TOPSAVER

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सक्रिय सामग्री: टोपिरामेट
जब एथलीट: N03AX11
CCF: Anticonvulsants
आईसीडी 10 कोड (गवाही): G40
जब सीएसएफ: 02.05.11
निर्माता: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (क्रोएशिया)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, दौर, lenticular, लेबल किया “को” एक तरफ और “25” – अन्य.

	1 टैब.
टोपिरामेट	25 मिलीग्राम

Excipients: लैक्टोज monohydrate, पूर्व gelatinized स्टार्च, आंशिक रूप से pregelatinized स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, Polysorbate 80, तालक, रंजातु डाइऑक्साइड (E171).

14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित पीली रोशनी, दौर, lenticular, लेबल किया “को” एक तरफ और “50” – अन्य.

	1 टैब.
टोपिरामेट	50 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, Polysorbate 80, तालक, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लोहे के आक्साइड पीला (E172).

14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित पीला रंग, द्विउत्तल दौर, लेबल किया “को” एक तरफ और “100” – अन्य.

	1 टैब.
टोपिरामेट	100 मिलीग्राम

14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित भूरा-गुलाबी, दौर, lenticular, लेबल किया “को” एक तरफ और “200” – अन्य.

	1 टैब.
टोपिरामेट	200 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, Polysorbate 80, तालक, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लोहे के आक्साइड लाल (E172).

7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

अपस्माररोधी दवा. टोपिरामेट सल्फेट एवजी मोनोसैक्राइडों के अंतर्गत आता है. सोडियम चैनल करता है और न्यूरॉन की झिल्ली के लंबे समय तक विध्रुवण की एक पृष्ठभूमि पर दोहराए कार्रवाई क्षमता की घटना को दबा. यह गाबा रिसेप्टर्स के कुछ उप-प्रकारों के संबंध में गाबा की गतिविधि बढ़ जाती है. यह kainate उपप्रकार kainate / AMPA की सक्रियता के प्रति संवेदनशीलता को रोकता है (अल्फा-अमीनो-3-हाइड्रोक्सी-5-methylisoxazole-4-propionic एसिड) ग्लूटामेट लिए रिसेप्टर्स, एन मिथाइल-डी-aspartata की गतिविधि को प्रभावित किए बिना (NMDA) NMDA receptor- के खिलाफ. इन प्रभावों को खुराक पर निर्भर कर रहे हैं. इसके अलावा, टोपिरामेट कार्बोनिक एनहाइड्रेस के कुछ isoenzymes रोकता. इस आशय बहुत कमजोर है, कार्बोनिक एनहाइड्रेस अवरोध करनेवाला acetazolamide से और टोपिरामेट अपस्माररोधी गतिविधि का एक प्रमुख घटक है.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

टोपिरामेट तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित कर लेता है. भोजन का सेवन जैव उपलब्धता पर कोई चिकित्सकीय महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है, जिसके बारे में है 80%. सी के औसत मूल्य_{मैक्स} कई मौखिक खुराक के बाद 100 मिलीग्राम 2 के समय / दिन 6.76 यूजी / मिलीलीटर.

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 13-17%. औसत वी_घ – 0.55-0.8 करने के लिए एक खुराक के लिए एल / किलो 1.2 जी. वी_घ यह लिंग पर निर्भर करता है: महिलाओं में, इन मान रहे हैं 50% महानता की, पुरुषों में मनाया, महिलाओं में वसा ऊतक के एक उच्च सामग्री के साथ जुड़ा हुआ है. एक खुराक के बाद, फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है, प्लाज्मा निकासी स्थिर है, से एक खुराक रेंज में नीलामी 100 मिलीग्राम 400 मिलीग्राम खुराक के साथ आनुपातिक रूप से बढ़ जाती है. सामान्य गुर्दे के कार्य में, रोगियों की आवश्यकता हो सकती है 4-8 सी तक पहुंचने के लिए दिनों_एसएस.

टोपिरामेट मां के दूध में गुजरता.

