TRAKRIUM

सक्रिय सामग्री: Atrakuriya besilate
जब एथलीट: M03AC04
CCF: Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа
आईसीडी 10 कोड (गवाही): Z51.4
जब सीएसएफ: 21.03.01.01
निर्माता: ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन ट्रेडिंग कंपनी (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

में / पर के लिए समाधान स्पष्ट, पीले रंग पीला बेरंग.

Excipients: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, पानी डी / और.

2.5 मिलीलीटर – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – ट्रे, प्लास्टिक (1) – गत्ता पैक.

में / पर के लिए समाधान स्पष्ट, पीले रंग पीला बेरंग.

Excipients: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, पानी डी / और.

5 मिलीलीटर – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – ट्रे, प्लास्टिक (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Атракурия безилат уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. इस प्रकार, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.

फार्माकोकाइनेटिक्स

चयापचय

Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

कटौती

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) प्लाज्मा. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

गवाही

— в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (IVL) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).

खुराक आहार

Тракриум^® вводят в/в в виде инъекций. को वयस्क диапазон доз составляет 300-600 मिलीग्राम / किग्रा (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 एम.

पर बाद / खुराक में 500-600 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, आमतौर पर, по прошествии 90 सेकंड.

पर необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум^® मात्रा 100-200 मिलीग्राम / किग्रा. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 एम, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

После начальной болюсной дозы 300-600 мг/кг Тракриум^® можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 mcg/kg/एच. Тракриум^® можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума^®, इस प्रकार, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 टाइम्स.

बच्चों के लिए 2 और पुराने Тракриум^® назначают в таких же дозах, वयस्क के रूप में, в пересчете на массу тела.

Начальная доза Тракриума^®, применяемая у आयु वर्ग के बच्चों 1 महीने पहले 2 वर्षों при галотановой анестезии, है 300-400 मिलीग्राम / किग्रा. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, वयस्कों की तुलना में.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах у बुजुर्ग रोगी. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени или почек, включая недостаточность конечной стадии.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума^® следует вводить в течение 60 सेकंड.

Применение у пациентов БИТ

После введения в случае необходимости Тракриума^® в начальной болюсной дозе 300-600 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 यूजी / किग्रा / मिनट (650-780 mcg/kg/एच). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4.5 यूजी / किग्रा / मिनट (0.27 mg/kg/एच), так и высокая – 29.5 यूजी / किग्रा / मिनट (1.77 mg/kg/एच).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума^® у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T₄/टी₁>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 एम. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 को 108 мин после инфузии Тракриума^®, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

निगरानी

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума^® рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

दुष्प्रभाव

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: अक्सर (≥1 / 10), अक्सर (≥1/100 и <1/10), कभी कभी (≥1/1000 и <1/100), शायद ही कभी (≥1 / 10 000 कम 1/1000), शायद ही कभी (<1/10 000) и отдельные сообщения (कब, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно).

नैदानिक अनुसंधान डेटा

हृदय प्रणाली: अक्सर – क्षणिक कमी विज्ञापन, dermahemia.

श्वसन प्रणाली: कभी कभी – bronchospasm.

Данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.

Постмаркетинговые данные

प्रतिरक्षा प्रणाली का हिस्सा पर: शायद ही कभी – anaphylactic और तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном применении Тракриума^® с анестетиками.

तंत्रिका तंत्र से: कुछ मामलों में – आक्षेप. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие препараты, кроме Тракриума^®. Обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, cephaledema, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, uremia. Связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков отсутствует.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: कुछ मामलों में – myopathy, मांसपेशियों में कमजोरी. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали ГКС. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для Тракриума^®, связь с применением препарата не установлена.

मतभेद

— известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;

— известная повышенная чувствительность к гистамину.

У предрасположенных пациентов Тракриум^® может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. साथ अनुपालित होना चाहिए। सावधानी при введении Тракриума^® пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.

Осторожность также требуется при введении Тракриума^® रोगियों, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, टी. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (अधिक 50%).

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму^® может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

गर्भावस्था और स्तनपान

Изучение влияния на фертильность не проводилось.

Тракриум^® следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Тракриум^® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, टी. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.

अज्ञात, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.

चेताते

Как и другие миорелаксанты, Тракриум^® вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание.

Тракриум^® следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум^® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. अत, Тракриум^® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, जैसे, с гиповолемией, Тракриум^® рекомендуется вводить в течение более 60 सेकंड.

Тракриум^® инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.

Если введение Тракриума^® производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.

Раствор Тракриума^® гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.

Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, प्रदर्शन, что Тракриум^® не вызывает этот синдром.

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

У пациентов БИТ, получавших Тракриум^®, отмечались судороги, लेकिन, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) स्थापित नहीं हे.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

डेटा उपलब्ध नहीं.

ओवरडोज

लक्षण: пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.

इलाज: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Индуцированная Тракриумом^® нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, izofluran, enfluran.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: एंटीबायोटिक दवाओं (aminoglikozidy, Polymyxin, spectinomycin, tetracikliny, Lincomycin और क्लिन्दम्य्सिं); antiarrhythmics (प्रोप्रानोलोल, कैल्शियम चैनल अवरोधक, lidokain, прокаинамид и хинидин); मूत्रवर्धक (фуросемид и, शायद, mannitol, тиазидные диуретики и ацетазоламид); मैग्नीशियम सल्फेट; ketamine; लिथियम नमक; ganglioblokatorы (триметафан, geksametoniй).

В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму^®. К таким препаратам относятся различные антибиотики, बीटा अवरोधक (प्रोप्रानोलोल, окспренолол), антиаритмические (prokaynamyd, quinidine) и противоревматические препараты (क्लोरोक्वीन, D-пеницилламин), триметафан, chlorpromazine, स्टेरॉयड, фенитоин и соли лития.

Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, शायद, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.

Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума^® может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума^® в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как Тракриум^®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, जैसे, donepezil, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума^®.

Pharmaceutically संगत

Тракриум^® совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:

Раствор Тракриума^® при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 500 мкг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा अंधेरे में संग्रहित किया जाना चाहिए, 8 डिग्री सेल्सियस के लिए 2 डिग्री पर बच्चों के लिए दुर्गम; स्थिर नहीं रहो. जीवनावधि – 2 वर्ष.