ВЕЛАФАКС МВ
सक्रिय सामग्री: Venlafaxine
जब एथलीट: N06AX16
CCF: एंटी
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F31, F32, F33, F41.2
जब सीएसएफ: 02.02.06
निर्माता: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (क्रोएशिया)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
लंबे समय तक कार्रवाई के कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद के छर्रों.
| 1 कैप्स. | |
| венлафаксина гидрохлорид | 85 मिलीग्राम, |
| что соответствует содержанию венлафаксина | 75 मिलीग्राम |
Excipients: सूक्रोज, giproloza.
Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6सीपीएस), तालक.
खोल की संरचना, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой अम्ल, кремния диоксида коллоидного).
कैप्सूल खोल की सामग्री: colorant के सूर्यास्त पीले, क्विनोलिन पीले रंग, रंजातु डाइऑक्साइड, सोडियम Lauryl, जेलाटीन.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
लंबे समय तक कार्रवाई के कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद के छर्रों.
| 1 कैप्स. | |
| венлафаксина гидрохлорид | 170 मिलीग्राम, |
| что соответствует содержанию венлафаксина | 150 मिलीग्राम |
Excipients: सूक्रोज, giproloza.
Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6सीपीएस), तालक.
खोल की संरचना, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
कैप्सूल खोल की सामग्री: colorant के सूर्यास्त पीले, क्विनोलिन पीले रंग, पेटेंट नीले रंग की डाई, रंजातु डाइऑक्साइड, सोडियम Lauryl, जेलाटीन.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
एंटी. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricyclic, टेट्रासाइक्लिक या अन्य). इसके दो सक्रिय एनैन्टीओमेरिक रेसमिक रूप हैं.
वेनालाफैक्सिन का अवसादरोधी प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में न्यूरोट्रांसमीटर गतिविधि में वृद्धि से जुड़ा है. वेनलाफैक्सिन और इसका मुख्य मेटाबोलाइट ओ-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन (EFA) सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक के शक्तिशाली अवरोधक हैं और न्यूरॉन्स द्वारा डोपामाइन रीपटेक को कमजोर रूप से रोकते हैं. वेनालाफैक्सिन और ईडीवी न्यूरोट्रांसमीटर पुनः ग्रहण को रोकने में समान रूप से प्रभावी हैं. वेनालाफैक्सिन और ईडीवी बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिक्रियाओं को कम करते हैं.
Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, हिस्टामाइन एच1-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. वेनलाफैक्सिन MAO गतिविधि को बाधित नहीं करता है. ओपिओइड के प्रति कोई आकर्षण नहीं है, बेंजोडाइजेपाइन, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
После приема Велафакса МВ Cमैक्स венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.
वितरण
वेनालाफैक्सिन और ईडीवी का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन क्रमशः होता है 27% और 30%.
При многократном введении Cएसएस वेनालाफैक्सिन और ईडीवी भीतर प्राप्त होते हैं 3 दिनों. दैनिक खुराक की सीमा में 75-450 मिलीग्राम, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.
चयापचय और उत्सर्जन
ईडीवी और अन्य मेटाबोलाइट्स, а также неизмененный венлафаксин, excreted गुर्दे.
विस्तारित-रिलीज़ कैप्सूल से वेनालाफैक्सिन के अवशोषण की दर इसके उन्मूलन की दर से कम है. इसलिए टी1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, टी1/2 चूषण, टी से1/2 वितरण (5 ±2 घंटे), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, और उनके उन्मूलन की दर कम हो जाती है.
При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а टी1/2 lengthens. कुल क्लीयरेंस में कमी मुख्य रूप से कम सीसी वाले रोगियों में देखी गई है 30 मिलीग्राम / मिनट.
Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.
गवाही
— лечение и профилактика рецидивов депрессии (incl. चिंता की स्थिति में).
खुराक आहार
Велафакс MB следует принимать во время еды.
प्रत्येक कैप्सूल को तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए।. कैप्सूल को विभाजित नहीं किया जा सकता, पिसना, चबाओ या पानी में डालो. Суточную дозу следует принимать за один прием (सुबह हो या शाम में) каждый раз приблизительно в одно и то же время.
जब इलाज मंदी अनुशंसित प्रारंभिक खुराक – 75 मिलीग्राम 1 समय / दिन. При необходимости применения препарата в более высокой дозе (प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार या अन्य स्थितियाँ, inpatient उपचार की आवश्यकता होती), तुरंत नियुक्त किया जा सकता है 150 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 अंतराल पर मिलीग्राम 2 недели или более (लेकिन अधिक बार नहीं, से 4 दिन) जब तक वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त न हो जाए. अधिकतम दैनिक खुराक – 350 मिलीग्राम. आवश्यक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के बाद, दैनिक खुराक को धीरे-धीरे न्यूनतम प्रभावी स्तर तक कम किया जा सकता है.
रखरखाव चिकित्सा और पुनरावृत्ति की रोकथाम
अवसाद का इलाज कम से कम जारी रहना चाहिए 6 महीने. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.
