Apnea (učestalost 10-12%), groznica (14%), ispiranje kože (o 10%, osobito kada se primjenjuje intravenozno), bradikadija (7%), smanjenje krvnog tlaka (4%), konvulzije (4%), tahikardija (3%); o 2% -proljev, sepsa; o 1% - srčani zastoj, oteklina, DIC, kaliopenia; ≤1% - cerebralna hemoragija, prekomjerna ekstenzija vrata, gipotermiя, trema, labavost, kongestivno zatajenje srca, AV blok II stupnja, supraventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija, bradipnoé, stridor, giperkapniя, respiratorne depresije, tahipneu, regurgitacija želučanog sadržaja, giperʙiliruʙinemija, anemija, krvarenje, trombocitopenija, anurija, hematurija, peritonealni simptomi, gipoglikemiâ, hiperkalijemiju; s dugim tijekom liječenja (roku od nekoliko tjedana) zabilježena je hiperostoza u kostima donjih ekstremiteta (cm. Vidi također "Mjere opreza").

S intrakavernoznom injekcijom

Lokalne reakcije: bol u penisu (37%), pretjerano duga erekcija (do 4-6 ujutro - 4%), hematom (3%) i ekhimoze (2%) na mjestu uboda (povezan s nepravilnom tehnikom umetanja), fibrozni noduli i Peyronijeva bolest (3–8%), oticanje penisa (1%), osip na penisu (1%); manje 1% - prijapizam (0,4%), ʙalanit, krvarenje na mjestu uboda; upala, svrbež i oteklina na mjestu uboda, krvarenje iz uretre, poremećaji penisa, uključeno. osjećaj topline u penisu, utrnulost, gljivične infekcije, nadražaj, preosjetljivost, fimoza, osip, эritema, venski iscjedak, bolna erekcija, abnormalna ejakulacija.

Sustavni učinci (rijetko): bol i oticanje skrotuma i testisa, povećana mokrenje, urinarne inkontinencije, fluktuacije krvnog tlaka (povećati ili smanjiti), tahikardija, supraventrikularna ekstrasistolija, periferna cirkulacija, umor, glavobolja, gipesteziya, oticanje nogu, hiperhidroze, mučnina, suha usta, porast kreatinina u serumu, grčevi u nogama, slabost u stražnjici, lokalizirana bol (prsa, u zadnjici, karlični, u nogama, genitalije, želudac), midriaz, simptomi slični gripi.

Suradnja.

Farmaceutski nekompatibilan s otopinama drugih lijekova.

S infuzijskom metodom primjene: može pojačati učinak antihipertenzivnih lijekova, vazodilatatori i antianginozni lijekovi; istodobna primjena alprostadila u bolesnika, primanje droga, sprječavanje zgrušavanja krvi (antykoahulyantы, antiagregantы) može povećati mogućnost krvarenja; u kombinaciji sa cefamandolom, cefoperazon, cefotetan i trombolitici – povećava rizik od krvarenja; simpatomimetičko (epinefrin, norepinefrin) - smanjiti vazodilatacijski učinak; Treba uzeti u obzir, ta interakcija je moguća čak i ako, ako su gore navedeni lijekovi korišteni neposredno prije, Kako je započeta terapija alprostadilom?.

S intrakavernoznom primjenom, istodobna primjena s antihipertenzivnim lijekovima, diuretikami, NSAID, inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova ne utječe na učinkovitost i sigurnost alprostadila.

Predozirati.

Koncentrat/liofilizat za otopinu za infuziju

Simptomi: smanjenje krvnog tlaka, ispiranje kože, slabost; u novorođenčeta (Osim) — apneja, bradikardija.

Liječenje: usporavanje ili zaustavljanje infuzije, simptomaticheskaya terapija; kada se u novorođenčadi pojave znakovi depresije respiratornog centra, indicirana je mehanička ventilacija.

Liofilizat za pripremu otopine za intrakavernoznu primjenu

Simptomi: bol u penisu, produljena erekcija i / ili priapizam, nepovratno pogoršanje erektilne funkcije.

Liječenje: ako erekcija kraće traje 6 ne, potreban medicinski nadzor, tk. često dolazi do spontane regresije; ako više 6 h - intrakavernozna injekcija adrenomimetika (npr. efedrin, epinefrin, fenilefrina), izvođenje aspiracije krvi iz kavernoznih tijela ili, ako je potrebno, kirurško liječenje.

Doziranje i uprava.