चयापचय

के बारे में metabolized 20% टोपिरामेट. को 50% patsientov में टोपिरामेट metaboliziruetsya, एक साथ अन्य विरोधी मिरगी ड्रग्स लेने (पीईपी), उत्प्रेरण metabolizing एंजाइमों. प्लाज्मा, मूत्र और मानव मल आवंटित 6 लगभग निष्क्रिय चयापचयों टोपिरामेट.

कटौती

अपरिवर्तित टोपिरामेट और इसके चयापचयों, मुख्य रूप से, गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित. प्लाज्मा निकासी के बारे में है 20-30 मिलीग्राम / मिनट.

टी_1/2 कई खुराक के बाद 50 मिलीग्राम 100 मिलीग्राम 2 के समय / दिन 21 नहीं. प्रभावी ढंग से हेमोडायलिसिस से प्लाज्मा से निकाली गई.

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

वी_घ यह लिंग पर निर्भर करता है: महिलाओं में, इन मान रहे हैं 50% महानता की, पुरुषों में मनाया, महिलाओं में वसा ऊतक के एक उच्च सामग्री के साथ जुड़ा हुआ है.

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में (सीसी < 60 मिलीग्राम / मिनट) कम हो प्लाज्मा और टोपिरामेट की गुर्दे की निकासी; टोपिरामेट के अंत मंच वृक्क रोग कम हो प्लाज्मा निकासी के साथ रोगियों में.

टोपिरामेट की प्लाज्मा निकासी वृक्क रोग के बिना बुजुर्ग रोगियों में कोई बदलाव नहीं आया है.

टोपिरामेट की प्लाज्मा निकासी गंभीर यकृत हानि के लिए उदार के साथ रोगियों में कमी आई है.

बच्चे में टोपिरामेट फार्माकोकाइनेटिक्स, के रूप में अच्छी तरह से वयस्कों रैखिक है के रूप में. दवा की मंजूरी खुराक से स्वतंत्र है, खुराक के साथ आनुपातिक संतुलन प्लाज्मा एकाग्रता बढ़ जाती है. लेकिन, बच्चे निकासी के उच्च मूल्यों और एक कम आधा जीवन है. अत, प्लाज्मा में टोपिरामेट की एकाग्रता किलो शरीर के वजन के प्रति समान खुराक प्राप्त जब वयस्कों के साथ तुलना में बच्चों के लिए कम किया जा सकता है.

गवाही

- मिर्गी के साथ बच्चों में Monotherapy 7 साल और वयस्कों (incl. नव स्थापित मिर्गी के रोगियों में);

- आंशिक या सामान्यीकृत टॉनिक-अवमोटन बरामदगी के लिए AEDs पहली पसंद की प्रभावशीलता की कमी के साथ 3 साल की उम्र के बच्चों और वयस्कों में सहायक चिकित्सा, के रूप में अच्छी तरह से बरामदगी सिंड्रोम लेनोक्स-Gastaut की पृष्ठभूमि पर के रूप में.

खुराक आहार

दवा के अंदर निर्धारित है. पूरे गोलियाँ निगल, चबाने के बिना, भोजन की परवाह किए बिना लिया. बरामदगी के इष्टतम नियंत्रण के लिए, यह प्रभावी खुराक के लिए एक बाद में वृद्धि के साथ कम खुराक के साथ इलाज शुरू करने के लिए सिफारिश की है.

संयुक्त थेरेपी में

को वयस्क न्यूनतम प्रभावी खुराक है 200 मिलीग्राम / दिन. एक ठेठ दैनिक खुराक – 200-400 मिलीग्राम (में 2 प्रवेश). अधिकतम दैनिक खुराक – 1.6 जी. उपचार के साथ शुरू होता है 25-50 के लिए सोते समय दैनिक मिलीग्राम 1 सप्ताह की. इसके बाद, खुराक की वृद्धि हुई है 25-50 के लिए मिलीग्राम / दिन 1-2 सप्ताह, स्वागत की बहुलता के साथ 2 बार / दिन. खुराक आहार की असहिष्णुता पर, खुराक एक छोटी राशि से या उससे अधिक समय के अंतराल पर वृद्धि हुई है. खुराक और खुराक आवृत्ति नैदानिक प्रभाव के आधार पर चयन किया जाता है.

