Topamax

सक्रिय सामग्री: टोपिरामेट
जब एथलीट: N03AX11
CCF: Anticonvulsants
आईसीडी 10 कोड (गवाही): G40, G43
जब सीएसएफ: 02.05.11
निर्माता: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. (बेल्जियम)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №2, с корпусом белого цвета с надписью “15 मिलीग्राम” и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью “ТОР”; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद दाने.

Excipients: сахарная крупка (सूक्रोज, патока крахмальная), povidone, целлюлозы ацетат.

कैप्सूल खोल की सामग्री: जेलाटीन, शुद्ध पानी, सिलिकॉन डाइऑक्साइड, सोडियम Lauryl, रंजातु डाइऑक्साइड, чернила Опакод черные S-1-17822/23 (содержат железа оксид (E172)).

28 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
60 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №1, с корпусом белого цвета с надписью “25 मिलीग्राम” и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью “ТОР”; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद दाने.

Excipients: сахарная крупка (सूक्रोज, патока крахмальная), povidone, целлюлозы ацетат.

कैप्सूल खोल की सामग्री: जेलाटीन, शुद्ध पानी, सिलिकॉन डाइऑक्साइड, सोडियम Lauryl, रंजातु डाइऑक्साइड, чернила Опакод черные S-1-17822/23 (содержат железа оксид (E172)).

28 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
60 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №0, с корпусом белого цвета с надписью черными чернилами “50 मिलीग्राम” и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью черными чернилами “ТОР”; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद दाने.

Excipients: सूक्रोज, povidone, целлюлозы ацетат, जेलाटीन, शुद्ध पानी, सिलिकॉन डाइऑक्साइड, सोडियम Lauryl, रंजातु डाइऑक्साइड, чернила Opacode Black S-1-1788/23 черные (раствор глазури шеллака в этаноле, आयरन ऑक्साइड काले, н-бутанол, isopropanol, प्रोपलीन ग्लाइकोल, аммония гидроксид).

28 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
60 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

अपस्माररोधी दवा, यह सल्फेट-एवजी मोनोसैक्राइडों के वर्ग को संदर्भित करता है.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (incl. गाबा_ए-रिसेप्टर्स), а также модулирует активность самих GABA_ए-रिसेप्टर्स, रोकता kainate kainate उप प्रकार संवेदनशीलता / AMPA की सक्रियता (अल्फा-अमीनो-3-हाइड्रोक्सी-5-methylisoxazole-4-propionic एसिड) ग्लूटामेट लिए रिसेप्टर्स, не влияет на активность NMDA в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкмоль до 200 mmol, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 mmol.

इसके अलावा, टोपिरामेट कार्बोनिक एनहाइड्रेस गतिविधि के कुछ isoenzymes रोकता. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду – известному ингибитору карбоангидразы, поэтому данная активность топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется из ЖКТ. Bioavailability है 81%. भोजन का सेवन दवा की जैव उपलब्धता पर कोई चिकित्सकीय महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है.

टोपिरामेट फार्माकोकाइनेटिक्स का एक भी मौखिक खुराक के बाद रैखिक है, प्लाज्मा निकासी लगातार बना रहता है, और से एक खुराक रेंज में नीलामी 100 मिलीग्राम 400 मिलीग्राम खुराक के साथ आनुपातिक रूप से बढ़ जाती है.

दोहराया मौखिक खुराक के बाद 100 मिलीग्राम 2 बार / दिन सी_{मैक्स} के औसत 6.76 यूजी / मिलीलीटर.

वितरण

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 13-17%.

की एक भी मौखिक खुराक के बाद 1200 औसत मिलीग्राम वी_घ है 0.55-0.8 एल / किलो. मूल्य वी_घ यह लिंग पर निर्भर करता है. महिलाओं के मूल्यों के बारे में श्रृंगार 50% महानता की, पुरुषों में मनाया, शरीर में वसा महिलाओं का उच्च स्तर के साथ जुड़ा हुआ है.