Следует регулярно (कम नहीं 1 बार एक 3 इस महीने के) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.
При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 समय / दिन. हालाँकि, व्यक्तिगत खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है.
पर हल्की गुर्दे की विफलता (СКФ более 30 मिलीग्राम / मिनट) सुधार मोड की आवश्यकता नहीं है. पर उदारवादी गुर्दे की कमी (एस सी एफ 10-30 मिलीग्राम / मिनट) खुराक कम कर देनी चाहिए 50%. टी के बढ़ाव के कारण1/2 वेनालाफैक्सिन और इसका सक्रिय मेटाबोलाइट (EFA) इन मरीजों को पूरी खुराक लेनी चाहिए 1 समय / दिन. यदि वेनलाफैक्सिन का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है गंभीर गुर्दे की कमी (СКФ менее 10 मिलीग्राम / मिनट), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. मरीजों को, हेमोडायलिसिस, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.
पर हल्के जिगर की विफलता (प्रोथ्रोम्बिन समय कम 14 सेकंड) सुधार मोड की आवश्यकता नहीं है. पर मध्यम जिगर की विफलता (प्रोथ्रोम्बिन समय से 14 сек до 18 सेकंड) खुराक कम कर देनी चाहिए 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.
दवा की नियुक्ति में बुजुर्ग रोगी изменений дозы не требуется, लेकिन (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, जैसे, в связи с возможностью нарушения функции почек. सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए. खुराक बढ़ाते समय, रोगी को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए.
При резкой отмене приема препарата Велафакс (विशेष रूप से उच्च खुराक में) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 सप्ताह, कम से कम खुराक कम करने की सिफारिश की जाती है 2 सप्ताह. अवधि की अवधि, खुराक कम करना आवश्यक है, खुराक पर निर्भर करता है, चिकित्सा की अवधि, а также реакций пациента.
दुष्प्रभाव
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. दीर्घकालिक उपचार के साथ, इनमें से अधिकांश प्रभावों की गंभीरता और आवृत्ति कम हो जाती है, причем не возникает необходимости отмены терапии.
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति के अनुसार निम्न वर्गीकरण प्रस्तुत किया है: अक्सर (<1/10 और >1/100); कभी कभी (<1/100 और >1/1000); शायद ही कभी (<1/1000); शायद ही कभी (<1/10 000).
एक पूरे के रूप में शरीर से: दुर्बलता, fatiguability, सिरदर्द, पेट में दर्द, ठंड लगना, बुखार.
पाचन तंत्र से: कम हुई भूख, कब्ज, मतली, उल्टी, शुष्क मुँह; कभी कभी – скрежетание зубами во время сна, लीवर एंजाइम में प्रतिवर्ती बढ़ जाती है; शायद ही कभी – जठरांत्र संबंधी मार्ग से खून बह रहा; शायद ही कभी – हैपेटाइटिस, अग्नाशयशोथ.
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, अनिद्रा, उत्तेजना, तंद्रा; अक्सर – असामान्य सपने, अलार्म, спутанное состояние сознания, वृद्धि की मांसपेशियों टोन, paraesthesia, स्पंदन; कभी कभी – उदासीनता, मतिभ्रम, पेशी अवमोटन; शायद ही कभी – गतिभंग, भाषण विकारों (incl. dysarthria), उन्माद या gipomaniya, проявления, напоминающие ЗНС, बरामदगी, सेरोटोनर्जिक सिंड्रोम, extrapyramidal विकार (incl. дискинезия и дистония, मनोव्यथा); शायद ही कभी – प्रलाप.
हृदय प्रणाली: धमनी का उच्च रक्तचाप, расширение кровеносных сосудов (गर्मी लगना), cardiopalmus; कभी कभी – ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, बेहोशी, अतालता (включая тахикардию); शायद ही कभी – аритмия типа “पिरुएट”, क्यूटी मोहलत, वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया, वेंट्रिकुलर फिब्रिलेशन.
इन्द्रियों से: आवास गड़बड़ी, midriaz, धुंधली दृष्टि, कान में शोर; कभी कभी – dysgeusia.
Hematopoietic प्रणाली से: कभी कभी – त्वचा में खून बह रहा (सारक) और श्लेष्मा झिल्ली; शायद ही कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, लंबे समय तक खून बह रहा है; शायद ही कभी – agranulocytosis, aplasticheskaya एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, pancytopenia.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: पसीना, кожный зуд и сыпь; कभी कभी – photosensitivity, वाहिकाशोफ, maculo-दानेदार दाने, हीव्स; शायद ही कभी – खालित्य, पर्विल मल्टीफॉर्म, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम.
प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: असामान्य स्खलन, निर्माण, оргазма; कभी कभी – कमी हुई कामेच्छा, नपुंसकता, मासिक धर्म संबंधी विकार, menorragija; शायद ही कभी – galactorrhea.
