ÂSNAL

निर्माता:
Krka, d.d

लैटिन नाम:
YASNAL

समूह संबद्धता:
चयनात्मक acetylcholinesterase अवरोध करनेवाला मस्तिष्क. Препарат для лечения деменции

सक्रिय पदार्थ АТХ:
N06DA02 Donepezil

फार्मास्युटिकल फार्म:
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित

आवेदन:
डॉक्टर के साथ परामर्श के बाद

औषधीय कार्रवाई

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, मुख्य रूप से, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 मिलीग्राम या 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 और 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

गवाही

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

मतभेद

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: अक्सर – दस्त, मतली, उल्टी; возможны диспепсия, हैपेटाइटिस, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, एनोरेक्सिया.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – fatiguability, अनिद्रा, मांसपेशियों में ऐंठन; संभव सिरदर्द, चक्कर आना, मतिभ्रम, चिंता, हिंसक व्यवहार, बरामदगी.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – बेहोशी, मंदनाड़ी, синоатриальная и AV-блокада.

अन्य: शायद ही कभी – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, ठंड, मांसपेशियों में ऐंठन.

Dosing और प्रशासन

वयस्क (incl. बुजुर्ग रोगी) का एक प्रारंभिक खुराक में दिलाई 5 मिलीग्राम 1 समय / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 सप्ताह, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. के माध्यम से 1 мес дозу можно увеличить до 10 मिलीग्राम /

अधिकतम दैनिक खुराक है 10 मिलीग्राम /

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

चेताते

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (incl. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (जैसे, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (जैसे, возрастным ухудшением когнитивной функции) पढ़ाई नहीं की.

Donepezil, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

Cholinesterase अवरोधकों (incl. donepezil) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (विशेष रूप से, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

यह माना जाता है, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

वाहन ड्राइव और मशीनरी को संचालित करने की क्षमता पर प्रभाव

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. इसके अलावा, donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

सहयोग

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. अत, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, फ़िनाइटोइन, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. इसके अलावा, एक साथ उपयोग के साथ, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

जीवनावधि

3 वर्ष