संतुलन को प्राप्त करने के लिए सामान्य गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में से आवश्यक हो सकता है 4 को 8 दिनों.

चयापचय

После приема внутрь метаболизируется около 20% मात्रा.

प्लाज्मा, मानव मूत्र और मल और अलग पहचान की गई 6 लगभग निष्क्रिय चयापचयों.

कटौती

टोपिरामेट (70%) и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

После приема внутрь плазменный клиренс препарата составляет 20-30 मिलीग्राम / मिनट.

दवा के दोहराया प्रशासन पर बाद 50 मिलीग्राम 100 मिलीग्राम 2 बार / दिन औसत टी_1/2 в среднем составил 21 नहीं.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Скорость выведения топирамата почками зависит от функции почек и не зависит от возраста.

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में (CC ≤ 60 मिलीग्राम / मिनट) टोपिरामेट के गुर्दे और प्लाज्मा निकासी कम हो जाता है.

Время достижения равновесного состояния у пациентов c умеренными или выраженными нарушениями функции почек составляет от 10 को 15 दिनों.

बुजुर्गों में, не страдающих заболеваниями почек, плазменный клиренс топирамата не изменяется.

मध्यम और गंभीर यकृत हानि के साथ रोगियों में प्लाज्मा निकासी कम हो जाती है.

मरीजों को, सहवर्ती अपस्माररोधी दवाओं प्राप्त, प्रेरित जो एंजाइमों, दवाओं के चयापचय में शामिल, метаболизм топирамата повышался на 50%.

टोपिरामेट प्रभावी ढंग से हेमोडायलिसिस द्वारा प्रदर्शित किया जाता है.

से कम आयु के बच्चे 12 лет фармакокинетические параметры топирамата так же как и у взрослых, получающих препарат в качестве вспомогательной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а सी_एसएस वृद्धि खुराक के अनुपात में प्लाज्मा बढ़ जाती है. यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, बच्चों टोपिरामेट की निकासी वृद्धि हुई है, और अपनी टी_1/2 कम. Поэтому при одной и той же дозе из расчета на 1 кг массы тела концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, वयस्कों की तुलना में. बच्चे, वयस्कों के रूप में, अपस्माररोधी दवाओं, लीवर एंजाइम उत्प्रेरण, вызывают снижение концентрации топирамата в плазме крови.

गवाही

मिरगी:

— в качестве монотерапии у взрослых и детей старше 2 वर्षों (incl. у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией);

— в составе комплексной терапии у взрослых и детей старше 2 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками, а также для лечения припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

माइग्रेन:

— профилактика приступов мигрени у взрослых (применение препарата Топамакс^® для лечения острых приступов мигрени не изучено).

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, की परवाह किए बिना भोजन की.

Капсулы следует осторожно открыть, смешать их содержимое с небольшим количеством (के बारे में 1 छोटी चम्मच) какой-либо мягкой пищи. Эту смесь следует немедленно проглотить, चबाने के बिना. Не следует хранить препарат, смешанный с пищей, до следующего приема. Капсулы Топамакс^® можно проглатывать целиком.

मिरगी

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у взрослых и детей рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим титрованием до эффективной дозы.

Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (जैसे, у детей и пациентов пожилого возраста).

दौरान monotherapy वयस्क, शामिल пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Топамакс^® नियुक्त करना 25 मिलीग्राम 1 सोने से पहले का समय/दिन 1 सप्ताह की. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 पर सप्ताह 25-50 मिलीग्राम / दिन 2 प्रवेश. ऐसे परहेजों की असहिष्णुता पर एक कम मूल्य के लिए या बड़े अंतराल के साथ खुराक में वृद्धि. Критерием подбора дозы является клинический эффект. प्रारंभिक खुराक है 100 मिलीग्राम / दिन, अधिकतम दैनिक खुराक – 500 मिलीग्राम. В некоторых случаях при рефрактерной форме эпилепсии пациенты переносят монотерапию препаратом Топамакс^® в дозах до 1 ग्राम / दिन.