3 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे की सिफारिश की दैनिक खुराक है 5-9 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन, के razdelennaya 2 प्रवेश. उपचार की एक खुराक के साथ शुरू की है 25 के लिए सोने में एमजी 1 सप्ताह की. इसके बाद, खुराक की वृद्धि हुई है 1 -3 के लिए मिलीग्राम / किग्रा / दिन 1-2 सप्ताह, स्वागत की बहुलता के साथ 2 बार / दिन, एक इष्टतम नैदानिक प्रभाव को प्राप्त करने के लिए.

Monotherapy

वयस्क उपचार के साथ शुरू की है 25 के लिए सोने में एमजी 1 सप्ताह की. इसके बाद, खुराक की वृद्धि हुई है 25-50 के लिए मिलीग्राम / दिन 1-2 सप्ताह, स्वागत की बहुलता के साथ 2 बार / दिन. खुराक आहार की असहिष्णुता पर, खुराक एक छोटी राशि की वृद्धि हुई, या बड़े अंतराल पर ले जाता है. खुराक और खुराक आवृत्ति नैदानिक प्रभाव के आधार पर चयन किया जाता है. साथ वयस्कों में टोपिरामेट मोनोथेरापी की सिफारिश की प्रारंभिक खुराक पहले स्थापित मिर्गी है 100 मिलीग्राम / दिन, अधिकतम सिफारिश की खुराक – 500 मिलीग्राम / दिन. इन खुराक सभी वयस्कों के लिए सिफारिश कर रहे हैं, शामिल सामान्य गुर्दे समारोह के साथ बुजुर्ग.

में बच्चे 7 और पुराने उपचार dosages के साथ शुरू की है 0.5-1 रात के दौरान मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन 1 सप्ताह की. इसके बाद, खुराक की वृद्धि हुई है 0.5-1 के लिए मिलीग्राम / किग्रा / दिन 1-2 सप्ताह, स्वागत की बहुलता – 2 बार / दिन. खुराक आहार की असहिष्णुता पर, खुराक एक छोटी राशि से या उससे अधिक समय के अंतराल पर वृद्धि हुई है. खुराक और खुराक आवृत्ति नैदानिक प्रभाव के आधार पर चयन किया जाता है. सिफारिश की खुराक रेंज 3-6 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन. साथ शिशुओं हाल ही में ustanovlennыmi partsialynыmi pripadkami आप ऊपर असाइन कर सकते हैं 500 मिलीग्राम / दिन.

दुष्प्रभाव

सीएनएस: hypererethism, चक्कर आना, सिरदर्द, भाषण और दृष्टि, मनोसंचालन मंदन, गतिभंग, fatiguability, मुश्किल से ध्यान दे, भ्रम की स्थिति, paraesthesia, तंद्रा, सोचा विकारों, व्दिदृष्टिता, एनोरेक्सिया, nistagmo, मंदी, स्वाद उत्तेजना की विकृति, उत्तेजना, संज्ञानात्मक विकृति, भावात्मक दायित्व, उदासीनता, मानसिक लक्षण, हिंसक व्यवहार, आत्महत्या के विचार या प्रयास; अतिरिक्त बच्चों को – व्यक्तित्व विकार, वृद्धि की लार, giperkineziya, मतिभ्रम.

पाचन तंत्र से: अपच, मतली, पेट में दर्द, दस्त, xerochilia, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, हैपेटाइटिस, यकृत विफलता.

दृष्टि का अंग की ओर: निकट दृष्टि सिंड्रोम आंख में तेज दृश्य तीक्ष्णता में कमी और दर्द के साथ वृद्धि हुई intraocular दबाव की एक पृष्ठभूमि के खिलाफ उत्पन्न हो सकता है. निकट दृष्टि, आंख की पूर्वकाल कक्ष की गहराई को कम करने, आंख की श्लेष्मा झिल्ली की hyperemia और वृद्धि हुई intraocular दबाव, midriaz. एक संभव तंत्र डेटा उल्लंघनों supratsiliarnogo बहाव में वृद्धि हुई है, जो लेंस और आईरिस के आगे पारी की ओर जाता है, और एक परिणाम के रूप में – एक माध्यमिक कोण बंद मोतियाबिंद का विकास.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: पर्विल मल्टीफॉर्म, चमड़े पर का फफोला, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल Necrolysis.

