ВЕЗИКАР

सक्रिय सामग्री: Solifenacin
जब एथलीट: G04BD08
CCF: तैयारी, मूत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम
आईसीडी 10 कोड (गवाही): N31.2, R32, R35
जब सीएसएफ: 28.02.01.01
निर्माता: ASTELLAS फार्मा यूरोप B.V. (नीदरलैंड)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित पीली रोशनी, दौर, lenticular, लेबल किया “150” и логотипом компании на одной стороне.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, मकई स्टार्च, gipromelloza 3 мПа × с, भ्राजातु स्टीयरेट, शुद्ध पानी.

Состав пленочного покрытия: Opadry желтый 03F12967 (gipromelloza 6 мПа × с, तालक, macrogol 8000, रंजातु डाइऑक्साइड, लोहे के आक्साइड पीला).

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित हल्का गुलाबी, दौर, lenticular, लेबल किया “151” и логотипом компании на одной стороне.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, मकई स्टार्च, gipromelloza 3 мПа × с, भ्राजातु स्टीयरेट, शुद्ध पानी.

Состав пленочного покрытия: Opadry розовый 03F14895 (gipromelloza 6 мПа × с, तालक, macrogol 8000, रंजातु डाइऑक्साइड, लोहे के आक्साइड लाल).

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

तैयारी, मूत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, दिखाया, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно М₃ उपप्रकार. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар^® при применении в дозах 5 मिलीग्राम 10 मिलीग्राम, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 सप्ताह के उपचार. Максимальный эффект Везикара^® может быть выявлен через 4 सप्ताह की. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (कम नहीं 12 महीने).

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь С_makh प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 3-8 नहीं. अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का समय (टी_{मैक्स}) खुराक नहीं. से_makh и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 को 40 मिलीग्राम. Абсолютная биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на С_makh и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

वितरण

После в/в введения V_घ солифенацина составляет около 600 एल. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином, के बारे में है 98%.

चयापचय

Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных – N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

कटौती

Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/час, а конечный T_1/2 है 45-68 नहीं. После однократного введения 10 मिलीग्राम ¹⁴С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% कलैस. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, के बारे में 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% – в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% – в виде 4R-гидрокси метаболита (सक्रिय मेटाबोलाइट).

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. अध्ययनों से पता चला है, что экспозиция солифенацина (5 और 10 मिलीग्राम), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (से 65 को 80 वर्षों) и у здоровых молодых людей (को 55 वर्षों). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T_{मैक्स}, была несколько ниже, а конечный T_1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени С_makh и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение С_makh के बारे में है 30%, नीलामी – अधिक 100% और टी_1/2 – अधिक 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, पढ़ाई नहीं की.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (से 7 को 9 बाल-प्यूघ पर अंक) величина С_makh не меняется, AUC увеличивается на 60%, टी_1/2 बढ़ जाती है 2 टाइम्स. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

गवाही

— лечение ургентного (ymperatyvnoho) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

खुराक आहार

दवा के अंदर निर्धारित है 5 मिलीग्राम 1 समय / दिन, की परवाह किए बिना भोजन की. यदि आवश्यक हो, खुराक के लिए बढ़ाया जा सकता है 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

दुष्प्रभाव

Везикар^® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара^® – शुष्क मुँह (में नोट किया गया था 11% रोगियों, получавших препарат в суточной дозе 5 मिलीग्राम, में 22% रोगियों, получавших препарат в суточной дозе 10 मिलीग्राम, और 4% रोगियों, placebo प्राप्त). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаентность) была очень высока.

Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара^®. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: अक्सर (>1%, <10%); कभी कभी (>0.1%, <1%); शायद ही कभी (>0.01%, <0.1%).

पाचन तंत्र से: अक्सर – कब्ज, मतली, अपच, पेट में दर्द; कभी कभी – भाटापा रोग, сухость глотки; शायद ही कभी – इलेयुस, копростаз.

मूत्र प्रणाली से: कभी कभी – मूत्र पथ के संक्रमण, कठिनाई पेशाब; शायद ही कभी – तीव्र मूत्र प्रतिधारण.

सीएनएस: कभी कभी – तंद्रा, disgevziya (स्वाद अशांति).

दृष्टि का अंग की ओर: अक्सर – धुंधली दृष्टि (ccomodation); कभी कभी – सूखी आंखें.

श्वसन प्रणाली: कभी कभी – сухость полости носа.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: कभी कभी – Xerosis.

अन्य: कभी कभी – थकान, कम extremities के शोफ.

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность их развития не следует исключать.

मतभेद

— острая и хроническая задержка мочи;

— тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

-मियासथीनिया ग्रेविस;

- Zakrыtougolynaya मोतियाबिंद;

- गंभीर यकृत हानि;

— почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (जैसे, ketoconazole);

— проведение гемодиализа;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар^® गर्भावस्था.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара^® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

में प्रयोगात्मक अध्ययन на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

चेताते

Перед началом лечения Везикаром^® следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

С осторожностью следует назначать Везикар^® в следующих случаях:

— клинически значимая инфравезикальная обструкция, ведущая к риску развития острой задержки мочи;

— желудочно-кишечные обструктивные заболевания;

— риск снижения моторики ЖКТ;

- गंभीर गुर्दे की कमी (CC ≤ 30 मिलीग्राम / मिनट) и умеренная печеночная недостаточность (से 7 को 9 बाल-प्यूघ पर अंक); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 मिलीग्राम;

— одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (जैसे, ketoconazole);

— грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (जैसे, ʙisfosfonatov), которые могут вызвать развитие или усилить симптомы эзофагита;

— автономная невропатия.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (उत्तर के कुछ जातीय समूहों में लैक्टेज की कमी), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

Solifenacin, अन्य कोलीनधर्मरोधी दवाओं की तरह, यह दृष्टि धुंधला पैदा कर सकता है, а также сонливость (शायद ही कभी) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

ओवरडोज

लक्षण: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: सिरदर्द (आसान), शुष्क मुँह (मध्यम), चक्कर आना (मध्यम), तंद्रा (आसान) и неясность зрения (मध्यम). तीव्र अधिक मात्रा का कोई मामलों सूचित किया गया है.

इलाज: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, गस्ट्रिक लवाज, но не следует вызывать рвоту. आवश्यक खर्च रोगसूचक चिकित्सा हैं:

— при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (मतिभ्रम, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;

— при судорогах или выраженной возбудимости – बेंज़ोडायज़ेपींस;

— при дыхательной недостаточности – IVL;

— при тахикардии – बीटा अवरोधक;

— при острой задержке мочи – मूत्राशय के कैथीटेराइजेशन;

— при мидриазе – закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (यानी. साथ hypokalemia, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, के कारण क्यूटी मोहलत) и пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (हृदयपेशीय इस्कीमिया, अतालता, कोंजेस्टिव दिल विफलता).

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При сопутствующем лечении препаратами с антихолинергическими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинорецепторов.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, जैसे, метоклопрамида и цизаприда.

इन विट्रो में अध्ययन से पता चला है, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими ферментами.

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 मिलीग्राम / दिन, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут – трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара^® पार नहीं होना चाहिए 5 मिलीग्राम, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (ऐसा, как ритонавир, Nelfinavir, itraconazole). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (verapamil, diltiazem) и с индукторами CYP3A4 (रिफाम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, कार्बमेज़पाइन).

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 гoдa.