UROTOL
सक्रिय सामग्री: Tolterodine
जब एथलीट: G04BD07
CCF: तैयारी, मूत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम
आईसीडी 10 कोड (गवाही): N31.2, R32, R35
जब सीएसएफ: 28.02.01.01
निर्माता: ZENTIVA A.Ş. (चेक रिपब्लिक)
फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित पीला रंग, दौर, lenticular.
| 1 टैब. | |
| толтеродина* гидротартрат | 1 मिलीग्राम |
Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च (टाइप करो), कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, सोडियम Stearyl fumarate.
खोल की संरचना: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, रंजातु डाइऑक्साइड, तालक, डाई ऑक्साइड लोहा पीले.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, दौर, lenticular.
| 1 टैब. | |
| толтеродина* гидротартрат | 2 मिलीग्राम |
Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च (टाइप करो), कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, सोडियम Stearyl fumarate.
खोल की संरचना: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, रंजातु डाइऑक्साइड, तालक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
* अंतरराष्ट्रीय गैर मालिकाना नाम, डब्ल्यूएचओ ने सिफारिश की – tolterodin.
औषधीय कार्रवाई
М-холиноблокатор. Tolterodine के रूप में, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).
Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, और भी लार के स्राव को कम कर देता है.
खुराक में, से अधिक चिकित्सीय, मूत्राशय की अधूरी खाली पैदा कर रहा है और अवशिष्ट मूत्र की मात्रा बढ़ जाती है.
tolterodine के उपचारात्मक प्रभाव के माध्यम से हासिल की 4 सप्ताह की.
Tolterodine CYP2D6 को बाधित नहीं, 2C19, 3ए 4 или 1A2.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
मौखिक प्रशासन tolterodine तेजी से पाचन तंत्र से अवशोषित कर लेता है, के बाद. सीमैक्स सीरम में के माध्यम से प्राप्त 1-2 नहीं.
चिकित्सीय खुराकों की सीमा (1-4 मिलीग्राम) सी के मूल्य के बीच एक रैखिक संबंध हैमैक्स सीरम और खुराक की तैयारी.
tolterodine के निरपेक्ष जैव उपलब्धता 65% CYP2D6 कमी और साथ रोगियों में 17% अधिकांश रोगियों.
खाद्य दवा की bioavailability को प्रभावित नहीं करता, tolterodine की एकाग्रता में वृद्धि हुई है, हालांकि, भोजन के साथ लिया जब.
वितरण
Tolterodine और 5 hydroxymethyl मेटाबोलाइट बाँध को प्राथमिकता orosomucoid करने के लिए; अनबाउंड भिन्न के ऊपर 3.7% और 36% क्रमश:. वीघ tolterodine – 113 एल.
कारण प्रोटीन बाध्यकारी tolterodine और रोगियों में tolterodine नीलामी मूल्य के 5-hydroxymethyl मेटाबोलाइट में मतभेद की कमी CYP2D6 tolterodine और 5 hydroxymethyl मेटाबोलाइट, एक ही खुराक आहार के साथ रोगियों के बहुमत की नीलामी मूल्यों की राशि के करीब है. इसलिए सुरक्षा, सहनशीलता और नशीली दवाओं के नैदानिक प्रभाव CYP2D6 की गतिविधि पर निर्भर नहीं है.
चयापचय
Tolterodine मुख्य रूप से औषधीय सक्रिय 5-hydroxymethyl मेटाबोलाइट साथ एंजाइम CYP2D6 बहुरूपी फार्म का उपयोग कर जिगर द्वारा metabolized है, जो फिर 5-कार्बोक्जिलिक एसिड और एन dezalkilirovannoy 5-कार्बोक्जिलिक एसिड चयापचय होता है. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
कटौती
Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 एल /. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2-3 नहीं, а 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 नहीं. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 के बारे में है 10 नहीं.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (के बारे में 7 समय) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
के बारे में 77% толтеродина выводится с мочой и 17% – मल के साथ. कम 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, क्रमश:, के बारे में 51% और 29% от того количества, что выводится с мочой.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (में 12 समय). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.
गवाही
— гиперрефлексия (सक्रियता, нестабильность) मूत्राशय, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.
खुराक आहार
दवा के अंदर निर्धारित है 2 मिलीग्राम 2 बार / दिन, की परवाह किए बिना भोजन की. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 मिलीग्राम / दिन, основываясь на индивидуальной переносимости препрата.
पर нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 मिलीग्राम 2 बार / दिन.
Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 उपचार की दीक्षा के बाद महीनों.
दुष्प्रभाव
प्रतिरक्षा प्रणाली का हिस्सा पर: एलर्जी, वाहिकाशोफ (शायद ही कभी).
तंत्रिका तंत्र से: घबराहट, चेतना की अशांति, मतिभ्रम, चक्कर आना, तंद्रा, paraesthesia, सिरदर्द.
दृष्टि के अंगों के अंग पर: सूखी आंखें, ccomodation.
हृदय प्रणाली: क्षिप्रहृदयता, повышенное сердцебиение, अतालता (शायद ही कभी).
पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह, अपच, कब्ज, पेट में दर्द, पेट फूलना, उल्टी; शायद ही कभी – hastroэzofahealnыy भाटा.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: Xerosis.
मूत्र प्रणाली से: मूत्र प्रतिधारण.
अन्य: थकान, सीने में दर्द, पेरिफेरल इडिमा, ब्रोंकाइटिस, भार बढ़ना.
मतभेद
— задержка мочеиспускания;
— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
-मियासथीनिया ग्रेविस;
— тяжелый язвенный колит;
- महाबृहदांत्र;
- तक 18 वर्षों;
- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.
से सावधानी назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (जैसे, pyloric स्टेनोसिस), при почечной или печеночной недостаточности (दैनिक खुराक अधिक नहीं होनी चाहिए 2 मिलीग्राम), न्यूरोपैथी, hiatal हर्निया.
गर्भावस्था और स्तनपान
Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
प्रसव उम्र की महिला следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Уротолом.
चेताते
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
बाल रोग में प्रयोग करें
Уротол не следует назначать детям и подросткам в возрате до 18 वर्षों, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
ओवरडोज
लक्षण: Parez akkomodacii, midriaz, ऐंठन, मतिभ्रम, हिसात्मक आचरण, आक्षेप, सांस की कमी, क्षिप्रहृदयता, क्यूटी मोहलत, मूत्र प्रतिधारण.
इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय कार्बन. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения – физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении – анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – IVL, при тахикардии – बीटा अवरोधक, при задержке мочи – मूत्राशय के कैथीटेराइजेशन, при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Следует избегать одновременного назначения Уротола с сильными ингибиторами CYP 3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), ऐंटिफंगल एजेंटों (ketoconazole, итраконазол и миконазол), protease inhibitors, вследствии возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.
М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.
ड्रग्स, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие Уротола и повышают риск развития побочных эффектов.
Уротол ослабляет действие прокинетиков (Metoclopramide, cisapride).
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP 2D6 или CYP 3A4 (индукторами и ингибиторами).
Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP 3A4) केवल एक tolterodine की कुल नीलामी में मामूली वृद्धि हुई है और अपनी सक्रिय मेटाबोलाइट, 5-hydroxymethyl की ओर जाता है, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (ethinyl estradiol युक्त / levonorgestrel).
Толтеродин не является ингибитором CYP 2D6, 2C19, 3ए 4, 1ए 2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, प्लाज्मा, при совместном приеме с толтеродином.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
सूची बी. दवा एक सूखे में संग्रहित किया जाना चाहिए, बच्चों की पहुंच. जीवनावधि – 3 वर्ष.
