Abifloks - upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije
Abiflox je antimikrobni lijek iz podvrste fluorokinolona. Lijek ima inhibitorna svojstva na DNA skupinu hidraze i topomeraze IV, što dovodi do neuspjeha u proizvodnji patogenih bakterijskih stanica i dovodi do uništenja bolesti.
Abiflox: indikacije i doziranje
Indikacije za primjenu Abifloxa su:
- liječenje upalnih procesa, uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na levofloksacin:
- upalni procesi bronhopulmonalnog sustava (npr, upala pluća (ozbiljna bolest, kod kojih su zahvaćena jedno ili oba pluća. Bakterije mogu biti uzrok upale u plućima, gljivice ili viruse.));
- upalni procesi urogenitalnog trakta (pijelonefritis (nespecifična upala bubrežne zdjelice, čašice i parenhim bubrega), prostatitis (upala prostate) i sl);
- upala kože i mekih tkiva.
Abiflox se koristi kao otopina za infuziju. Tvar treba koristiti za 3 sati nakon otvaranja bočice. Rješenje ne zahtijeva zaštitu od svjetlosti. Otopinu treba davati dugotrajno kapanjem (100 ml otopine se ubrizgava u cijelosti 1 sati).
Preporučene terapijske doze | ||
Vrsta bolesti | Doza | Broj doza |
Upalni procesi plućnog tkiva | 500 mg | 1-2 jednom dnevno |
Upalni procesi mokraćnog sustava | 250 mg | 1 jednom dnevno |
Upalni procesi prostate | 500 mg | 1 jednom dnevno |
Upalni procesi kože, meko tkivo | 500 mg | 1-2 jednom dnevno |
Nakon 3-4 dana nakon početka uzimanja Abifloxa, trebali biste prijeći na uzimanje oralnih oblika lijeka. U teškim stadijima bolesti dopušteno je povećanje standardne doze.. Bolesnici s disfunkcijom bubrega s GFR imaju manje 50 ml / min preporučeno smanjenje brzine uzimanja lijeka:
- na GFR 50-20 ml/min - prva doza - 250 mg na dan, naknadno 125 mg za 24 sati, u teškim infekcijama – primarni 500 mg za 24 sati, s naknadnim dozama 250 mg svaki 12 vrijeme;
- na GFR 19-10 ml/min primarni - 250 mg, naknadno - 125 mg za 48 vrijeme, teške infekcije - prvenstveno - 500 mg, naknadno - 125 mg svaki 12 vrijeme;
- s GFR manjim 10 ml/min primarni 250 mg, naknadno 125 mg, teške infekcije – prvenstveno 500 mg, naknadno 125 za 24 sati.
Kada ste na hemodijalizi, dodatne doze lijeka ne smiju se primijeniti odmah nakon završetka postupka.. Tijek terapije određuje tijek bolesti, ali trajanje tretmana nakon izravnavanja temperaturnih reakcija treba provesti 2-3 dana.
Abiflox: predozirati
Kod primjene velikih doza Abifloxa razvijaju se sljedeće vrste simptoma:
- konvulzije,
- nesvjestica
- vrtoglavica,
- povećanje QT intervala tijekom prolaska EKG-a.
Kao terapiju protiv predoziranja Abifloxom, liječenje treba propisati prema utvrđenim simptomima.. Specifičan tretman nije razvijen. Hemodijaliza nije učinkovita za uklanjanje aktivne tvari lijeka.
Abiflox: nuspojave
Moguće negativne reakcije su prolazne i smanjuju se nakon prekida terapije. U slučaju individualne netolerancije se razvija:
- alergijska reakcija - imunopatološki proces, izraženo preosjetljivošću imunološkog sustava tijela tijekom ponovnog izlaganja alergenu na organizam koji je prethodno bio senzibiliziran tim alergenom.
- anafilaktički šok i anafilaksija (rijetko) - trenutna alergijska reakcija, stanje oštro povećane osjetljivosti tijela, koji se razvija s ponovljenim izlaganjem alergenu.
- osjetljivost - fenomen povećanja osjetljivosti tijela (veći dio kože i sluznica) na djelovanje ultraljubičastog ili vidljivog zračenja.