पर monotherapy बड़े बच्चे 2 वर्षों в первую неделю лечения Топамакс^® की एक खुराक पर प्रशासित 0.5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 पर सप्ताह 0.5-1 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, दैनिक खुराक में बांटा गया है 2 प्रवेश. असहिष्णुता खुराक की एक ऐसी शासन एक छोटी राशि की वृद्धि हुई किया जा सकता है, तो या बड़े अंतराल के साथ. Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью терапии. बच्चों में टोपिरामेट monotherapy की सिफारिश की खुराक रेंज पर 2 s है 3-6 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. पर हाल में आंशिक बरामदगी का निदान खुराक तक हो सकता है 500 मिलीग्राम / दिन.

При применении препарата Топамакс^® का комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами में वयस्क, शामिल пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, न्यूनतम प्रभावी खुराक है 200 मिलीग्राम / दिन. औसत दैनिक खुराक है 200-400 मिलीग्राम, स्वागत की बहुलता – 2 बार / दिन. साथ अनुमापन प्रारंभ करें 25-50 मिलीग्राम 1 रात में समय / दिन, препарат принимают в течение 1 सप्ताह की. अगली खुराक के लिए वृद्धि की जानी चाहिए 25-50 мг с интервалами в 1 या 2 недели до подбора эффективной дозы; स्वागत की बहुलता – 2 बार / दिन. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 मिलीग्राम. Критерием подбора дозы является клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме препарата 1 समय / दिन. Для достижения оптимального эффекта лечения препаратом Топамакс^® не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.

При применении препарата Топамакс^® का комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами में बड़े बच्चे 2 वर्षों рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 को 9 मिलीग्राम / किग्रा, स्वागत की बहुलता – 2 बार / दिन. साथ अनुमापन प्रारंभ करें 25 मिलीग्राम / दिन (или менее, गणना 1-3 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन / दिन), препарат принимают на ночь в течение 1 सप्ताह की. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 प्रवेश. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन, आमतौर पर, अच्छी तरह सहन किया.

पर отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту припадков. जहाँ, когда нет необходимости резко отменять сопутствующий противосудорожный препарат по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического препарата на одну треть каждые 2 सप्ताह की.

При отмене препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, концентрации топирамата в крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу препарата Топамакс^® можно снизить.

माइग्रेन

को профилактики приступов мигрени суточная доза топирамата составляет 100 मिलीग्राम 2 प्रवेश. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 सप्ताह की. Затем дозу увеличивают на 25 мг/сут с интервалом в 1 सप्ताह. ऐसे परहेजों की असहिष्णुता पर एक कम मूल्य के लिए या बड़े अंतराल के साथ खुराक में वृद्धि. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. В некоторых случаях положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 मिलीग्राम. В клинических исследованиях пациенты получали различные дозы топирамата, लेकिन अधिक नहीं 200 मिलीग्राम / दिन.

दुष्प्रभाव

साइड इफेक्ट की आवृत्ति निर्धारण: अक्सर (≥1 / 10), अक्सर (≥1 / 100, <1/10), कभी कभी (≥1/1000 и <1/100), शायद ही कभी (≥1 / 10 000 और <1/1000) और बहुत मुश्किल से ही (<1/10 000).

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – तंद्रा, चक्कर आना, paresthesia, बच्चे – उदासीनता, बिगड़ा ध्यान; अक्सर – incoordination, nistagmo, ढिलाई, स्मृति हानि, बिगड़ा एकाग्रता, स्पंदन, भूलने की बीमारी, неправильная походка, gipesteziya, स्वाद उत्तेजना की विकृति, aphronia, भाषण विकार, dysarthria, संज्ञानात्मक विकृति, उदासीनता, психическая ущербность, मनोप्रेरणा गड़बड़ी, बेहोश करने की क्रिया; कभी कभी – утрата вкусовой чувствительности, Akinesia, घ्राणशक्ति का नाश, afazija, जलन होती है (преимущественно на лице и конечностях), мозжечковый синдром, нарушение циркадного ритма сна, неловкость движений, आसनीय चक्कर आना, वृद्धि की लार, dizestesia, дисграфия, dyskinesia, disfaziâ, लग रहा है “мурашек” по телу, giperesteziya, हाइपोगेसिया, gipokineziya, гипосмия, perifericheskaya न्यूरोपैथी, parosmija, предобморочные состояния, повторяющаяся речь, स्पर्श का उल्लंघन, व्यामोह, बेहोशी, отсутствие реакций на стимулы, बच्चे – psihomotornaâ giperaktivnost'.

