वियाग्रा

सक्रिय सामग्री: सिल्डेनाफिल
जब एथलीट: G04BE03
CCF: इरेक्टाइल डिसफंक्शन के इलाज के लिए दवा. Ингибитор ФДЭ-5
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F52.2, N48.4
जब सीएसएफ: 28.08.01.01.01
निर्माता: फाइजर PGM (फ्रांस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित नीला, ромбовидные, थोड़ा उभयावतल, со срезанными и закругленными краями, एक शिलालेख के साथ “फाइजर” एक तरफ और “VGR 25” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, निर्जल, सोडियम croscarmellose, भ्राजातु स्टीयरेट, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.

1 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित नीला, ромбовидные, थोड़ा उभयावतल, со срезанными и закругленными краями, एक शिलालेख के साथ “फाइजर” एक तरफ और “VGR 50” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, निर्जल, सोडियम croscarmellose, भ्राजातु स्टीयरेट, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.

1 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
2 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित नीला, ромбовидные, थोड़ा उभयावतल, со срезанными и закругленными краями, एक शिलालेख के साथ “फाइजर” एक तरफ और “VGR 100” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, निर्जल, सोडियम croscarmellose, भ्राजातु स्टीयरेट, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.

1 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
2 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.

* अंतरराष्ट्रीय गैर मालिकाना नाम, डब्ल्यूएचओ ने सिफारिश की – сильденафил.

औषधीय कार्रवाई

इरेक्टाइल डिसफंक्शन के इलाज के लिए दवा. Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (FDÈ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (सं) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. यह, के बदले में, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – में 10 समय; ФДЭ1 – से अधिक 80 समय; ФДЭ2, PDE4, ФДЭ7-ФДЭ11 – से अधिक 700 समय. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 एमएम एचजी. कला।, а диастолического АД – 5.3 एमएम एचजी. लेख. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты .

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (इससे अधिक 70 % пациентов был стеноз, कम से कम, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% और 6% क्रमश:, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (के बारे में 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 सेकंड; 0.9-38.9 सेकंड) रोगियों, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, प्लेसबो.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (को 100 मिलीग्राम) पुरुषों (n =568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% placebo समूह में. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). के माध्यम से 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. यह माना जाता है, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n =9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

क्षमता

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 आयु वर्ग के रोगियों 19 को 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 वर्ष. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 मिलीग्राम), 74 % (доза силденафила 50 मिलीग्राम) और 82 % (доза силденафила 100 मिलीग्राम), के साथ की तुलना में 25 % placebo समूह में. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% रोगियों, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (के साथ की तुलना में 16%, 15% और 12% в группе плацебо соответственно).

फार्माकोकाइनेटिक्स

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

अवशोषण

После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 एनजी / एमएल (3.5 एनएम) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. एक खुराक के बाद 100 мг препарата внутрь C_{मैक्स} है 18 एनजी / एमएल (38एनएम) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 एम (30-120 एम).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; टी_{मैक्स} से बढ़ जाती है 60 एम, а सी_{मैक्स} снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется ( नीलामी द्वारा कम 11%).

वितरण

वी_घ силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 एल.

Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. कम 0.0002% मात्रा (औसत 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила.

चयापचय

Силденафил метаболизируется, मुख्य रूप से, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; उसकी टी_1/2 के बारे में है 4 नहीं.

कटौती

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 एल /, а конечный T_1/2 – 3-5 नहीं. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, मुख्य रूप से, मल के साथ (के बारे में 80% मात्रा) और एक हद तक कम करने के लिए – मूत्र (के बारे में 13% मात्रा).

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुज़ुर्ग (65 और पुराने) пациентов клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 वर्षों) रोगियों.

При почечной недостаточности легкой (सीसी 50-80 मिलीग्राम / मिनट) और माध्यमिक (सीसी 30-49 मिलीग्राम / मिनट) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 मिलीग्राम) परिवर्तित नहीं.

गुर्दे की विफलता में, गंभीर (CC ≤ 30 मिलीग्राम / मिनट) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и सी_{मैक्स} (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

लीवर सिरोसिस के साथ रोगियों में (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и सी_{मैक्स} (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (बच्चे-प्यूघ की बड़े पैमाने पर वर्ग) पढ़ाई नहीं की.

गवाही

— нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. कार्यकुशलता और धीरज खुराक के खाते में लेने के लिए बढ़ाया जा सकता है 100 мг или снижена до 25 मिलीग्राम.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 मिलीग्राम. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 समय / दिन.

में बुजुर्ग रोगी खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

पर गुर्दे की विफलता हल्के (सीसी 30-80 मिलीग्राम / मिनट) खुराक समायोजन की आवश्यकता है, पर गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी<30 मिलीग्राम / मिनट) дозу снижают до 25 मिलीग्राम.