- dispeptične manifestacije - poremećaj normalnog rada želuca, teška i bolna probava.
- poremećaji apetita i stolice - patološki proces u tankom ili debelom crijevu. Ponekad su proljev ili zatvor znak želučane ili duodenalne bolesti..
- psevdomembranoznыy kolitis (rijetko) - akutna upala debelog crijeva, uzrokovane Clostridium difficile i javljaju se tijekom uzimanja antibiotika ili (rjeđe) druge lijekove.
- hepatitis (rijetko) - upalne bolesti jetre, obično virusnog porijekla.
- povišeni testovi funkcije jetre (rijetko).
- mukoza - česta gljivična bolest, uzrokovane parazitskim, patogene gljive.
- eozinofilija -Stanje, kod kojih dolazi do apsolutnog ili relativnog povećanja broja eozinofila.
- smanjenje razine leukocita, Trombocita, neutrofila.
- agranulocitoza - patološko stanje, kod kojih dolazi do smanjenja razine leukocita (manje od 1 109/l) zbog granulocita (manje od 0,75 109/l) i monociti, povećava osjetljivost organizma na bakterijske i gljivične infekcije.
- gemoliticheskaya anemije - skupina krvnih bolesti, karakterizira skraćivanje životnog ciklusa crvenih krvnih stanica – eritrocita.
- hipoglikemijske pojave (u bolesnika s dijabetesom) - hipoglikemijom se smatra smanjenje koncentracije glukoze u plazmi na razinu ispod 2,2-2,8 mmol/l.
- emocionalna labilnost - poremećaj i na određeni način čak i patologija živčanog sustava, neraspoložen.
- mentalni poremećaji - stanje uma, drugačije od normalnog, zdrav.
- glavobolja - nespecifičan simptom raznih bolesti i patoloških stanja, bol u glavi ili vratu.
- vrtoglavica - osjećaj nesigurnosti u određivanju svoje pozicije u prostoru, prividna rotacija okolnih predmeta ili vlastitog tijela, osjećaj nestabilnosti, gubitak ravnoteže, ostavljajući zemlju ispod nogu.
- zujanje u ušima.
- gubitak sluha.
- neuropatija - neupalno oštećenje živca.
- gubitak okusa i mirisa.
- ekstrapiramidni poremećaj - kompleks neuroloških komplikacija koje se očituju motoričkim poremećajima, povezana s upotrebom antipsihotika (antipsihotik).
- vida - smanjena sposobnost vida do te mjere, što uzrokuje probleme, nije uklonjen konvencionalnim sredstvima, kao što su naočale ili lijekovi.
- povećan broj otkucaja srca.
- snižavanje krvnog tlaka.
- poremećaj repolarizacije miokarda - jedna od cikličkih faza rada srčanog mišića (infarkt), popraćeno obnavljanjem naboja električne membrane.
- bronhospazam - stezanje bronha, uzrokovane kontrakcijom mišića kao odgovorom na brojne čimbenike, npr, s bronhijalnom astmom ili bronhitisom.
- alergijski pneumonitis - neinfektivni upalni proces, alergijski ili idiopatski, zahvaćajući intersticijsko tkivo pluća, ekstraalveolarno vezivno tkivo u odsutnosti alveolarne eksudacije.
- zatajenje bubrega - sindrom kršenja svih funkcija bubrega, što dovodi do poremećaja vode, elektrolit, dušik i druge vrste metabolizma.
- poraz tetiva (Tendinitis) - distrofija i upala tetiva. Često prati druge ozbiljne bolesti tijela..
- artralgija - bol u zglobovima, nestalan, u nedostatku objektivnih simptoma oštećenja zglobova.
- mialgija - bolest, da, najprije, nastaje zbog upale mišićnih vlakana.
- raʙdomioliz - indrom, što je ekstremni stupanj miopatije i karakterizira ga uništavanje stanica mišićnog tkiva, naglo povećanje razine kreatin kinaze i mioglobina, mioglobinurija, razvoj akutnog zatajenja bubrega.
- spaljivanje.
- bol i crvenilo na mjestu uboda.