मानसिक विकार: अक्सर – замедленное мышление, भ्रम की स्थिति, मंदी, अनिद्रा, आक्रामक प्रतिक्रिया, उत्तेजना, चिड़चिड़ापन, дизориентация, भावात्मक दायित्व, эректильнаяя дисфункция, बच्चे – व्यवहार में बदलाव; कभी कभी – anorgazmija, यौन रोग, रोना, нарушение полового возбуждения, дисфемия, ранние пробуждения по утрам, эйфорическое настроение, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальныое состояния, уменьшение либидо, उन्माद, состояние паники, पागल राज्य, персеверация мышления, нарушение навыков чтения, беспокойность, नींद संबंधी विकार, आत्महत्या के विचार या प्रयास, tearfulness; शायद ही कभी – чувство безысходности.

पाचन तंत्र से: अक्सर – भूख कम, एनोरेक्सिया; अक्सर – मतली, दस्त; कभी कभी – पेट में दर्द, कब्ज, शुष्क मुँह, нарушение чувствительности в ротовой полости, जठरशोथ, hastroэzofahealnыy भाटा, krovotochivosty सही, बदबूदार सांस, पेट फूलना, glossodynia, боли в ротовой полости, प्यास, अपच संबंधी लक्षण (дискомфорт в желудке, अधिजठर बेचैनी, पेट में भारीपन), बच्चे – उल्टी.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: अक्सर – मांसलता में पीड़ा, मांसपेशियों की ऐंठन, मांसपेशियों में ऐंठन, мышечные боли в области грудной клетки, जोड़ों का दर्द; कभी कभी – боли в боку, मांसपेशियों की जकड़न; शायद ही कभी – जोड़ों की सूजन, дискомфорт в конечностях.

हृदय प्रणाली: कभी कभी – मंदनाड़ी, cardiopalmus, गर्मी लगना, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, रेनॉड की घटना.

दृष्टि का अंग की ओर: अक्सर – व्दिदृष्टिता, धुंधली दृष्टि, सूखी आंखें; कभी कभी – ccomodation, मंददृष्टि, निक्तिटैटिंग ऐंठन, преходящая слепота, односторонняя слепота, बढ़ी हुई lacrimation, midriaz, ночная слепота, photopsia, пресбиопия, мерцательная скотома, अंधक्षेत्र, уменьшение остроты зрения; शायद ही कभी – zakrыtougolynaya मोतियाबिंद, нарушение глазных движений, पलकों की सूजन, निकट दृष्टि, конъюнктивальный отек.

सुनवाई शरीर के द्वारा: अक्सर – कान का दर्द, टिन्निटस, बच्चे – सिर का चक्कर; कभी कभी – बहरापन, संवेदी बहरापन, односторонняя глухота, дискомфорт в ушах, सुनवाई के विकार.

श्वसन प्रणाली: अक्सर – कठिनता से सांस लेना, नाक से खून; कभी कभी – хрипота, одышка при физической нагрузке, नाक बंद, гиперсекреция в околоносовых пазухах, बच्चे – rhinorrhea; शायद ही कभी – nazofaringit.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: अक्सर – लाल चकत्ते, खालित्य, खुजली, уменьшение чувствительности лица; कभी कभी – отсутствие потоотделения, एटॉपिक डर्मेटाइटिस, पर्विल, त्वचा रंजकता का उल्लंघन, चेहरे की सूजन, неприятный запах кожи, हीव्स; शायद ही कभी – पर्विल मल्टीफॉर्म, параорбитальный отек, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस.