पर यकृत रोग дозу препарата можно снизить до 25 मिलीग्राम.

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра^® होना चाहिए 25 मिलीग्राम, आवेदन की बहुलता – 1 एक बार हर 48 नहीं.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (इरीथ्रोमाइसीन, saquinavir, ketoconazole, itraconazole) начальная доза препарата Виагра^® होना चाहिए 25 मिलीग्राम.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра^®.

दुष्प्रभाव

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы и практически не зависит от возраста.

При применении препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

एलर्जी: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं (incl. त्वचा के लाल चकत्ते).

सीएनएस: आक्षेप.

हृदय प्रणाली: क्षिप्रहृदयता, रक्तचाप में कमी, बेहोशी, नाक से खून.

पाचन तंत्र से: उल्टी.

दृष्टि का अंग की ओर: कष्टप्रद आँखें, покраснение глаз/инъекции склер.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: लंबे समय तक erections और priapism /.

मतभेद

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता;

— применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов).

Не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучена).

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте 18 वर्षों, महिला.

से सावधानी следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (incl. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); रोगों के लिए, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, mnozhestvennaya मायलोमा, लेकिमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया); रोगों के लिए, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; ह्रदय का रुक जाना, गलशोथ, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, स्ट्रोक, भारी, угрожающих жизни аритмиях, उच्च रक्तचाप (АД более 170/100 एमएमएचजी।) или гипотензии (АД менее 90/50 एमएमएचजी।).

गर्भावस्था और स्तनपान

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

चेताते

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, угрожающими жизни аритмиями, उच्च रक्तचाप (से>170/100 एमएमएचजी।) या हाइपोटेंशन (से<90/50 एमएमएचजी।). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 पर 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 पर 100 человек в год) रोगियों, получавших препарат Виагра^®, रोगियों की तुलना, प्लेसबो.

Виагра^® оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения препарата Виагра^® врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (जैसे, аортальный стеноз, ऑब्सट्रक्टिव hypertrophic cardiomyopathy), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза как причина ухудшения или потери зрения, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 वर्षों, मधुमेह, धमनी का उच्च रक्तचाप, सीएचडी, हाइपरलिपिडीमिया, धूम्रपान. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней ишемической оптической невропатией неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. इसके अलावा, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Виагра^® у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять с осторожностью.

У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких пациентов препарат Виагра^® सावधानी के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए.

तैयारी, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, पढ़ाई नहीं की, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако в большинстве случаев у этих пациентов имелись факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. रोगी चेतावनी दी जानी चाहिए कि, что в случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить терапию силденафилом, и немедленно проконсультироваться с врачом.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

На фоне приема препарата Виагра^® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ओवरडोज

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

इलाज: आवश्यक हो, रोगसूचक चिकित्सा अगर. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, टी. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, मुख्य रूप से, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, क्रमश:, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, इरीथ्रोमाइसीन, सिमेटिडाइन) отмечено снижение клиренса силденафила.

सिमेटिडाइन (800 मिलीग्राम), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 मिलीग्राम) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 के लिए मिलीग्राम 5 दिनों), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (एकल खुराक 100 मिलीग्राम) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 मिलीग्राम), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, सी_{मैक्स} силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (एकल खुराक 100 मिलीग्राम) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, सी_{मैक्स} силденафила увеличивалась на 300% (में 4 टाइम्स), और था नीलामी द्वारा 1000% (में 11 समय). के माध्यम से 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 एनजी / एमएल (при однократном применении одного силденафила – 5 एनजी / एमएल).

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то C_{मैक्स} свободного силденафила не превышает 200 एनएम, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, वारफ़रिन), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, tricyclic antidepressants), thiazides और tiazidopodobnye dioretiki, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 के लिए मिलीग्राम / दिन 3 दिनों) не оказывает влияния на AUC, सी_{मैक्स}, टी_{मैक्स}, константу скорости выведения и T_1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 – 1ए 2, 2C9, 2C19, 2डी 6, 2E1 और 3A4 (ИK₅₀ >150 mmol). संभावना नहीं, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 मिलीग्राम 8 मिलीग्राम) и силденафила (25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम 100 मिलीग्राम) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 एमएमएचजी. और 8/4 мм рт.cт. क्रमश:, а в положении стоя – 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. और 4/5 एमएमएचजी. क्रमश:. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 मिलीग्राम) или варфарином (40 मिलीग्राम), которые метаболизируются CYP2С9, नहीं मिला.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 मिलीग्राम).

सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 मिलीग्राम / डीएल.

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 मिलीग्राम) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического – на 8 एमएमएचजी।, диастолического – на 7 एमएमएचजी.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, सूखी जगह में तापमान 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं. जीवनावधि - 5 वर्षों.