TULIP

सक्रिय सामग्री: एटोरवास्टेटिन
जब एथलीट: C10AA05
CCF: -दवा को कम
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E78.0, E78.2
जब सीएसएफ: 16.01.01
निर्माता: LEK d.d. (स्लोवेनिया)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, एक शिलालेख के साथ “एचएलए 10” एक तरफ.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज monohydrate, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, hydroksypropyltsellyuloza, Polysorbate 80, मैग्नीशियम ऑक्साइड, भारी, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, gidropropilcellûloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), पॉलीथीन ग्लाइकॉल 6000, तालक.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित पीली रोशनी, दौर, lenticular, एक शिलालेख के साथ “एचएलए 20” एक तरफ.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज monohydrate, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, hydroksypropyltsellyuloza, Polysorbate 80, मैग्नीशियम ऑक्साइड, भारी, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), पॉलीथीन ग्लाइकॉल 6000, तालक, लोहे के आक्साइड पीला (E172).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (9) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

-दवा Statins के एक समूह से कम. HMG-CoA reductase inhibitors के चुनिंदा प्रतियोगी अवरोध करनेवाला, एंजाइम, mevalonate metilglyutarilkoenzim करने के लिए 3-हाइड्रोक्सी-3-ए के रूपांतरण में शामिल, एक अग्रदूत साबित स्टेरॉयड, incl. कोलेस्ट्रॉल. कोलेस्ट्रॉल (एच एस) और ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी) लिपोप्रोटीन अणुओं के हिस्से के रूप में खून में प्रसारित. TG और XC से जिगर वीएलडीएल में संश्लेषित कर रहे हैं, जो रक्त प्लाज्मा में जिगर से आते हैं और परिधीय ऊतकों के लिए ले जाया. एलडीएल वीएलडीएल से बनते हैं, उनके अपचय एलडीएल रिसेप्टर के साथ बातचीत के द्वारा मुख्य रूप से किया जाता है.

ट्यूलिप^® और रक्त एलडीएल-सी प्लाज्मा के संश्लेषण कम कर देता है, कुल कोलेस्ट्रॉल, समयुग्मक और विषमयुग्मजी पारिवारिक hypercholesterolemia के साथ रोगियों में अपोलीपोप्रोटीन बी, प्राथमिक hypercholesterolemia और मिश्रित hyperlipidemia. यह भी वीएलडीएल-Xc और TG और वृद्धि एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर और अपोलीपोप्रोटीन एक की कमी थी.

Atorvastatin कुल कोलेस्ट्रॉल कम कर देता है, Xc-एलडीएल, Xc VLDL, Apolipoprotein में, TG और एलडीएल गैर एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर और बढ़ जाती है पृथक हाइपरट्राइग्लिसरीडेमिया के साथ रोगियों में एचडीएल-सी, disbetalipoproteinemiey के साथ रोगियों में आईडीएल-कोलेस्ट्रॉल के स्तर को.

ट्यूलिप^® (मात्रा 10 मिलीग्राम 20 मिलीग्राम) यह कुल कोलेस्ट्रॉल स्तर में कमी का कारण बनता है 29% और 33%, एच-LPNP - 39% और 43%, अपोलीपोप्रोटीन बी - 32% 35%, ट्राइग्लिसराइड्स - पर 14% और 26%. एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को इस प्रकार क्रमश: बढ़ जाती है 6% और 9%.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

एटोरवास्टेटिन लगभग पूरी तरह से मौखिक प्रशासन के बाद अवशोषित कर लेता है; सी_{मैक्स} के ज़रिए हासिल 1-2 नहीं. हालांकि भोजन द्वारा अवशोषण की हद और दर लगभग कम कर देता है 25% और 9% क्रमश:, तथापि, उसी हद तक CHS जब भोजन के दौरान एक खाली पेट और atorvastatin पर लिया एलडीएल कोलेस्ट्रॉल का स्तर कम है. शाम को एटोरवास्टेटिन के स्वागत के लिए नीचे दिए गए अपने प्लाज्मा स्तर पर (सी_{मैक्स} और था नीलामी द्वारा लगभग 30%), से सुबह में लेने के बाद. चूषण की डिग्री और दवा की खुराक के बीच एक रैखिक संबंध का पता चला.

एटोरवास्टेटिन की जैव उपलब्धता लगभग है 12%, और जी-कोआ-reduktaza-के बारे में के खिलाफ गतिविधि सिस्टम पशुमूल बाधा 30%. कम सिस्टम पशुमूल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल mucosa में presistemnym चयापचय के कारण और / “पहला पास” जिगर के माध्यम से.

वितरण

औसत वी_घ लगभग Atorvastatin है 381 एल. प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य की डिग्री – 98%.

