AKRIDILOL

Aktivna tvar: Karvedilol
Kod ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I50.0
Proizvođač: Chemical – pharmaceutical plant AKRIKHIN JSC (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule Valium, aspekt i Valium, iz bijelog u bijelo s kremovatam bijele boje, dozvoljeno lako ukočena.

Pomoćne tvari: Ludipress Ice (laktoza, povidon), natrijev škrob glikolat (natrij karboksimetil), magnezijev stearat.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.

Pilule квадратные с округленными углами, lentikularan, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – još jedan, iz bijelog u bijelo s kremovatam bijele boje, dozvoljeno lako ukočena.

Pomoćne tvari: Ludipress Ice (laktoza, povidon), natrijev škrob glikolat (natrij karboksimetil), magnezijev stearat.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.

Pilule Oval, lentikularan, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” na jednoj strani, iz bijelog u bijelo s kremovatam bijele boje, dozvoljeno lako ukočena.

Pomoćne tvari: Ludipress Ice (laktoza, povidon), natrijev škrob glikolat (natrij karboksimetil), magnezijev stearat.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Alfa- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, protiv angine i antiaritmički. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, ima svojstva stabilizacije membrane. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, uzrokujući smanjenje aktivnosti renina u plazmi. Blokiranjem α-adrenoreceptora, lijek može izazvati perifernu vazodilataciju, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, povećava ejekcijsku frakciju lijeve klijetke i smanjuje njezinu veličinu.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, natrija i magnezija u plazmi.

Ona ima antioksidativni učinak, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon konzumiranja brzo apsorbira iz probavnog trakta karvedilol. Ima visoku lipofilnost. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 1-1.5 ne. Bioraspoloživost – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Distribucija

Plazma je vezanje proteina 95-99%.

Karvedilol prolazi placentarnu barijeru, izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam

Metabolizira se u jetri u obliku niza aktivnih metabolita; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “Prvi prolaz” kroz jetru. Metaboliti imaju izraženo antioksidativno i adrenergičko blokirajuće djelovanje.

Odbitak

T_1/2 je 6-10 ne.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U slučaju bubrežne disfunkcije, farmakokinetički parametri karvedilola se značajno ne mijenjaju.. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “Prvi prolaz” kroz jetru.

U slučajevima teške disfunkcije jetre, karvedilol je kontraindiciran..

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Kongestivno zatajenje srca (u kombiniranoj terapiji);

- KBS: stabilna angina.

Režim doziranja

Na hipertenzija начальная доза для Odrasla osoba je 6.25-12.5 mg / dan 2 dana. Затем назначают по 25 mg / dan 1 vrijeme / dan u jutarnjim satima. I ako potrebno 14 дней можно еще повысить дозу в 2 puta. Maksimalna dnevna doza je 50 mg 1 Vrijeme / dan (возможно в 2 ulaz).

Na KBS в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 dan liječenja, onda – po 25 mg 2 puta / dan. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 tjedana terapije, doza se može povećati za 2 puta. Maksimalna dnevna doza je 100 mg (po 50 mg 2 puta / dan).

Na kronično zatajenje srca liječenje se započinje s dozama 3.125 mg 2 puta / dan 2 tjedana. Ako se dobro podnosi, doza se povećava u intervalima od najmanje 2 tjedana prije 6.25 mg 2 puta / dan, Onda, pred 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 puta / dan. Dozu treba povećati do maksimuma, koji bolesnici dobro podnose. U пациентов с массой тела менее 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dan; u bolesnika tjelesne težine više od 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / dan.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, pije malu količinu tekućine.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja (obično, не сильные и в начале лечения), gubitak svijesti, miastenija (češće na početku liječenja), umor, depresija, poremećaj spavanja, parestezija.

Kardiovaskularni sustav: bradikardija, ortostatska hipotenzija, AV-blokada II i III stupnja; rijetko – нарушение периферическою кровообращения, progresiju zatajenja srca (u razdoblju povećanja doza), edem donjih ekstremiteta, angina, značajno smanjenje krvnog tlaka.

Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, proljev ili zatvor, povraćanje, bol u stomaku, gubitak apetita, povećanje jetrenih transaminaza.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, leukopenija.

Metabolizam: debljanje, poremećaj metabolizma ugljikohidrata.

Alergijske reakcije: alergijske reakcije kože (osip, osip, svrab, osip), pogoršanje psorijaze, nosna kongestija.

Dišni sustav: otežano disanje i bronhospazam (kod predisponiranih pacijenata).

Drugi: zamagljen vid, Smanjenje suzenje, simptomi slični gripi, chikhaniye, mialgija, artralgija, bol u udovima, povremena hromost; rijetko – povreda mokrenja, umanjenja funkcije bubrega.

Kontraindikacije

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Teškim oštećenjem jetre;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradikardija (manje 50 z. / min);

- SSS;

- Hipotenzija (Sistolički krvni tlak manji od 85 mm Hg. Čl.);

- Kardiogeni šok;

-KOPB;

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- preosjetljivost na karvedilol ili druge sastojke lijeka.

IZ oprez следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tirotoksikoza, okluzijske bolesti perifernih posuda, feohromotsytome, psoriaze, zatajenje bubrega, AV-блокаде sam степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, dijabetes, Hipoglikemija, Kada se depresija, miastenija.

Trudnoća i dojenje

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, kada očekuje korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Ne preporučuje se dojenje tijekom liječenja karvedilolom..

Upozorenja

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, za vrijeme 1-2 tjedana.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, osobito starije osobe, Može doći do pretjeranog pada krvnog tlaka, uglavnom kada stojite. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, pojava edema. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, derivati ​​fenilalkilamina (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Preporuča se pratiti funkciju bubrega u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pacijenti, использующим контактные линзы, Treba uzeti u obzir, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Tijekom liječenja treba izbjegavati alkohol.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Trebali biste se suzdržati od drugih aktivnosti, povezana s potrebom za visokom koncentracijom i brzim psihomotornim reakcijama.

Predozirati

Simptomi: smanjenje krvnog tlaka (praćeno vrtoglavicom ili nesvjesticom, sistolički BP ispod 80 mmHg.), bradikardija. Moguća otežano disanje zbog bronhospazma i povraćanja. U teškim slučajevima moguć je kardiogeni šok, zatajenje dišnog sustava, zbunjenost, vodljivosti poremećaji.

Liječenje: simptomatska terapija. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, ako je potrebno – u jedinici intenzivne njege. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonisti (epinefrin, norepinefrin).

Interakcije lijekova

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, koji djeluju hipotenzivno (nitrati).

Pri zajedničkoj primjeni karvedilola i diltiazema mogu se razviti poremećaji srčanog provođenja i hemodinamski poremećaji..

Inhibitori mikrosomnog oksidacije (cimetidin) povećati, i prigušnice (fenobarbital, rifampicin) oslabiti hipotenzivni učinak karvedilola.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, dok simptomi hipoglikemije (posebice tahikardiju) može kamuflirati, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Pripreme, smanjenje sadržaja kateholamina (rezerpin, Inhibitori MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Uz istovremenu primjenu ciklosporina, koncentracija potonjeg se povećava (Preporuča se prilagoditi dnevnu dozu ciklosporina).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati u suhom, zaštićena od svjetla, dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.