Escitalopram

जब एथलीट:
N06AB10

औषधीय कार्रवाई

एंटी. चुनिंदा सेरोटोनिन के अवरोध को रोकता है; synaptic फांक में न्यूरोट्रांसमीटर की एकाग्रता बढ़ जाती है, बढ़ जाती है और बढाता पोस्टअन्तर्ग्रथनी सेरोटोनिन रिसेप्टर्स पर कार्रवाई. Escitalopram शायद ही सेरोटोनिन के साथ बांध (5-हिंदुस्तान टाइम्स), डोपामाइन (डी 1 и डी 2) रिसेप्टर्स, एक-адрено-, M-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, के रूप में अच्छी तरह से बेंजोडाइजेपाइन और opioid रिसेप्टर्स के रूप में.

एंटी प्रभाव आमतौर पर भीतर विकसित 2-4 सूर्य. उपचार के बाद. आतंक विकार के उपचार की अधिकतम उपचारात्मक प्रभाव के बारे में बाद तक पहुँच जाता है 3 उपचार की दीक्षा के बाद महीनों.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण घूस पर निर्भर नहीं है. Bioavailability – 80%. प्लाज्मा में सीमैक्स प्राप्त करने के लिए समय – 4 नहीं. Эstsitaloprama रैखिक कैनेटीक्स. सीएसएस के माध्यम से हासिल की 1 सूर्य. औसत सीएसएस 50 nmoli / (से 20 को 125 nmoli /) और एक खुराक में हासिल की है 10 мг / Кажущийся वी डी – से 12 को 26 एल / किलो. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 80%. यह demethylated सक्रिय चयापचयों और didemetilirovannogo जिगर में चयापचय होता है. Demethyl की औसत एकाग्रता का बार-बार इस्तेमाल के बाद- और didemetilmetabolitov है 28-31% कम 5% क्रमशः escitalopram की एकाग्रता से. demethylated मेटाबोलाइट गठन के लिए escitalopram की चयापचय isoenzymes CYP2C19 की भागीदारी के साथ मुख्य रूप से होता, CYPЗA4 CYP2D6 и. Escitalopram का एक कमजोर CYP2C19 आइसोज़ाइम गतिविधि एकाग्रता के साथ लोगों में हो सकता है 2 गुना ज्यादा, इस isoenzyme के एक उच्च गतिविधि के साथ उन लोगों की तुलना. एक कमजोर CYP2D6 isoenzyme गतिविधि में दवा की एकाग्रता में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन के रूप में चिह्नित नहीं किया गया है. T1 / 2, के बाद दोहराया का उपयोग – 30 नहीं. Escitalopram T1 की मुख्य चयापचयों में / 2 रह गया है. निकासी – 0.6 एल / मिनट. Escitalopram और उसके मुख्य चयापचयों जिगर द्वारा उत्सर्जित और का सबसे रहे हैं – गुर्दे, आंशिक रूप से glucuronides के रूप में प्रदर्शित. T1 / 2 और नीलामी बुजुर्ग मरीजों में वृद्धि हुई.

गवाही

डिप्रेशन, आतंक विकार (incl. भीड़ से डर लगना के साथ).

खुराक आहार

क्या अंदर है, की परवाह किए बिना भोजन की. संकेत इकाई खुराक पर निर्भर करता है – 10-20 मिलीग्राम / अधिकतम दैनिक खुराक – 20 मिलीग्राम. उपचार की लंबाई – कई महीने. उपचार की समाप्ति पर खुराक धीरे-धीरे खत्म हो कम किया जाना चाहिए 1-2 सूर्य. के लिए, सिंड्रोम से बचने के लिए “रद्द करना”.

बुजुर्ग मरीजों के लिए (वरिष्ठ 65 वर्षों) की सिफारिश की खुराक – 5 मिलीग्राम /, अधिकतम दैनिक खुराक – 10 मिलीग्राम.

असामान्य जिगर समारोह में पहली बार के लिए शुरू करने की सिफारिश की है 2 सूर्य. इलाज है 5 मिलीग्राम / व्यक्तिगत प्रतिक्रिया पर निर्भर करता है कि खुराक के लिए बढ़ाया जा सकता है 10 मिलीग्राम /

कमजोर गतिविधि isoenzyme CYP2C19 के साथ रोगियों के लिए पहली बार के लिए शुरू की खुराक की सिफारिश की 2 सूर्य. इलाज – 5 मिलीग्राम / व्यक्तिगत प्रतिक्रिया पर निर्भर करता है कि खुराक के लिए बढ़ाया जा सकता है 10 मिलीग्राम /

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, दुर्बलता, अनिद्रा या तंद्रा, आक्षेप, स्पंदन, आंदोलन विकारों, सेरोटोनिन सिंड्रोम (ažitaciâ, स्पंदन, पेशी अवमोटन, अतिताप), मतिभ्रम, उन्माद, भ्रम की स्थिति, ažitaciâ, अलार्म, depersonalization, आतंक के हमले, चिड़चिड़ापन, दृश्य गड़बड़ी.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, मौखिक mucosa का सूखापन, dysgeusia, कम हुई भूख, दस्त, कब्ज, जिगर समारोह की प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन.

