ЦИПРАЛЕКС

सक्रिय सामग्री: Escitalopram
जब एथलीट: N06AB10
CCF: एंटी
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F31, F32, F33, F40, F41.0, (F) 41.1, F41.2
जब सीएसएफ: 02.02.04
निर्माता: H.LUNDBECK A/S (डेनमार्क)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित सफेद, उत्तल, दौर, व्यास 6 मिमी, लेबल किया “ЕК”; प्रस्तुतियों के – ядро и оболочка белого цвета.

Excipients: तालक, सोडियम croscarmellose, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सिलिका कोलाइडयन निर्जल, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, macrogol 400, रंजातु डाइऑक्साइड (E171).

14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित सफेद, उत्तल, अंडाकार (8 мм х 5.5 मिमी), वैलियम के साथ, लेबल किया “ए” और “एल” симметрично около риски; प्रस्तुतियों के – ядро и оболочка белого цвета.

Excipients: तालक, सोडियम croscarmellose, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सिलिका कोलाइडयन निर्जल, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, macrogol 400, रंजातु डाइऑक्साइड (E171).

14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित सफेद, उत्तल, अंडाकार (11.5 мм х 7 मिमी), वैलियम के साथ, लेबल किया “ए” और “एन” симметрично около риски; प्रस्तुतियों के – ядро и оболочка белого цвета.

Excipients: तालक, सोडियम croscarmellose, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सिलिका कोलाइडयन निर्जल, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, macrogol 400, रंजातु डाइऑक्साइड (E171).

14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

एंटी, चयनात्मक serotonin reuptake अवरोध करनेवाला (SSRIs). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, शामिल: серотониновые 5-HT_1ए-, 5-हिंदुस्तान टाइम्स₂-रिसेप्टर्स, допаминовые D₁– और डी₂– रिसेप्टर्स, ए₁-, ए₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-रिसेप्टर्स, M-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

अवशोषण भोजन के सेवन से स्वतंत्र है. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C_{मैक्स} प्लाज्मा में है 4 ч после многократного применения.

वितरण

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Кажущийся में_घ после перорального применения составляет от 12 को 26 एल / किलो.

Эstsitaloprama रैखिक कैनेटीक्स.

सी_एसएस यह लगभग पहुंच गया 1 सप्ताह. औसत सी_एसएस 50 nmoli / (से 20 को 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 मिलीग्राम.

चयापचय

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

Demethyl की औसत एकाग्रता का बार-बार इस्तेमाल के बाद- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% कम 5% क्रमशः escitalopram की एकाग्रता से. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 गुना ज्यादा, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

कटौती

टी_1/2 после многократного применения составляет около 30 नहीं. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 एल / मिनट. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्गों में (वरिष्ठ 65 वर्षों) эсциталопрам выводится медленнее, युवा मरीजों की तुलना में. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% बेहतर, чем у молодых здоровых добровольцев.

गवाही

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (सामाजिक भय);

— генерализованное тревожное расстройство.

खुराक आहार

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

पर депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 मिलीग्राम / दिन. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 मिलीग्राम / दिन.

एंटी प्रभाव आमतौर पर भीतर विकसित 2-4 उपचार की दीक्षा के बाद सप्ताह. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

पर панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 मिलीग्राम / दिन. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 मिलीग्राम / दिन.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 उपचार की दीक्षा के बाद महीनों. Терапия длится несколько месяцев.

पर социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) नियुक्त 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 उपचार की दीक्षा के बाद सप्ताह. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 मिलीग्राम / दिन.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 सप्ताह. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

पर генерализованном тревожном расстройстве अनुशंसित प्रारंभिक खुराक – 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 मिलीग्राम / दिन. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) मात्रा 20 मिलीग्राम / दिन.

में बुजुर्ग रोगी (वरिष्ठ 65 वर्षों) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (यानी. कुल 5 मिलीग्राम / दिन) и более низкую максимальную дозу (10 मिलीग्राम / दिन).