मूत्र प्रणाली से: वृद्धि हुई पेशाब; कभी कभी – मूत्र प्रतिधारण.
चयापचय: सीरम कोलेस्ट्रॉल के स्तर में वृद्धि (в отдельных случаях при длительном применении и, शायद, उच्च मात्रा में प्रयोग किया जाता है जब), बढ़ाने या शरीर के वजन में कमी; कभी कभी – giponatriemiya, ADH की अनुचित स्राव के सिंड्रोम; शायद ही कभी – ऊंचा प्रोलैक्टिन स्तर.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा; कभी कभी – मांसपेशियों की ऐंठन; शायद ही कभी – raʙdomioliz.
После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: संभव – fatiguability, तंद्रा, सिरदर्द, मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, शुष्क मुँह, चक्कर आना, чувство дурноты, दस्त, अनिद्रा, बुरे सपने, चिंता, अलार्म, भटकाव, hypomania, दुर्बलता, समन्वय का उल्लंघन, टिन्निटस, स्पंदन, आक्षेप, paresthesia, पसीना. ये लक्षण आमतौर पर हल्के होते हैं और उपचार के बिना चले जाते हैं।. इन लक्षणों के होने की संभावना के कारण, दवा की खुराक को धीरे-धीरे कम करना बहुत महत्वपूर्ण है (किसी भी अन्य एंटीडिप्रेसेंट की तरह), विशेषकर उच्च खुराक लेने के बाद. अवधि की अवधि, खुराक कम करना आवश्यक है, खुराक पर निर्भर करता है, चिकित्सा की अवधि, а также индивидуальной чувствительности.
मतभेद
- एक साथ माओ inhibitors;
- गंभीर वृक्क रोग (СКФ менее 10 मिलीग्राम / मिनट) и/или печени (протромбиновое время более 18 सेकंड);
- तक 18 वर्षों (सुरक्षा और क्षमता स्थापित नहीं की गयी है);
— беременность или предполагаемая беременность;
- दूध (недостаточно данных контролируемых исследований);
- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.
से सावधानी следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, अस्थिर एनजाइना pectoris में, ह्रदय का रुक जाना, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (incl. क्यूटी अंतराल के विस्तार के साथ), нарушениях электролитного баланса, उच्च रक्तचाप, क्षिप्रहृदयता, दौरे का इतिहास, при внутриглазной гипертензии, कोण-बंद मोतियाबिंद, उन्मत्त अवस्थाओं का इतिहास, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली से रक्तस्राव की संभावना, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе тела.
गर्भावस्था और स्तनपान
Применение во время беременности противопоказано.
Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.
Венлафаксин и его метаболит (EFA) मां के दूध में उत्सर्जित. नवजात शिशुओं के लिए इन पदार्थों की सुरक्षा सिद्ध नहीं हुई है।, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. यदि प्रसव से कुछ समय पहले मातृ उपचार पूरा हो गया हो, नवजात शिशु को दवा वापसी के लक्षणों का अनुभव हो सकता है.
चेताते
При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.
Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).
Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.
Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, टी. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.
Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, टी. возможно развитие симптомов, напоминающих ЗНС.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.
У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.
Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.
मरीजों को, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.
Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, सावधानी की जरूरत है.
Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (incl. у пациентов пожилого возраста и пациентов, मूत्रवर्धक ले रहा है), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.
Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, incl. fenterminom, सेट नहीं, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) सिफारिश नहीं की गई.
Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 महीने. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.
После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, incl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.
Симптомы отмены, जैसे चक्कर आना, संवेदी उल्लंघन (incl. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), नींद संबंधी विकार (incl. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, मतली और / या उल्टी, स्पंदन, पसीना, सिरदर्द, दस्त, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 सप्ताह; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.
बाल रोग में प्रयोग करें
Велафакс МВ противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 वर्षों. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), और दुश्मनी, क्लिनिकल परीक्षण में बच्चों और किशोरों के बीच और अधिक आम है, अवसादरोधी दवाओं प्राप्त, समूहों के साथ तुलना, प्राप्त प्लेसबो.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.
ओवरडोज
लक्षण: ईसीजी परिवर्तन (अंतराल क्यूटी की मोहलत, блокада ножки пучка Гиса, क्यूआर परिसर का विस्तार), синусовая или желудочковая тахикардия, मंदनाड़ी, हाइपोटेंशन, ऐंठन स्थिति, चेतना का अवसाद, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.
Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.
इलाज: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. लक्षण चिकित्सा. Специфические антидоты неизвестны. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.
Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, चयनात्मक serotonin reuptake अवरोध करनेवाला, लिथियम), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. समान समय में, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.
При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (जैसे, судорожных припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется.
Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. इसके बावजूद, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, टी. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
दवाएं, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450
Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.
Venlafaxine – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 और CYP3A4, поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “पहला पास” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).
При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC на 28% и снижение Cमैक्स पर 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं उच्च तापमान पर सूखी जगह . जीवनावधि – 2 वर्ष.