अन्य: वजन घटना, leukopenia, नेफ्रोलिथियासिस, oligogidroz (मुख्य रूप से बच्चों में), चयाचपयी अम्लरक्तता.

मतभेद

- 3 साल के बच्चे;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- दवा के किसी भी घटक को अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी गुर्दे या यकृत कमी के साथ रोगियों में निर्धारित किया जाना चाहिए, nefrourolitiaze (incl. इतिहास), hypercalciuria.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान में contraindicated है (दूध पिलाना).

चेताते

दवा की सिफारिश की है इससे पहले महिलाओं को पर्याप्त गर्भनिरोधक का उपयोग करने के लिए.

टोपिरामेट, साथ ही अन्य AEDs, इसे रद्द करने की सिफारिश की है, धीरे-धीरे खुराक को कम करने, बरामदगी की वृद्धि की आवृत्ति के संभावित खतरे को कम करने के लिए.

गुर्दे की विफलता के साथ मरीजों को उदारवादी या गंभीर के लिए यह आवश्यक हो सकता है 10-15 दिनों के विपरीत, प्लाज्मा में एक संतुलन एकाग्रता तक पहुँचने के लिए 4-8 सामान्य गुर्दे समारोह के साथ रोगियों के लिए दिन. सभी रोगियों की तरह, खुराक में एक क्रमिक वृद्धि नैदानिक परिणामों के अनुसार प्रशासित किया जाना चाहिए (इस तरह के दौरे के नियंत्रण के रूप में, प्रतिकूल प्रभाव की घटना), पर, गंभीर के लिए माध्यमिक गुर्दे की विफलता के साथ रोगियों प्रत्येक खुराक के बाद स्थिर राज्य तक पहुंचने के लिए एक लंबा समय की आवश्यकता हो सकती है कि.

कुछ रोगियों को, विशेष रूप से नेफ्रोलिथियासिस के लिए संवेदनशील, यह गुर्दे की पथरी के गठन का खतरा बढ़ सकता है, इस तरह के गुर्दे का दर्द जैसे लक्षणों के साथ, कमर में तेज दर्द और गुर्दे में. यह पर्याप्त जलयोजन गुर्दे की पथरी के खतरे को कम करने के लिए सिफारिश की है कि.

टोपिरामेट का बिगड़ा हुआ जिगर निकासी के साथ रोगियों में कम हो जाता है.

निकट दृष्टि के विकास के साथ, टोपिरामेट इतनी जल्दी रद्द किया जाना चाहिए, चिकित्सकीय संभव के रूप में और कार्रवाई करने के लिए, intraocular दबाव को कम करने के उद्देश्य से.

जब टोपिरामेट का उपयोग कर hyperchloraemic सकता है, anions की कमी के साथ जुड़ा नहीं, चयाचपयी अम्लरक्तता (जैसे, श्वसन alkalosis के अभाव में सामान्य स्तर से नीचे प्लाज्मा में हाइड्रोकार्बन की एकाग्रता को कम करने). हाइड्रोकार्बन सीरम की एकाग्रता में यह कमी गुर्दे कार्बोनिक एनहाइड्रेस पर टोपिरामेट की निरोधात्मक प्रभाव का परिणाम है. विषय में, टोपिरामेट के इलाज में समय-समय पर सीरम में हाइड्रोकार्बन की एकाग्रता का निर्धारण करने के लिए.

चिकित्सा टोपिरामेट के दौरान शरीर के वजन को कम करके अतिरिक्त बिजली की नियुक्ति की संभावना पर विचार करने के लिए उपयोगी है.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

उपचार के दौरान ड्राइविंग से बचना चाहिए और काम मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता चाहिए.