U, I /, intrakavernozan. Režim doziranja pojedinac, ovisno o indikaciji i obliku davanja.

Mjere opreza.

Alprostadil za infuziju smiju koristiti samo liječnici, iskusan u angiologiji, poznavati suvremene metode kontinuiranog praćenja stanja kardiovaskularnog sustava i posjedovati za to odgovarajuću opremu. Tijekom liječenja potrebno je kontrolirati krvni tlak., Brzina Otkucaja Srca, biokemijski parametri i koagulabilnost krvi (s kršenjima sustava koagulacije krvi ili uz istovremenu terapiju lijekovima, koji utječu na koagulacijski sustav).

Bolesnici s IHD, kao i bolesnika s perifernim edemom i bubrežnom disfunkcijom (kreatinin u serumu >1,5 mg / dL) treba biti pod nadzorom u bolnici tijekom liječenja alprostadilom i unutar jednog dana nakon njegovog završetka. Kako bi se izbjegla pojava simptoma prekomjerne hidracije u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, volumen primijenjene tekućine ne smije premašiti, ako je moguće, 50-100 ml / dan.. Obavezno praćenje stanja pacijenta: kontrola krvnog tlaka i otkucaja srca, po potrebi kontrolirati tjelesnu težinu, ravnoteža tekućine, mjerenje središnjeg venskog tlaka ili ehokardiografija.

Upala vena (proksimalno od mjesta insercije), obično, nije razlog za prekid terapije, znakovi upale nestaju nekoliko sati nakon prekida infuzije ili promjene mjesta injiciranja; specifično liječenje u takvim slučajevima nije potrebno. Centralna venska kateterizacija smanjuje učestalost ove nuspojave lijeka.

Zbog opasnosti od apneje u novorođenčadi, alprostadil treba koristiti u ustanovama, posjedovati kvalificirano osoblje i opremu, potrebne za pružanje intenzivne njege djeci, pod stalnom kontrolom krvnog tlaka, ako postoje uvjeti za neposrednu IVL.

Apnea (cm. «Nuspojave») najčešće se vidi u novorođenčadi s porođajnom težinom manjom od 2 kg i obično se javlja unutar prvog sata nakon infuzije. Primjena alprostadila u novorođenčadi može dovesti do opstrukcije otvora pilorusa. taj učinak, očigledno, ovisi o trajanju terapije i kumulativnoj dozi lijekova. Novorođenčad, primanje alprostadila u preporučenim dozama većim od 120 ne, treba pažljivo promatrati.

U liječenju erektilne disfunkcije, prije početka terapije alprostadilom potrebno je provesti dijagnozu uzroka erektilne disfunkcije koji se mogu izliječiti.. Odabir doze treba provesti za svakog bolesnika pojedinačno., pod nadzorom liječnika, uz kontrolu stanja kardiovaskularnog sustava i trajanja erekcije. Kako bi se smanjila vjerojatnost razvoja dugotrajne erekcije ili prijapizma, pri odabiru doze potrebno ju je polagano povećavati, dok se ne postigne minimalna učinkovita doza (pojava erekcije koja više ne traje 1 h i dovoljno za spolni odnos). Tijekom odabira doze, pacijent treba biti pod liječničkim nadzorom sve dok erekcija ne nestane.. Ako prva doza ne uspije, druga, viši, smije se unijeti ne prije 1 ne. Ako postoji odgovor, razmak između doza trebao bi biti najmanje 1 dan. Samoinjekcije se pacijentima mogu propisati tek nakon detaljnog upoznavanja bolesnika i savladavanja tehnike samoinjektiranja.. Liječenje počinje s dozama, odabran od strane liječnika. Pacijentu se savjetuje da svaki put posjeti liječnika 3 mjeseci kako bi se procijenila učinkovitost i sigurnost liječenja i, ako je potrebno, za prilagodbu doze.

Bolesnika treba upozoriti, da tijekom liječenja treba obavijestiti liječnika o svim slučajevima erekcije koja traje dulje od 4 ne. Nepravodobna korekcija prijapizma može dovesti do nepovratnog oštećenja tkiva penisa i dugotrajnog gubitka potencije..

Alprostadil nije namijenjen za istodobnu primjenu s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije..

Upozorenja.

Potrebno je strogo pridržavati se usklađenosti oblika doziranja alprostadila s određenim indikacijama za njegovu uporabu..

Ne miješati s otopinama drugih lijekova.

Suradnja