ВЕРАПАМИЛ СОФАРМА

सक्रिय सामग्री: Verapamil
जब एथलीट: C08DA01
CCF: Kalьcievыh चैनल अवरोधक
जब सीएसएफ: 01.03.01
निर्माता: UNIPHARM ईस्वी (बुल्गारिया)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म लेपित खोल पीला रंग, दौर, lenticular.

Excipients: गेहूं का कलफ़, लैक्टोज, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट, povidone, kopovydon, तालक.

खोल की संरचना: रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol 6000, methacrylic एसिड और एथिल acrylate copolymer, तालक, क्विनोलिन पीले रंग (E104).

10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित लगभग सफेद करने के लिए सफेद से, दौर, lenticular, एक तरफ वैलियम के साथ.

[अंगूठी] गेहूं का कलफ़, लैक्टोज, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट, povidone, kopovydon, तालक.

खोल की संरचना: रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol 6000, methacrylic एसिड और एथिल acrylate copolymer, तालक.

10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.

सक्रिय पदार्थ का विवरण.

औषधीय कार्रवाई

कैल्शियम कैल्शियम कैल्शियम कैल्शियम कैल्शियम कैल्शियम, द्विध्रुवीय. यह antianginalnoe गया है, antiarrhythmic और उच्चरक्तदाबरोधी कार्रवाई.

एंटीजिनल प्रभाव मायोकार्डियम पर प्रत्यक्ष प्रभाव से जुड़ा हुआ है, और परिधीय हेमोडायनामिक्स के प्रभाव के साथ (यह परिधीय धमनियों के स्वर को कम करती है, पीआर). सेल में कैल्शियम सेवन की नाकाबंदी से मैक्रोर्जिक संबंधों में संलग्न एटीपी ऊर्जा के परिवर्तन में कमी होती है, मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करना. ऑक्सीजन के लिए मायोकार्डियल की आवश्यकता को कम करता है, यह एक vasodilatory है, नकारात्मक Ino- और chronotropism.

वेरापामिल एवी चालकता को काफी कम कर देता है, दुर्दम्य की अवधि को लंबा करता है और साइनस नोड के स्वचालितता को रोकता है. बाएं वेंट्रिकल के डायस्टोलिक विश्राम की अवधि को बढ़ाता है, मायोकार्डियल दीवार टोन को कम करता है (हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी के उपचार के लिए एक सहायक उपकरण है). यह सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता में एक एंटीरैथमिक प्रभाव है.

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से, अधिक 90% मात्रा. प्रोबूजेन निबंध – 90%. में metabolized “पहला पास” जिगर के माध्यम से. प्रमुख मेटाबोलाइट norverapamil है, कम स्पष्ट काल्पनिक गतिविधि, अपरिवर्तित वेरापामी की तुलना में.

टी_1/2 एक ही खुराक लेते समय होता है 2.8-7.4 नहीं, बार -बार खुराक लेते समय – 4.5-12 नहीं (एंजाइम लिवर सिस्टम की संतृप्ति और रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की एकाग्रता में वृद्धि के संबंध में). प्रारंभिक टी की शुरूआत में IV के बाद_1/2 – के बारे में 4 एम, परिमित – 2-5 नहीं.

यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा प्राप्त होता है और 9-16% आंत के माध्यम से.

गवाही

एनजाइना (वोल्टेज, एंजियोस्पास्म के बिना स्थिर, स्थिर वासोस्पस्टिक), सुपरवेंट्रिकल टेकीकार्डिया (incl. पठार -संबंधी, PRI WPW-SYNDROME, लूना-गॉनोंग-लेविन लूना सिंड्रोम), साइनस टैकीकार्डिया, आलिंद tachyarrhythmia, auricular स्पंदन, अलिंद समय से पहले धड़कता है, धमनी का उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट (/ परिचय में), ऑब्सट्रक्टिव hypertrophic cardiomyopathy, रक्त परिसंचरण के छोटे चक्र में प्राथमिक उच्च रक्तचाप.

खुराक आहार

व्यक्ति. अंदर वयस्कों – एक प्रारंभिक खुराक पर 40-80 मिलीग्राम 3 बार / दिन. लंबे समय तक कार्रवाई की खुराक रूपों के लिए, एक ही खुराक बढ़ाई जानी चाहिए, और प्रवेश की आवृत्ति को कम करें. बच्चों के लिए 6-14 वर्षों – 80-360 मिलीग्राम / दिन, को 6 वर्षों – 40-60 मिलीग्राम / दिन; प्रशासन की आवृत्ति – 3-4 बार / दिन.

यदि आवश्यक हो, तो वेरापामिल को/में पेश किया जा सकता है (धीरे-धीरे, रक्तचाप के नियंत्रण में, दिल की दर और ईसीजी). वयस्कों के लिए एक एकल खुराक है 5-10 मिलीग्राम, के माध्यम से प्रभाव की अनुपस्थिति में 20 न्यूनतम एक ही खुराक में संभव है. वृद्ध बच्चों के लिए एक खुराक 6-14 s है 2.5-3.5 मिलीग्राम, 1-5 वर्षों – 2-3 मिलीग्राम, को 1 वर्ष – 0.75-2 मिलीग्राम. उच्चारण बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों के लिए, वेरापामिल की दैनिक खुराक से अधिक नहीं होना चाहिए 120 मिलीग्राम.