Abiflox: Kontraindikacije
Lijek se ne koristi u osoba s visokom osjetljivošću na levofloksacin ili druge vrste kinolona. Abiflox se ne preporučuje bolesnicima s epilepsijom., reaktivne manifestacije od tetiva do uvođenja kinolona. Levofloksacin se ne propisuje u pedijatrijskoj dobnoj skupini.
Učinak lijeka na brzinu reakcije tijekom vožnje automobila i teških strojeva
Bolesnici trebaju uzeti u obzir moguće nuspojave živčanog sustava prilikom upravljanja vozilima i teškim strojevima.:
- iznenadna vrtoglavica,
- dugotrajna pospanost,
- zamagljena svijest,
- problemi s vidom i sluhom,
- neusklađenost tijekom hodanja.
Abiflox: korištenje lijeka tijekom trudnoće i dojenja
Abiflox se ne preporučuje za primjenu tijekom trudnoće i dojenja zbog rizika od negativnih učinaka na osteoartikularni sustav fetusa i novorođenčeta. Ako se lijek propisuje tijekom dojenja, potrebno je prekinuti dojenje tijekom cijelog razdoblja terapije..
Abiflox: interakcije s drugim drogama i alkoholom
Kombinacija tvari | Akcijski |
Levofloksacin s teofilinom | NSAID smanjuju prag napadaja tijekom liječenja |
Levofloksacin s fenbufenom | povećava koncentraciju levofloksacina u krvi 13%. |
Levofloksacin s probenecidom ili cimetidinom | smanjiti eliminaciju levofloksacina 24-34%. |
Levofloksacin s ciklosporinom | poluživot ciklosporina je produljen 33%, što povećava rizik od negativnih reakcija. |
Levofloksacin s antagonistima vitamina K | To povećava vjerojatnost krvarenja |
Levofloksacin s antiaritmicima, triciklički antidepresivi, makrolidi | kada se koristi istodobno s dovode do produljenja QT intervala |
Levofloksacin s alkalnim otopinama i heparinom | Zabranjeno |
Levofloksacin s izotoničnom otopinom natrijevog klorida, dekstroza 5%, Ringerova otopina i otopine za parenteralnu prehranu | Dopušteno |
Abiflox: farmakološki učinak
Abiflox je antimikrobno sredstvo iz skupine fluorokinolona. Lijek ima inhibitorni učinak na kompleks DNA hidraze i topomeraze IV, što dovodi do poremećaja sinteze bakterijskih stanica i dovodi do smrti mikrobnog agensa. S obzirom na mehanizam djelovanja lijeka, nedostaje mu unakrsna rezistencija između drugih skupina antimikrobnih sredstava, ali postoji između skupina fluorokinolona.
Lijek je aktivan u odnosu na gram (+) aerobni: Staph.saprophyticus, Strep, skupina C, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;
aerobnih grama (-) mikroorganizmi: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, H. gripa, parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Rettgeri Providnost; anaerobni peptostreptokoki, klamidija, legionela, mikoplazme, ureaplazma.
Nakon infuzije, leofloksacin se nakuplja u bronhijalnim sekretima i bronhima, plućnog tkiva, urin, minimalno u cerebrospinalnoj tekućini. Priprema 40% veže se na proteine krvi. Slabo se metabolizira u jetri. Pola zivota – 6-8 vrijeme. Eliminira se putem bubrega 85%.
EUCAST kliničke granice MIC za levofloksacin (20.06.2006):
Patogen | Osjetljive | otporan |
Enterobacteriaceae | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
S.pneumoniae | ≤ 2 mg / l | > 2 mg / l |
Streptokok A, B, C, G | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
H. gripa M.catarrhalis | ≤ 1 mg / l | > 1 mg / l |
Granične vrijednosti, nepovezano s vrstama | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
CLSI preporučene granice MIC-a i diskovne difuzije za levofloksacin (M100-S17, 2007):
Patogen | Osjetljive | otporan |
Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Ne Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 ug / ml ≥19 mm | ≥ 4 ug / ml ≤ 15 mm |
Enterococcus spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
H. gripa M.catarrhalis | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Beta-hemolitikjeStreptococcus | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Abiflox: farmakokinetika
Apsorpcija
Nema značajne razlike u farmakokinetici levofloksacina nakon intravenske i oralne primjene..