चयापचय

साइटोक्रोम P450 के आइसोज़ाइम 3A4 के प्रभाव औषधीय सक्रिय चयापचयों का उत्पादन करने के तहत जिगर में मुख्य Biotransformed: Ortho- और पैरा-hydroxylated डेरिवेटिव, और बीटा ऑक्सीकरण के विभिन्न उत्पादों.

कटौती

यकृत और / या एक्स्ट्राहेपाटिक चयापचय के बाद पित्त में मुख्य रूप से लिखें (Atorvastatin kishechno-pechenocna रीसाइक्लिंग नहीं विषय करने के लिए स्पष्ट है, हेमोडायलिसिस पर निर्भर नहीं करता). टी_1/2 है 14 नहीं. HMG-CoA के खिलाफ निरोधात्मक गतिविधि के बारे में अवरोधकों अवशेष रिडक्टेस 20-30 सक्रिय चयापचयों की उपस्थिति के कारण ज. कम 2% एक मौखिक तैयारी की खुराक मूत्र में परिभाषित किया गया है.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

एटोरवास्टेटिन की सांद्रता में काफी वृद्धि हुई (सी_{मैक्स} और नीलामी लगभग 16 और 11 टाइम्स, क्रमशः) जिगर की सिरोसिस मादक के साथ रोगियों में.

गवाही

- प्राथमिक hypercholesterolemia (टाइप आईआईए Fredrickson वर्गीकरण);

-Hyperlipidemia मिश्रित (प्रकार IIb Fredrickson वर्गीकरण);

-geterozigotnaâ और homozygous पारिवारिक हाईपरक्लोस्ट्रेलेमिया (आहार के लिए एक सहायक के रूप में).

खुराक आहार

इलाज से पहले मरीज कोलेस्ट्रॉल में आहार कम करने के लिए स्थानांतरित किया जाना चाहिए.

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, दिन के किसी भी समय, की परवाह किए बिना भोजन की.

चिकित्सीय दैनिक से लेकर खुराक 10 को 80 मिलीग्राम; उनके आधारभूत एलडीएल-सी पर विचार चुने गए हैं, लक्ष्य और उपचार की प्रभावशीलता. खुराक सुधार के अंतराल पर किया जाना चाहिए 4 सप्ताह की.

पर प्राथमिक हाईपरक्लोस्ट्रेलेमिया और मिश्रित Hyperlipidemia की सिफारिश की प्रारंभिक खुराक है 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. तब खुराक व्यक्तिगत रूप से चुने (रेंज में 10-80 मिलीग्राम / दिन) नैदानिक ​​स्थिति के आधार पर (लक्ष्य कोलेस्ट्रॉल के स्तर, और उपचार के लिए मरीज की प्रतिक्रिया). के माध्यम से 2-4 चिकित्सा और खुराक समायोजन की शुरुआत के बाद सप्ताह के रक्त प्लाज्मा लिपिड के स्तर को नियंत्रित करने और यह के अनुसार खुराक को समायोजित करने के लिए आवश्यक है.

पर विषमयुग्मजी पारिवारिक hypercholesterolemia प्रारंभिक खुराक है 10 मिलीग्राम / दिन, करने के लिए खुराक ऊपर वृद्धि हो सकती है 80 मिलीग्राम.

पर Homozygous पारिवारिक hypercholesterolemia उसी के लागू खुराक की सीमा, प्रारंभिक खुराक रोगी की स्थिति के आधार पर सेट. अधिकतम दैनिक खुराक – 80 मिलीग्राम.

को बुजुर्ग रोगी (वरिष्ठ 70 वर्षों) खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

बिगड़ा यकृत समारोह के साथ मरीजों को दवा शरीर से अपने उन्मूलन की मंदी की वजह से सावधानी के साथ निर्धारित है. में इस स्थिति, पता चला है नैदानिक और प्रयोगशाला निरीक्षण संकेतक, और अगर एक पर्याप्त रोग परिवर्तन खुराक में कम किया जाना चाहिए या उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए.

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ मरीजों को खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: अधिक 2% मामलों – मतली; की तुलना में कम 2% मामलों – नाराज़गी, कब्ज या दस्त, पेट फूलना, पेट दर्द, एनोरेक्सिया, कमी हुई या भूख में वृद्धि हुई, शुष्क मुँह, डकार, निगरणकष्ट, उल्टी, मुखशोथ, ग्रासनलीशोथ, जिह्वा की सूजन, मौखिक गुहा का कटाव-नासूरदार घावों, आंत्रशोथ, हैपेटाइटिस, želčnaâ कैसे, सृक्कशोथ, ग्रहणी अल्सर, अग्नाशयशोथ, पित्तरुद्ध पीलिया, असामान्य जिगर समारोह, भूमि, krovotochivosty सही, ऐंठन.