मूत्र प्रणाली से: अक्सर – नेफ्रोलिथियासिस, dizurija, thamuria; कभी कभी – urolithiasis रोग, रक्तमेह, मूत्र असंयम, लगातार पेशाब आना, počečnaâ कैसे, боли в почках; शायद ही कभी – почечноканальцевый ацидоз.

Hematopoietic प्रणाली से: अक्सर – रक्ताल्पता; कभी कभी – leukopenia, लिम्फाडेनोपैथी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, बच्चे – eozinofilija; शायद ही कभी – न्यूट्रोपेनिया.

प्रयोगशाला निष्कर्षों: कभी कभी – уменьшение содержания бикарбонатов в крови (औसत पर 4 mmol / L), kristallurija, leukopenia, kaliopenia (снижение уровня калия в сыворотке крови ниже 3.5 mmol / L).

सामान्य उल्लंघन: अक्सर – थकान, चिड़चिड़ापन, वजन घटना; अक्सर – शक्तिहीनता, चिंता, बच्चे – ऊंचा तापमान; कभी कभी – चेहरे की सूजन, एलर्जी, ठंड extremities; शायद ही कभी – सामान्यीकृत शोफ, гриппоподобные заболевания, аллергический отек, भार बढ़ना.

मतभेद

- उम्र तक के बच्चों 2 वर्षों;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी यह गुर्दे या यकृत कमी के साथ रोगियों में इस्तेमाल किया जाना चाहिए, nefrourolitiaze (incl. अतीत या परिवार के इतिहास में), जब hypercalciuria.

गर्भावस्था और स्तनपान

Исследования безопасности применения препарата Топамакс^® у беременных женщин не проводились. बहरहाल, применять Топамакс^® при беременности возможно лишь в тех случаях, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs मां के लिए लाभ का इरादा है जब.

Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Топамакс^® स्तनपान स्तनपान की समाप्ति के मुद्दे को तय करना चाहिए.

चेताते

Отменять Топамакс^® चाहिए धीरे-धीरे, बरामदगी की आवृत्ति में वृद्धि की संभावना को कम करने के लिए. При проведении клинических испытаний дозу препарата уменьшали на 50-100 मिलीग्राम 1 साप्ताहिक – для взрослых при терапии эпилепсии и на 25-50 मिलीग्राम – वयस्क, получающих Топамакс^® मात्रा 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях Топамакс^® постепенно отменяли в течение 2-8 सप्ताह. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена препарата Топамакс^®, то рекомендуется осуществлять соответствующий контроль состояния пациента. У некоторых больных отмена препарата была ускорена и прошла без осложнений.

Как и при любом заболевании схему подбора дозы следует устанавливать в соответствии с клиническим эффектом (т.е степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

При терапии топираматом очень важно адекватное повышение объема потребляемой жидкости, что способствует снижению риска развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, которые могут возникнуть под воздействием физических нагрузок или повышенных температур.

При лечении топираматом наблюдается повышенная частота возникновения расстройств настроения и депрессии.

При проведении двойных слепых клинических исследований с использованием топирамата по утвержденным и исследуемым показаниям, суицидальные попытки возникали с частотой 0.003 при приеме топирамата (13 случаев среди 3999 пацентов), при приеме плацебо – आवृत्ति के साथ 0 (0 случаев среди 430 रोगियों). Была отмечена одна завершенная суицидальная попытка в ходе клинического исследования по применению препарата при биполярных расстройствах.

При применении препарата Топамакс^® यह गुर्दे की पथरी का खतरा और संबंधित लक्षण की उपस्थिति में वृद्धि हो सकती, गुर्दे पेट का दर्द के रूप में इस तरह के, особенно у пациентов с предрасположенностью к нефролитиазу. Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе (incl. в семейном), hypercalciuria, сопутствующая терапия другими препаратами, способствующими развитию нефролитиаза.