पर गुर्दे की विफलता हल्के खुराक समायोजन की आवश्यकता है. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (सीसी<30 मिलीग्राम / मिनट) दवा को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए.

पर легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 मिलीग्राम / दिन. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 मिलीग्राम / दिन. पर выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 मिलीग्राम / दिन. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 मिलीग्राम / दिन.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

दुष्प्रभाव

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 या 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

सीएनएस: अनिद्रा या तंद्रा, चक्कर आना; शायद ही कभी – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

श्वसन प्रणाली: साइनसाइटिस, zevota.

पाचन तंत्र से: मतली, दस्त, कब्ज, कम हुई भूख.

त्वचा के लिए: बढ़ी हुई पसीना.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: कमी हुई कामेच्छा, anorgazmija (महिला), नपुंसकता, असामान्य स्खलन.

एक पूरे के रूप में शरीर से: दुर्बलता, अतिताप.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, incl. и Ципралекса, यह भी संभव है:

चयापचय: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (एडीजी).

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: मतिभ्रम, उन्माद, भ्रम की स्थिति, ažitaciâ, अलार्म, depersonalization, आतंक के हमले, चिड़चिड़ापन, अनिद्रा, चक्कर आना, तंद्रा, बरामदगी, स्पंदन, आंदोलन विकारों, सेरोटोनिन सिंड्रोम, दृश्य गड़बड़ी.

हृदय प्रणाली: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन.

पाचन तंत्र से: उल्टी, शुष्क मुँह, एनोरेक्सिया, जिगर समारोह की प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन.

त्वचा के लिए: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, सारक, वाहिकाशोफ, बढ़ा हुआ पसीना.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: galactorrhea, नपुंसकता, असामान्य स्खलन, anorgazmija.

मूत्र प्रणाली से: मूत्र प्रतिधारण.

एक पूरे के रूप में शरीर से: anaphylactic प्रतिक्रियाओं.

इसके अलावा, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, सिर में दर्द और मतली, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 सप्ताह.

मतभेद

- एक साथ माओ inhibitors;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- बचपन और किशोरावस्था अप 15 वर्षों;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

गर्भावस्था और स्तनपान

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (दूध पिलाना).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: चिड़चिड़ापन, स्पंदन, उच्च रक्तचाप, वृद्धि की मांसपेशियों टोन, постоянный плач, трудности сосания, बुरा सपना. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

चेताते

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, incl. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 सप्ताह के उपचार. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, समाप्त कर दिया जाना चाहिए.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

मरीजों को, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, स्पंदन, पेशी अवमोटन, अतिताप, может указывать на развитие серотонинового синдрома. यदि ये हो तो, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

बाल रोग में प्रयोग करें

Антидепрессанты не следует назначать से कम आयु के बच्चों और किशोरों 18 वर्षों из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

ओवरडोज

लक्षण: चक्कर आना, स्पंदन, ažitaciâ, तंद्रा, помрачение сознания, बरामदगी, क्षिप्रहृदयता, ईसीजी परिवर्तन (изменение сегмента ST и зубца T, क्यूआर परिसर का विस्तार, क्यूटी मोहलत), अतालता, угнетение дыхательной деятельности, उल्टी, raʙdomioliz, चयाचपयी अम्लरक्तता, kaliopenia.

इलाज: कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है. Лечение симптоматическое и поддерживающее: गस्ट्रिक लवाज, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

pharmacodynamic बातचीत

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (जैसे, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) यह सेरोटोनिन सिंड्रोम का कारण बन सकता.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, जब्ती सीमा घटाने (tricyclic antidepressants, SSRIs, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, सेंट जॉन पौधा युक्त (बसंत), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (जैसे, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. लेकिन, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

फार्माकोकाइनेटिक बातचीत

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 मिलीग्राम 1 समय / दिन (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (के बारे में 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 मिलीग्राम 2 बार / दिन (ингибитора изоферментов 2D6, 3ए 4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (के बारे में 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

इस प्रकार, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (जैसे, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, ticlopidine) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, जैसे, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) या ड्रग्स, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, clomipramine, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, हैलोपेरीडोल. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.