श्वसन प्रणाली: अधिक 2% मामलों – ब्रोंकाइटिस, नासाशोथ; शायद ही कभी – निमोनिया, दमा, दमा, nosebleeds.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अधिक 2% मामलों – अनिद्रा, चक्कर आना; की तुलना में कम 2% मामलों – तंद्रा, सिरदर्द, शक्तिहीनता, असामान्य सपने, अस्वस्थता, भूलने की बीमारी, paresthesia, perifericheskaya न्यूरोपैथी, भावात्मक दायित्व, गतिभंग, hyperkinesis, मंदी, giperesteziya, बेहोशी, बेल का पक्षाघात.

इन्द्रियों से: की तुलना में कम 2% मामलों – मंददृष्टि, टिन्निटस, कंजाक्तिवा का सूखापन, ccomodation, आंखों में खून बह रहा, बहरापन, बढ़ी हुई intraocular दबाव, स्वाद का नुकसान, dysgeusia, parosmija.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: अधिक 2% मामलों – गठिया; की तुलना में कम 2% मामलों – पैर की मांसपेशियों की ऐंठन, ʙursit, tendosinovit, Myositis, myopathy, artralgii, मांसलता में पीड़ा, संयुक्त contractures, गले की मांसपेशियों में जकड़न, raʙdomioliz.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: की तुलना में कम 2% मामलों – खालित्य, पसीना, खुजली, seborrhea, सारक, petechiae.

एलर्जी: की तुलना में कम 2% मामलों – खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते, संपर्क त्वचाशोथ; दुर्लभ urticaria, तीव्रग्राहिता, वाहिकाशोफ, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लिएल सिंड्रोम), photosensitivity.

Genitourinary प्रणाली के साथ: अधिक 2% मामलों – मूत्रजननांगी संक्रमण, पेरिफेरल इडिमा; की तुलना में कम 2% मामलों – dizurija (incl. thamuria, निशामेह, मूत्र या पेशाब के असंयम, पेशाब करने के लिए समूह तरस), जेड, रक्तमेह, योनि से खून बह रहा, गर्भाशय खून बह रहा, urolithiasis रोग, epididymitis, कमी हुई कामेच्छा, नपुंसकता, असामान्य स्खलन.

हृदय प्रणाली: अधिक 2% मामलों – सीने में दर्द; की तुलना में कम 2% मामलों – दिल की धड़कन, वाहिकाप्रसरण, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, बढ़ा रक्तचाप, किसी शिरा की दीवार में सूजन, अतालता, गण्डमाला.

Hematopoietic प्रणाली से: की तुलना में कम 2% मामलों – रक्ताल्पता, लिम्फाडेनोपैथी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

प्रयोगशाला मापदंडों से: की तुलना में कम 2% मामलों – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, वृद्धि हुई CPK स्तरों, श्वेतकमेह.

अन्य: की तुलना में कम 2% मामलों – भार बढ़ना, पुंस्तनवृद्धि, गाउट की बिगड़ती, mastodinija.

मतभेद

-सक्रिय अवस्था में यकृत रोग (incl. सक्रिय क्रोनिक हेपेटाइटिस, क्रोनिक हेपेटाइटिस शराबी);

- लीवर फेलियर (कक्षाएं ए और बी बाल-प्यूघ के अनुसार);

-लिवर transaminaz में वृद्धि अस्पष्ट उत्पत्ति (से अधिक 3 VGN लिए की तुलना में);

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

प्रजनन आयु की महिलाओं के एजेंट नियुक्त नहीं है, हम गर्भनिरोधकों के उचित तरीकों का उपयोग नहीं करते.

से सावधानी ट्यूलिप निर्धारित किया जाना चाहिए^® शराब के सेवन के साथ, जिगर की बीमारी का एक इतिहास, भारी उल्लंघन elektrolitnogo संतुलन, अंत: स्रावी और चयापचय अनियमितताएं, हाइपोटेंशन, गंभीर तीव्र संक्रमण (incl. पूति), अनियंत्रित मिरगी, कंकाल की मांसपेशी के रोग, व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप, चोटों, साथ ही बच्चों के रूप में.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान दवा के इस्तेमाल contraindicated है.

चेताते

दवा जिगर समारोह परीक्षण की निगरानी को लागू करने में इलाज से पहले किया जाना चाहिए, के माध्यम से 6 सप्ताह और 12 शुरू करने के बाद और प्रत्येक खुराक वृद्धि के बाद सप्ताह, साथ ही समय-समय पर (1 एक बार हर 6 महीने). आमतौर पर, लीवर एंजाइम में परिवर्तन पहले में मनाया 3 उपचार के महीने. ऊपर उठाया जिगर ट्रांसएमिनेस के साथ मरीजों को सामान्य करने के लिए नियंत्रित किया जाना चाहिए. यदि ULN से एएलटी या एएसटी अधिक से अधिक से अधिक 3 टाइम्स, एटोरवास्टेटिन खुराक कम किया जाना चाहिए या दवा अस्थायी रूप से रद्द कर दिया गया.