При применении препарата Топамакс^® описан синдром, включающий острую миопию с сопутствующей вторичной закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое снижение остроты зрения и/или боль в глазу. При офтальмологическом обследовании может обнаруживаться миопия, уплощение передней камеры глаза, hyperemia (लाली) глазного яблока, बढ़ी हुई intraocular दबाव. Может наблюдаться мидриаз. Этот синдром может сопровождаться секрецией жидкости, приводящей к смещению хрусталика и радужной оболочки вперед с развитием вторичной закрытоугольной глаукомы. लक्षण आमतौर पर शुरू 1 месяц после начала применения препарата Топамакс^®. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которая редко наблюдается у больных до 40 वर्षों, вторичная закрытоугольная глаукома наблюдается при применении топирамата как у взрослых, तो बच्चे करो. एक सिंड्रोम की स्थिति में, सहित निकट दृष्टि, संकीर्ण कोण मोतियाबिंद के साथ जुड़े, лечение включает прекращение приема препарата Топамакс^®, как только лечащий врач сочтет это возможным, и соответствующие меры, intraocular दबाव को कम करने के उद्देश्य से. Обычно эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления.

Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения.

При применении топирамата может возникать гиперхлоремический, anions की कमी के साथ जुड़ा नहीं, चयाचपयी अम्लरक्तता (जैसे, सांस की क्षारमयता के अभाव में सामान्य स्तर से नीचे प्लाज्मा में बाइकार्बोनेट की एकाग्रता में कमी). Подобное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. ज्यादातर मामलों में, снижение концентрации бикарбонатов происходит в начале приема препарата, хотя данный эффект может проявиться в любом периоде лечения топираматом. Уровень снижения концентрации обычно слабый или умеренный (среднее значение составляет 4 ммоль/л при применении у взрослых пациентов в дозе более 100 мг/сут и около 6 мг/кг/сут при применении в педиатрической практике). В редких случаях у пациентов отмечалось снижение концентрации ниже 10 mmol / L. Некоторые заболевания или способы лечения, предрасполагающие к развитию ацидоза (जैसे, गुर्दे की बीमारी, тяжелые респираторные заболевания, स्थिति एपिलेप्टिकस, दस्त, शल्य चिकित्सा हस्तक्षेप, कीटोजेनिक आहार, कुछ दवाओं का सेवन) могут быть дополнительными факторами, усиливающими бикарбонат-снижающий эффект топирамата.

У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Влияние топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.

В связи с вышеизложенным, при лечении топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации бикарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием препарата Топамакс^®.

Если на фоне приема препарата Топамакс^® रोगी के शरीर का वजन कम हो जाता है, то следует рассмотреть вопрос о целесообразности усиленного питания.

У пациентов с нарушениями функции печени Топамакс^® следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса топирамата.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Topamax^® действует на ЦНС и может вызывать сонливость, चक्कर आना, нарушение зрения и другие симптомы. Эти неблагоприятные эффекты могут представлять опасность для больных, управляющих автомобилем и движущимися механизмами, особенно в период, пока не будет установлена реакция больного на препарат.

ओवरडोज

लक्षण: आक्षेप, तंद्रा, भाषण और दृष्टि, व्दिदृष्टिता, सोचा विकारों, समन्वय का उल्लंघन, सुस्ती, व्यामोह, हाइपोटेंशन, पेट में दर्द, चक्कर आना, возбуждение и депрессия. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, но были отмечены смертельные случаи после передозировки с использованием смеси нескольких лекарственных средств, включая топирамат. Возможно развитие тяжелого метаболического ацидоза.