ओवरडोज

लक्षण: आक्षेप, कोमा अप करने के लिए चेतना की हानि, कम रक्त दबाव, गंभीर चयापचय अम्लरक्तता, साइड इफेक्ट की वृद्धि की गंभीरता.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय लकड़ी का कोयला के प्रशासन, simptomaticheskaya चिकित्सा, हेमोडायलिसिस.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Topiramate टैबलेट PЭP का प्रभाव

यह carbamazepine की एकाग्रता को प्रभावित नहीं करता, वैल्प्रोइक एसिड, fenoʙarʙitala, prymydona. कुछ मामलों में,, फ़िनाइटोइन साथ प्रयोग किया जाए, फ़िनाइटोइन प्लाज्मा की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती.

प्रभाव दूसरों PЭP टोपिरामेट

टोपिरामेट और फ़िनाइटोइन के साथ एक संयुक्त आवेदन में, carbamazepine प्लाज्मा में टोपिरामेट की एकाग्रता कम हो सकती है. जोड़ने या फ़िनाइटोइन या carbamazepine रद्द जब टोपिरामेट की खुराक समायोजन की सिफारिश की.

अन्य AEDs ले रही है, लीवर एंजाइम उत्प्रेरण, कम सी_{मैक्स} टोपिरामेट प्लाज्मा.

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

Digoxin टोपिरामेट की नीलामी के साथ एक संयुक्त आवेदन में से कम है 12%.

टोपिरामेट झपकी 50-800 मिलीग्राम / दिन norethindrone की प्रभावशीलता और खुराक पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा 50-200 मिलीग्राम / दिन – ethinyl estradiol की दक्षता. इथिनाइल एस्ट्राडियोल के प्रभाव में एक महत्वपूर्ण खुराक पर निर्भर कमी टोपिरामेट की एक खुराक में मनाया गया 200-800 मिलीग्राम / दिन. मरीजों को, मौखिक गर्भ निरोधकों ले, तुम खून बह रहा पैटर्न में किसी भी बदलाव के बारे में अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए.

जबकि टोपिरामेट औसत सी का उपयोग_{मैक्स} और नीलामी मेटफार्मिन की वृद्धि 18% और 25% क्रमश:, कुल निकासी का मतलब मूल्य कम करने के लिए, जबकि 20%. टोपिरामेट टीसी पर कोई प्रभाव नहीं है_makh मेटफार्मिन. टोपिरामेट की प्लाज्मा निकासी मेटफार्मिन के प्रभाव के तहत कम हो जाता है. टोपिरामेट की फार्माकोकाइनेटिक्स पर मेटफार्मिन के प्रभाव के नैदानिक महत्व स्पष्ट नहीं है. मेटफार्मिन चिकित्सा पर टोपिरामेट की नियुक्ति या बर्खास्तगी कार्बोहाइड्रेट चयापचय की स्थिति पर नजर रखने के लिए आवश्यक है.

Hydrochlorothiazide के साथ एक साथ स्वागत में सी वृद्धि हुई है_{मैक्स} पर 27% और नीलामी टोपिरामेट 29%.

टोपिरामेट इथेनॉल और अन्य साधनों के साथ एक साथ नहीं की सिफारिश की, सीएनएस अवसाद.

पियोग्लिटाजोन की नीलामी में कमी पर पता चला 15%, सी बदलने के बिना_{मैक्स}टोपिरामेट. सक्रिय gidroksimetabolita pioglitazone के लिए सी में एक कमी देखी गई_{मैक्स} и नीलामी на 13% और 16% क्रमश:, और सक्रिय ketometabolita कमी और सी से पता चला_{मैक्स}, и नीलामी на 60%. इन आंकड़ों के नैदानिक महत्व अज्ञात है.

टोपिरामेट, अन्य दवाओं के साथ संयोजन के रूप में इस्तेमाल किया जब, नेफ्रोलिथियासिस को predisposing, कार्बोनिक एनहाइड्रेस की inhibitors के साथ विशेष रूप से (aцetazolamid) यह नेफ्रोलिथियासिस का खतरा बढ़ सकता है. टोपिरामेट रोगियों का उपयोग करते समय इन ड्रग्स लेने से बचना चाहिए, वे शारीरिक स्थिति पैदा कर सकते क्योंकि, गुर्दे की पथरी के गठन के खतरे को बढ़ा.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

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