AGALATES

Aktivna tvar: Kaʙergolin
Kod ATH: G02CB03
CCF: Inhibitor lučenja prolaktina
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): D35.2, E22.1, N91
Proizvođač: IVAX Lijekovi s.r.o. (Češka Republika)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijela, stan, Oval, s točke m užljebine i postigao na jednoj strani, Gravirano “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” s drugom.

Pomoćne tvari: laktoza, L-leucin, magnezijev stearat (E572).

2 PC. – bočice od tamnog stakla (1) – omot kartona.
8 PC. – bočice od tamnog stakla (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Agonist dopaminskih receptora. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. U većim dozama, nego što je potrebno za suzbijanje lučenja prolaktina, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-Receptori. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 tjedana, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 0.5-4 ne. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg / dan.

Distribucija

Связывание каберголина (pri koncentracijama 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Metabolizam

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% doze, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Odbitak

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ne, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ne. При таком T_1/2 ravnoteže postiže kroz 4 tjedna.

В моче и кале обнаружено, odnosno, 18% i 72% doze. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Svjedočanstvo

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, anovulation, galaktoreja);

- Prolaktin adenom hipofize (Mikro- i macroprolactinoma);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Režim doziranja

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

Na лечении нарушений, povezana s hiperprolaktinemije, Preporučena početna doza je 500 мкг в неделю в 1 ili 2 ulaz (npr, в понедельник и четверг). Doza postupno povećava, uzrokovano ustezanjem od droge 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Doza održavanja – 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – za 4.5 мг/неделю.

При использовании препарата в дозах выше 1 мг/неделю, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Za подавления лактации preporučena doza – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у stariji bolesnici ograničen. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Nuspojava

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Suzbijanje laktacije: нежелательные явления развиваются примерно у 14% bolesnici. Наиболее частые: smanjenje krvnog tlaka (12%), vrtoglavica (6%) i glavobolja (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

Učestalost nuspojava prikazana je prema sljedećim gradacije: često (≥1 / 100, <1/10), ponekad (≥1 / 1000, <1/100), rijetko (≥1 / 10 000, <1/1000).

Iz živčanog sustava: često – depresija, glavobolje i vrtoglavice, parestezija, umor, mamurluk.

Kardiovaskularni sustav: često – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; ponekad – krvarenja iz nosa; rijetko – pasti u nesvijest.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, gastralgia, gastritis, zatvor; rijetko – abnormalna funkcija jetre.

Sa strane kože i potkožnog tkiva: često – crvenilo lica.

Na dijelu tijela vida: ponekad – гемианопсия.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Alergijske reakcije: rijetko – osip na koži.

Snižavanje krvnog tlaka (систолическое более чем на 20 mm Hg. Članak. и диастолическое более чем на 10 mm Hg. Čl.) uočeno kroz 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% slučajevi.

Postmarketingovoe nadzor

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, kod bolesnika s Parkinsonovom bolesti.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, osobito u visokim dozama. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, plyevralinyi fibroze, valvulopatyya, дыхательные нарушения (uključeno. respiratorne insuficijencije).

Kontraindikacije

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- Teška jetre;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (uključeno. Povijest), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (uključeno. Povijest) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Dojenje (dojenje);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена.

IZ oprez следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, hipotenzija, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja (dojenje).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, prijevremeni porod, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

U Eksperimentalne studije на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, razvoj embrija / fetusa, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Upozorenja

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, niži krvni tlak. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 dana nakon početka liječenja.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 tjedana.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 dan. Žene, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Žene, Planiranje trudnoće, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, kod bolesnika s Parkinsonovom bolesti. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

Lijek sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim oblikom nepodnošenja galaktoze, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, zahtijevaju koncentraciju pažnje, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Pacijenti, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Pretklinički podaci o sigurnosti

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Predozirati

Nema izvješća o predoziranju lijekom.. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление simptomi, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: mučnina, povraćanje, smanjenje krvnog tlaka, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Liječenje: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Osim, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (halucinacije) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Interakcije lijekova

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramid).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, Ipak, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, niži krvni tlak.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati u suhom, dohvata djece, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Rok trajanja – 2 godine.