हृदय प्रणाली: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: ADH के स्राव में कमी आई, galactorrhea.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: कमी हुई कामेच्छा, नपुंसकता, असामान्य स्खलन, anorgazmija (महिला).

मूत्र प्रणाली से: मूत्र प्रतिधारण.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, सारक, पर्प्यूरा, बढ़ी हुई पसीना.

एलर्जी: वाहिकाशोफ, anaphylactic प्रतिक्रियाओं.

चयापचय: giponatriemiya, अतिताप.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा.

अन्य: साइनसाइटिस, सिंड्रोम “रद्द करना” (चक्कर आना, सिर में दर्द और मतली).

मतभेद

माओ inhibitors का एक साथ स्वागत समारोह, बचपन और किशोरावस्था अप 15 वर्षों, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, escitalopram को अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के लिए उपयोग में contraindicated (दूध पिलाना).

चेताते

सी सावधानी गुर्दे की कमी के साथ रोगियों में इस्तेमाल किया जाना चाहिए (की तुलना में सीसी कम 30 मिलीग्राम / मिनट), hypomania, उन्माद, औषधीय अनियंत्रित मिर्गी पर, आत्महत्या के प्रयास के साथ अवसाद, मधुमेह, बुजुर्ग मरीजों में, लीवर सिरोसिस, एक प्रवृत्ति के साथ खून करने के लिए, एक साथ दवा के प्रशासन के साथ, जब्ती सीमा घटाने, के कारण hyponatremia, इथेनॉल, दवाओं के साथ, isoenzymes CYP2C19 की भागीदारी के साथ metabolized.

Escitalopram केवल के माध्यम से प्रशासित किया जाना चाहिए 2 सूर्य. अपरिवर्तनीय माओ inhibitors की और बाद समाप्ति के बाद 24 माओ अवरोध करनेवाला के विराम के बाद प्रतिवर्ती ज. गैर चयनात्मक माओ inhibitors कोई पहले की तुलना में प्रशासित किया जा सकता है 7 escitalopram के विराम के बाद के दिनों.

आतंक विकार के साथ कुछ रोगियों को जल्दी इलाज मनाया जा सकता है escitalopram चिंता में वृद्धि हुई, जो सामान्य रूप से बाद के दौरान गायब हो जाता है 2 सूर्य. इलाज. एक अलार्म की संभावना को कम करने के लिए, यह कम प्रारंभिक खुराक का उपयोग करने के लिए सिफारिश की है.

Escitalopram बरामदगी की घटना में निरस्त कर दिया या औषधीय अनियंत्रित मिर्गी की दरों में वृद्धि की जानी चाहिए.

उन्माद escitalopram के विकास के साथ समाप्त कर दिया जाना चाहिए.

Escitalopram मधुमेह में रक्त शर्करा बढ़ा सकते हैं, खुराक समायोजन ह्य्पोग्ल्य्समिक एजेंटों की आवश्यकता हो सकती है, जो.

Escitalopram साथ नैदानिक ​​अनुभव चिकित्सा के पहले सप्ताह के कार्यान्वयन में आत्महत्या के प्रयास का एक संभावित वृद्धि की जोखिम को इंगित करता है, और इसलिए यह इस अवधि में मरीजों की सावधान निगरानी से बाहर ले जाने के लिए बहुत महत्वपूर्ण है.

Giponatriemiya, ADH के स्राव में कमी के साथ जुड़े, escitalopram लेने के दुर्लभ है और आमतौर पर इसके उन्मूलन के साथ गायब हो जाते हैं, जबकि.

सेरोटोनिन सिंड्रोम escitalopram के विकास के साथ तुरंत उठा लिया और एक रोगसूचक उपचार की नियुक्ति की जानी चाहिए.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

इलाज के दौरान मरीजों को ड्राइविंग वाहनों और अन्य गतिविधियों से बचना चाहिए, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

माओ inhibitors के साथ एक साथ आवेदन में सेरोटोनिन सिंड्रोम और गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया का खतरा बढ़ जाता.

serotonergic एजेंटों के संयुक्त उपयोग (incl. tramadol के साथ, triptans) यह सेरोटोनिन सिंड्रोम का कारण बन सकता.

दवाओं के साथ एक आवेदन पत्र में, जब्ती सीमा घटाने, यह बरामदगी का खतरा बढ़ जाता.

Escitalopram नियासिन और लिथियम तैयारी के प्रभाव को बढ़ाता है, सेंट जॉन पौधा दवाओं की विषाक्तता बढ़ जाती है, दवाओं के प्रभाव, रक्त जमावट को प्रभावित करने वाले (रक्त जमावट मानकों की निगरानी की आवश्यकता है).

तैयारी, चयापचय को शामिल isoenzyme CYP2C19 (incl. omeprazole), के रूप में अच्छी तरह से CYP2D6 और CYPZA4 का एक शक्तिशाली अवरोध करनेवाला के रूप में (incl. flekainid, propafenone, metoprolol, desipramine, clomipramine, nortryptylyn, रिसपेरीडोन, tioridazin, haloperidol), प्लाज्मा escitalopram में एकाग्रता में वृद्धि.

Escitalopram desipramine और metoprolol की प्लाज्मा एकाग्रता बढ़ जाती है 2 टाइम्स.