अधिकतम खुराक: अंदर ले जाने पर वयस्क – 480 मिलीग्राम / दिन.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट), रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, congestive दिल की विफलता के विकास या गहरा, क्षिप्रहृदयता; शायद ही कभी – गण्डमाला, मायोकार्डियल रोधगलन के विकास तक (विशेष रूप से कोरोनरी धमनियों को गंभीर अवरोधक क्षति वाले रोगियों में), अतालता (incl. वेंट्रिकल की झिलमिलाहट और कांपना); एक में / पर तेजी के साथ – एवी नाकाबंदी III डिग्री, asistolija, पतन.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, बेहोशी, चिंता, सुस्ती, थकान, शक्तिहीनता, तंद्रा, मंदी, extrapyramidal विकारों (गतिभंग, मुखौटा -चेहरा, पैर घसीटती चाल, हथियारों या पैरों की कठोरता, कांपने वाले ब्रश और उंगलियां, कठिनाई वजन प्रबंधन).

पाचन तंत्र से: मतली, कब्ज (शायद ही कभी – दस्त), giperplaziya सही (angiostaxis, व्यथा, सूजन), वृद्धि की भूख, जिगर ट्रांसएमिनेस और alkaline फॉस्फेट में वृद्धि.

एलर्जी: खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते, चेहरे की निस्तब्धता, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी (incl. स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम).

अन्य: भार बढ़ना, शायद ही कभी – agranulocytosis, पुंस्तनवृद्धि, hyperprolactinemia, galactorrhea, गठिया, पृष्ठभूमि में क्षणिक दृष्टि हानि c_{मैक्स}, फुफ्फुसीय शोथ, ब्रॉम्बोसाइटोपेनिया स्पर्शोन्मुख है, पेरिफेरल इडिमा.

मतभेद

गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени, Synoatriotic नाकाबंदी और SSSU (एक पेसमेकर के साथ रोगियों के अलावा), WPW सिंड्रोम या Lauan-Ganong-Levin Lauan Syndrome एक स्पंदन या अलिंद फाइब्रिलेशन के साथ संयोजन में (एक पेसमेकर के साथ रोगियों के अलावा), गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, वेरापामिल के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि हुई.

गर्भावस्था और स्तनपान

वेरापामिल गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान contraindicated है.

चेताते

एवी नाकाबंदी I डिग्री के लिए सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए, bradycardia, महाधमनी के मुंह का गंभीर स्टेनोसिस, क्रोनिक दिल विफलता, हल्के उदारवादी हाइपोटेंशन के साथ, लेवोजुएनिया विफलता के साथ मायोकार्डियल रोधगलन, यकृत और / या गुर्दे की विफलता, बुजुर्ग मरीजों में, से कम आयु के बच्चों और किशोरों में 18 वर्षों (उपयोग की दक्षता और सुरक्षा की जांच नहीं की गई है).

यदि आवश्यक हो, तो वेरापामिल और बीटा-ब्लॉकर्स द्वारा एनजाइना पेक्टोरिस और धमनी उच्च रक्तचाप की संयुक्त चिकित्सा संभव है. हालांकि, बीटा-ब्लॉकर्स की शुरूआत में/वेरापामिल के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ बचा जाना चाहिए.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

वेरापामिल लेने के बाद, व्यक्तिगत प्रतिक्रियाएं संभव हैं (तंद्रा, चक्कर आना), रोगी की काम करने की क्षमता को प्रभावित करना, उच्च एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति की आवश्यकता होती है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Antihypertensive दवाओं का उपयोग करते समय (वाहिकाविस्फारक, थियाजिड मूत्रवर्धक, ऐस inhibitors) एंटीहाइपरटेंसिव एक्शन की पारस्परिक मजबूतता होती है.

बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय, antiaritmicakimi का अर्थ है, इनहेलिंग एनेस्थीसिया, ब्रैडीकार्डिया के विकास का जोखिम बढ़ता है, ए वी-नाकाबंदी, स्पष्ट धमनी हाइपोटेंशन, ह्रदय का रुक जाना, सिनो के ऑटोमेटिज़्म पर निरोधात्मक प्रभाव में पारस्परिक वृद्धि के कारण-) और एवी-प्रोफिंग, मायोकार्डियल सिकुड़न और चालकता.

रोगियों के लिए वेरापामिल के पैरेन्टेरल परिचय के साथ, हाल ही में बीटा-ब्लॉकर्स प्राप्त हुए, धमनी हाइपोटेंशन और असिस्टोल का खतरा है.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, मंदनाड़ी, चालकता का उल्लंघन, ए वी блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, lovastatina और simvastatin, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, जाहिरा, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_{मैक्स} и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

फ़िनाइटोइन के साथ एक आवेदन पत्र में, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.