ВЕЛАКСИН (गोलियाँ)

सक्रिय सामग्री: Venlafaxine
जब एथलीट: N06AX16
CCF: एंटी
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F31, F32, F33, F41.2
जब सीएसएफ: 02.02.06
निर्माता: बचाव फार्मास्यूटिकल्स पीएलसी (हंगरी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, दौर, समतल, с фаской на одной стороне, उत्कीर्ण “Е741”, कम या कोई गंध के साथ.

Excipients: लैक्टोज monohydrate (84.93 मिलीग्राम), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (टाइप करो), कोलाइडयन निर्जल सिलिका, भ्राजातु स्टीयरेट.

14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, दौर, समतल, с фаской на одной стороне, उत्कीर्ण “Е743”, कम या कोई गंध के साथ.

Excipients: लैक्टोज monohydrate (169.86 मिलीग्राम), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (टाइप करो), कोलाइडयन निर्जल सिलिका, भ्राजातु स्टीयरेट.

14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

एंटी. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricyclic, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (EFA) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. की एक खुराक के बाद 25-150 мг सी_{मैक्स} в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 एच और है 33-172 एनजी / एमएल. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “पहला पास” जिगर के माध्यम से.

सी_{मैक्स} ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 एनजी / एमएल.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_{मैक्स} प्लाज्मा में वृद्धि हुई है 20-30 एम, однако величины C_{मैक्स} и абсорбции не изменяются.

वितरण

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% और 30%.

При многократном приеме C_एसएस венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 दिनों.

चयापचय और उत्सर्जन

प्रमुख मेटाबोलाइट – EFA.

टी_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 और 11 नहीं.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а टी_1/2 lengthens. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 मिलीग्राम / मिनट.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

गवाही

- विभिन्न etiologies के डिप्रेशन (उपचार और रोकथाम).

खुराक आहार

Таблетки Велаксина^® рекомендуется принимать во время еды.

प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की है 75 मिलीग्राम 2 प्रवेश (द्वारा 37.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन) दैनिक. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 मिलीग्राम (द्वारा 75 मिलीग्राम 2 बार / दिन). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, inpatient उपचार की आवश्यकता होती), можно сразу назначить 150 मिलीग्राम 2 प्रवेश (द्वारा 75 मिलीग्राम 2 बार / दिन). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 मिलीग्राम हर 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® है 375 मिलीग्राम. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 महीने या उससे अधिक. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

पर почечной недостаточности легкой степени тяжести (सीसी > 30 मिलीग्राम / मिनट) सुधार मोड की आवश्यकता नहीं है. पर उदारवादी गुर्दे की कमी (सीसी 10-30 मिलीग्राम / मिनट) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (EFA) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 समय / दिन. Не рекомендуется применять венлафаксин при गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी < 10 मिलीग्राम / मिनट), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

मरीजों को, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

पर легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 सेकंड) सुधार मोड की आवश्यकता नहीं है. पर умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 को 18 सेकंड) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при गंभीर यकृत कमी, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

में रोगियों वरिष्ठ नागरिकों препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, कम से कम, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

दुष्प्रभाव

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: अक्सर ( ≥1%), कभी कभी (और ≥0.1% <1%), शायद ही कभी (≥0.01% और <0.1% ), शायद ही कभी (<0.01%).

पाचन तंत्र से: कम हुई भूख, कब्ज, मतली, उल्टी, शुष्क मुँह; शायद ही कभी – हैपेटाइटिस.

चयापचय: повышение уровня холестерина сыворотки крови, वजन घटना; कभी कभी – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

हृदय प्रणाली: धमनी का उच्च रक्तचाप, त्वचा की निस्तब्धता; कभी कभी – आसनीय हाइपोटेंशन, क्षिप्रहृदयता.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: असामान्य सपने, चक्कर आना, अनिद्रा, нервная возбудимость, paresthesia, व्यामोह, वृद्धि की मांसपेशियों टोन, स्पंदन, zevota; कभी कभी – उदासीनता, मतिभ्रम, спазмы мышц, серотонинергический синдром; शायद ही कभी – बरामदगी, चिंता प्रतिक्रियाओं, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

मूत्र प्रणाली से: dizurija (मुख्य रूप से – затруднения в начале мочеиспускания); कभी कभी – मूत्र प्रतिधारण.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: असामान्य स्खलन, निर्माण, anorgazmija; कभी कभी – कमी हुई कामेच्छा, menorragija.

इन्द्रियों से: आवास गड़बड़ी, midriaz, दृष्टि हानि; कभी कभी – dysgeusia.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: पसीना; कभी कभी – photosensitivity.

Hematopoietic प्रणाली से: कभी कभी – त्वचा में खून बह रहा (सारक) और श्लेष्मा झिल्ली, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; शायद ही कभी – लंबे समय तक खून बह रहा है.

एलर्जी: कभी कभी – त्वचा के लाल चकत्ते; शायद ही कभी – पर्विल मल्टीफॉर्म, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम; शायद ही कभी – anaphylactic प्रतिक्रियाओं.

अन्य: दुर्बलता, fatiguability.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, तंद्रा, सिरदर्द, मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, शुष्क मुँह, चक्कर आना, दस्त, अनिद्रा, चिंता, अलार्म, нервная раздражительность, भटकाव, hypomania, paresthesia, पसीना. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

मतभेद

- गंभीर वृक्क रोग (सीसी < 10 मिलीग्राम / मिनट);

- गंभीर जिगर;

- एक साथ माओ inhibitors;

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- दूध (दूध पिलाना);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, गलशोथ, उच्च रक्तचाप, क्षिप्रहृदयता, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, कोण-बंद मोतियाबिंद, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

गर्भावस्था और स्तनपान

Безопасность применения Велаксина^® जब गर्भावस्था साबित हो रहा है नहीं. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) संभवतः केवल, माँ के लिए अनुमानित लाभ outweighs यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम.

प्रसव उम्र की महिलाओं должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

चेताते

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (अन्य अवसादरोधी की तरह), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (incl. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. अन्य antidepressants के साथ के रूप में, venlafaxine उन्माद का एक इतिहास के साथ रोगियों के लिए सावधानी के साथ प्रशासित किया जा चाहिए. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Велаксин^® रोगियों, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

मरीजों को, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, सावधानी की जरूरत है.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (incl. у пожилых пациентов и больных, मूत्रवर्धक ले रहा है), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. इसके बावजूद, как и при лечении другими препаратами, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अभिनय, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина^® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 मिलीग्राम; 169.86 мг в каждой таблетке 75 मिलीग्राम).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, टी. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения Велаксином^® следует избегать приема алкоголя.

बाल रोग में प्रयोग करें

Безопасность и эффективность применения препарата у बच्चों और किशोरों की उम्र 18 वर्षों नहीं अध्ययन किया.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

के बावजूद, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, विचार किया जाना चाहिए, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

ओवरडोज

लक्षण: ईसीजी परिवर्तन (क्यूटी मोहलत, блокада ножки пучка Гиса, क्यूआर परिसर का विस्तार), синусовая или желудочковая тахикардия, मंदनाड़ी, gipotenziya, ऐंठन स्थिति, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (मोक्लोबेमाइड), этот интервал может быть короче (24 नहीं). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^® .

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^® .

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (जैसे, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “पहला पास” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (incl. बीटा ब्लॉकर्स के साथ, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% और 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_{मैक्स} पर 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. जीवनावधि – 5 वर्षों.