इलाज: если незадолго до приема чрезмерной дозы препарата пациент принимал пищу, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है, что активированный уголь адсорбирует топирамат. При необходимости следует провести симптоматическую терапию. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ. Пациентам рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Влияние препарата Топамакс^® अन्य अपस्माररोधी दवाओं की सांद्रता पर (पीईपी)

Одновременный прием препарата Топамакс^® с другими ПЭП (फ़िनाइटोइन, कार्बमेज़पाइन, वैल्प्रोइक एसिड, phenobarbital, prymydon) не оказывает влияния на значения их устойчивых концентраций в плазме. Одновременное применение препарата Топамакс^® приводило в отдельных случаях к повышению концентрации фенитоина, कि शामिल है, जाहिरा, с угнетением изофермента (CYP2C_meph). Поэтому при развитии симптомов токсичности у пациентов, получающих фенитоин, необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.

В исследовании фармакокинетики у больных эпилепсией добавление топирамата к ламотриджину не влияло на C_एसएस последнего в плазме крови при дозах топирамата 100-400 मिलीग्राम / दिन. В процессе и после отмены ламотриджина (средняя доза 327 मिलीग्राम / दिन) равновесная концентрация топирамата не изменялась.

Interferences प्लाज्मा में टोपिरामेट की एकाग्रता की जांच

Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с препаратом Топамакс^® снижают концентрацию топирамата в плазме. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения препаратом Топамакс^® может потребовать изменения дозы последнего. Дозу подбирают в зависимости от развития необходимого клинического эффекта. Добавление или отмена вальпроевой кислоты не вызывает клинически значимых изменений концентрации топирамата в плазме крови и, फलस्वरूप, не требует изменения дозы препарата Топамакс^®.

अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन

В проведенных исследованиях при одновременном применении препарата Топамакс^® в однократной дозе AUC дигоксина уменьшалась на 12%. Клиническая значимость этого эффекта не установлена. При назначении или отмене препарата Топамакс^® रोगियों, digoxin प्राप्त करना, необходимо мониторирование концентрации дигоксина в сыворотке.

В рамках клинических исследований последствия совместного применения препарата Топамакс^® दवाओं के साथ, दमनकारी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, а также с этанолом, पढ़ाई नहीं की. Совместное применение препарата Топамакс^® दवा, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक निराशाजनक प्रभाव है, и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтистерон (1 मिलीग्राम) и этинилэстрадиол (35 जी), Topamax^® खुराक 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтистерона и в дозах 50-200 मिलीग्राम / दिन – ethinyl estradiol की दक्षता. Клиническая значимость описанных изменений не ясна. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозах препарата Топамакс^® 200-800 मिलीग्राम / दिन. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений следует учитывать у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы в сочетании с препаратом Топамакс^®. बीमार, принимающие эстрогенсодержащие контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях сроков и характера менструаций. Эффективность контрацептивов может быть снижена даже при отсутствии прорывных кровотечений.

У здоровых добровольцев наблюдалось снижение AUC лития на 18% при одновременном приеме топирамата в дозе 200 मिलीग्राम / दिन. У пациентов с маниакально-депрессивным психозом применение топирамата в дозах до 200 мг/сут не влияло на фармакокинетику лития, однако при более высоких дозах (को 600 मिलीग्राम / दिन) AUC лития была повышена на 26%. При одновременном применении топирамата и лития следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.

Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные с однократным и многократным введением топирамата здоровым добровольцам и пациентам с маниакально-депрессивным психозом, дали одинаковые результаты. При одновременном применении топиратама в суточных дозах 250 मिलीग्राम या 400 мг AUC рисперидона, принимаемого в дозах 1-6 मिलीग्राम / दिन, снижается соответственно на 16% और 33%. При этом фармакокинетика 9-гидроксирисперидона не изменялась, а суммарная фармакокинетика активных веществ (рисперидона и 9-гидроксирисперидона) изменялась незначительно. Изменение уровня системного воздействия рисперидона/9-гидроксирисперидона и топирамата не было клинически значимо, и это взаимодействие вряд ли может иметь клиническое значение.

Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцев при раздельном и совместном назначении гидрохлоротиазида (25 मिलीग्राम) и топирамата (96 मिलीग्राम). Результаты исследований показали, что при одновременном приеме топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение C_{मैक्स} топирамата на 27% и его AUC на 29%. Клиническая значимость этих исследований не выявлена. При назначении гидрохлоротиазида пациентам, принимающим топирамат, может потребоваться коррекция дозы топирамата. Не наблюдалось существенных изменений фармакокинетических параметров гидрохлоротиазида при сопутствующей терапии топираматом.

Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцах, получавших метформин или комбинацию метформина и топирамата. Результаты исследований показали, что при одновременном приеме топирамата и метформина происходит увеличение C_{मैक्स} и AUC метформина на 18% और 25% क्रमश:, тогда как клиренс метформина при одновременном назначении с топираматом снижался на 20%. Топирамат никак не влиял на Т_{मैक्स} метформина в плазме крови. Клиренс топирамата при совместном назначении с метформином снижается. Степень выявленных изменений клиренса не изучена. Клиническая значимость воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясна. В случае добавления или отмены препарата Топамакс^® रोगियों, получающих метформин, следует уделить особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцах при раздельном и совместном назначении пиоглитазона и топирамата. Было выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, सी बदलने के बिना_{मैक्स} उत्पाद. Эти изменения не были статистически значимыми. Также для активного гидроксиметаболита пиоглитазона было выявлено уменьшение C_{मैक्स} и नीलामी на 13% और 16% क्रमश:, а для активного кетометаболита было выявлено снижение и C_{मैक्स} и नीलामी на 60%. Клиническая значимость этих данных не выяснена. При совместном назначении пациентам препарата Топамакс^® и пиоглитазона, следует уделить особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

Было проведено исследование лекарственного взаимодействия для изучения фармакокинетики глибенкламида (5 मिलीग्राम / दिन) संतुलन में, применяемого изолированно или одновременно с топираматом (150 मिलीग्राम / दिन) मधुमेह के रोगियों 2 टाइप. При применении топирамата AUC глибенкламида снижалась на 25%. Также был снижен уровень системного воздействия активных метаболитов – 4-транс-гидрокси-глибенкламида и 3-цис-гидрокси-глибенкламида (соответственно на 13% और 15%). Глибенкламид не влиял на фармакокинетику топирамата в равновесном состоянии. Обнаружено статистически недостоверное уменьшение AUC пиоглитазона на 15% при отсутствии изменения его C_{मैक्स}. При назначении топирамата больным, получающим глибенкламид (или назначении глибенкламида больным, получающим топирамат), следует тщательно контролировать состояние больного для оценки течения сахарного диабета.

При одновременном применении препарата Топамакс^® अन्य दवाओं के साथ, नेफ्रोलिथियासिस के विकास के लिए predisposing, गुर्दे की पथरी होने का खतरा बढ़ सकता है. В период лечения препаратом Топамакс^® следует избегать применения таких препаратов, वे शारीरिक परिवर्तन पैदा कर सकता है, क्योंकि, नेफ्रोलिथियासिस के विकास में योगदान.

Комбинированное применение топирамата и вальпроевой кислоты у больных, хорошо переносящих каждый препарат в отдельности, сопровождается гипераммониемией с энцефалопатией или без нее. В большинстве случаев симптомы и признаки исчезают после отмены одного из препаратов. Это неблагоприятное явление не вызвано фармакокинетическим взаимодействием. Связь между гипераммониемией и применением топирамата изолированно или в комбинации с другими препаратами не установлена.

Для оценки потенциально возможных вариантов лекарственного взаимодействия между топираматом и другими лекарственными препаратами были проведены клинические исследования. Результаты данного взаимодействия суммированы в таблице.

*выражена в % от значений C_{मैक्स} и AUC при монотерапии
**отсутствие изменений C_{मैक्स} и नीलामी (≤ 15% от исходных данных)
¹ при многократном приеме флунаризина (монотерапия) наблюдалось увеличение AUC на 14%, что может быть связано с накоплением препарата в процессе достижения равновесного состояния

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं उच्च तापमान पर सूखी जगह. जीवनावधि – 2 वर्ष.