Nakon intravenske primjene, lijek se akumulira u bronhijalnoj sluznici i bronhalnoj sekreciji plućnog tkiva. (koncentracija u plućima veća je od one u krvnoj plazmi), Urin. Levofloksacin slabo ulazi u cerebrospinalnu tekućinu.
Distribucija
O 30 – 40% levofloksacin se veže na proteine u serumu. Kumulativni učinak levofloksacina kada se primjenjuje 500 mg 1 jednom dnevno ponovljena upotreba praktički izostaje. Postoji blagi, ali očekivani kumulativni učinak nakon primjene doza prema 500 mg dva puta dnevno. Stanje ravnoteže postignuto je unutar 3 dana.
Prodiranje u tkiva i tjelesne tekućine
Penetracija u bronhijalnu sluznicu, bronhijalna sekrecija plućnog tkiva (BSTL)
Maksimalna koncentracija levofloksacina u bronhijalnoj sluznici i bronhalnoj sekreciji pluća nakon primjene 500 mg oralno su bili 8,3 g / i g 10,8 g / ml odnosno. Ovi pokazatelji postignuti su unutar jednog sata nakon uzimanja lijeka..
Penetracija u plućno tkivo
Maksimalne koncentracije levofloksacina u plućnim tkivima nakon primjene 500 mg oralno bili su približno 11,3 g / g i postignuti su kroz 4 – 6:00 nakon upotrebe droga. Koncentracija u plućima je veća od one u krvnoj plazmi.
Prodor u sadržaj mjehurića
Maksimalne koncentracije levofloksacina 4,0 – 6,7 g / ml po dospijenom sadržaju mjehurića 2 – 4:00 nakon primjene lijeka 3 dana primjene lijeka u dozama 500 mg 1 jednom ili dva puta dnevno.
Penetracija u cerebrospinalni (kralježnice) tekućina
Levofloksacin ne prodire dobro u CSF..
Penetracija u tkivo prostate
Nakon nanošenja 500 mg levofloxacin 1 jednom dnevno za 3 dana, dosegnute prosječne koncentracije u tkivu prostate 8,7 g / g, 8,2 g / i g 2,0 g / g odnosno kroz 2:00, 6:00 na 24 sati; prosječni omjer koncentracije prostate / plazma je bila 1,84.
Koncentracija u urinu
Prosječna koncentracija u urinu 8 – 12:00 nakon jedne oralne doze 150 mg, 300 mg ili 500 mg levofloksacina su bili 44 mg / l, 91 mg / i ja 200 mg / l, odnosno.
Metabolizam
Levofloksacin se metabolizira u vrlo maloj mjeri, metaboliti su dismetil-levofloksacin i levofloksacin N-oksid. Ovi metaboliti su manji od 5% broj lijekova, koji se izlučuje u urinu. Levofloksacin je stereokemijski stabilan i nije podložan inverziji koralne strukture.
Zaključak
Nakon primjene i primjene, levofloksacin se relativno sporo izlučuje iz krvne plazme. (poluživot je 6 – 8:00). Izlučuje se obično putem bubrega (85% primijenjene doze).
Nema značajne razlike u farmakokinetici levofloksacina nakon intravenske i oralne primjene., što ukazuje na to, da ove staze (oralni i intravenski načini primjene) zamjenjive su.
Abiflox: sastav i svojstva
Struktura
Aktivna tvar - levofloksacin. U 100 ml otopine lijeka sadrži 500 mg levofloxacin.
Pomoćne tvari:
- Glukozni anhidrid,
- jesti za večerom,
- Anhidrid limunske kiseline,
- voda za injekcije,
- razrijeđena klorovodična kiselina.
Obrazac proizvoda
otopina za infuziju prema 100 ml / 500 mg u bočicama br.
Uvjeti skladištenja
Preporučeni način pohrane do 25 stupnjeva Celzija. Čuva se izvan izravnog sunčevog svjetla, Nemojte zamrzavati.
Abiflox: opće informacije
- Obrazac za prodaju: na šalteru
- Trenutačno o tome: Levofloksacin