फैलाना myalgia के साथ रोगियों, सुस्ती या मांसपेशियों और / या CPK में उल्लेखनीय वृद्धि की कमजोरी पेशीविकृति के विकास के संबंध में एक जोखिम समूह रहे हैं (मांसलता में पीड़ा, और अधिक से अधिक CPK में एक सहवर्ती वृद्धि 10 FHG के साथ तुलना में टाइम्स).

जब एटोरवास्टेटिन और साइक्लोस्पोरिन के साथ संयोजन चिकित्सा के लिए की जरूरत, fibratami, इरीथ्रोमाइसीन, clarithromycin, प्रतिरक्षादमनकारियों और azoles के समूह से विरोधी कवक दवाओं, साथ ही निकोटिनामाइड के लिपिड-कम खुराक ध्यान से उम्मीद लाभ और उपचार के संभावित जोखिम सहसंबंधी चाहिए के रूप में. इस तरह के संयोजन के आवेदन ध्यान से संकेत या पेशीशूल के लक्षणों का जल्दी पता लगाने के लिए रोगियों की निगरानी करनी चाहिए में, सुस्ती, दुर्बलता (विशेष रूप से इलाज के पहले महीने में, या एक साथ दवाओं की अधिक मात्रा में).

ट्यूलिप उपचार^® यह निलंबित या मायोपथी की वजह से गंभीर हालत के विकास में बाहर रखा जाना चाहिए, और rhabdomyolysis के कारण तीव्र गुर्दे की विफलता के विकास के लिए जोखिम कारकों की उपस्थिति में (तीव्र गंभीर संक्रामक रोगों में, हाइपोटेंशन, व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप, गंभीर अंत: स्रावी या चयापचय संबंधी विकार और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन के विकारों).

मरीजों अस्पष्टीकृत दर्द की उपस्थिति के साथ एक डॉक्टर से परामर्श करने की आवश्यकता की चेतावनी दी जानी चाहिए, मांसपेशियों में कमजोरी, विशेष रूप से बुखार और सामान्य रुग्णता के साथ.

ओवरडोज

इलाज: कोई विशेष चिकित्सा; रोगसूचक चिकित्सा, उपायों शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखने और आगे अवशोषण को रोकने के लिए (गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय लकड़ी का कोयला के प्रशासन). Atorvastatin काफी रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबद्ध के रूप में, हीमोडायलिसिस अप्रभावी है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

जब मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड और रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन एल्यूमीनियम एकाग्रता की निलंबन के रूप में antacids के साथ संयुक्त तक घट 35%, को कम एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर की डिग्री कोई परिवर्तन नहीं हुआ.

जबकि प्रवेश atorvastatin प्लाज्मा सांद्रता kolestipolom के साथ atorvastatin के द्वारा कम है 25%, लेकिन इसके बाद के संस्करण के संयोजन के उपचारात्मक प्रभाव, एक दवा के प्रभाव से.

द्वारा रक्त प्लाज्मा बढ़ जाती है में बाद के एटोरवास्टेटिन और digoxin एकाग्रता की जब एक से अधिक एक साथ इस्तेमाल 20% (इस तरह के संयोजन का उपयोग चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता है).

एक ही समय में इरिथ्रोमाइसिन साथ एटोरवास्टेटिन लेने (CYP3A4 अवरोध करनेवाला) लगभग द्वारा एटोरवास्टेटिन प्लाज्मा एकाग्रता बढ़ जाती है 40%.

जबकि लगभग द्वारा मौखिक गर्भ निरोधकों एयूसी बढ़ जाती है के उपयोग 30% norethisterone के लिए और 20% ethinyl estradiol के लिए (जब महिलाओं में मौखिक गर्भनिरोधक का चयन विचार किया जाना चाहिए, atorvastatin प्राप्त करना).

एटोरवास्टेटिन रोगियों के उपयोग, लंबे समय तक प्राप्त warfarin, पहले के दिनों में prothrombin समय का एक और कमी का कारण बन सकता. इस प्रभाव के बाद अदृश्य हो जाता 15 युगपत स्वागत दिन इन दवाओं (इस तरह के संयोजन का उपयोग अधिक लगातार निगरानी रक्त coagulability की आवश्यकता है).

Ziklosporinom के साथ atorvastatin के उपयोग के साथ, fibratami, clarithromycin, रोधी azoles दवाओं समूह से, निकोटिनामाइड एटोरवास्टेटिन प्लाज्मा एकाग्रता बढ़ जाती है, जो पेशीविकृति का खतरा बढ़ जाता.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 2 वर्ष. की तारीख के बाद का उपयोग न करें, पैकेज पर.