TENOKS

सक्रिय सामग्री: Amlodipine
जब एथलीट: C08CA01
CCF: Kalьcievыh चैनल अवरोधक. Antianginal और antihypertensive दवा.
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20, मैं20.1
जब सीएसएफ: 01.03.02
निर्माता: Krka d.d. (स्लोवेनिया)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद, दौर, lenticular, एक beveled बढ़त और एक तरफ एक निशान के साथ.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, pregelatinized स्टार्च, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, कोलाइडयन निर्जल सिलिका, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (9) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Kalьcievыh चैनल अवरोधक, dihydropyridine व्युत्पन्न. यह antianginal और hypotensive कार्रवाई की है. Dyhydropyrydynovыmy रिसेप्टर्स के साथ Svyazыvayas, ब्लॉक कैल्शियम चैनल, सेल में कैल्शियम आयनों की ट्रांसमेम्ब्रेन बीतने कम कर देता है (मुख्य रूप से संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में, cardiomyocytes की तुलना).

Antianginal प्रभाव कोरोनरी और परिधीय धमनियों और धमनियों को के विस्तार की वजह से है. एनजाइना myocardial ischemia की गंभीरता को कम कर देता है जब; परिधीय धमनियों का विस्तार, परिधीय संवहनी प्रतिरोध कम कर देता है, दिल पर प्रीलोड कम कर देता है, दौरे ऑक्सीजन की मांग को कम करने. मायोकार्डियम के अनछुए और इस्कीमिक क्षेत्रों में प्रमुख कोरोनरी धमनियों और धमनियों को विस्तार, मायोकार्डियम में ऑक्सीजन की आपूर्ति बढ़ जाती है (विशेष रूप से vasospastic एनजाइना में); यह कोरोनरी धमनी की ऐंठन के विकास को रोकता (incl. धूम्रपान के कारण). एनजाइना और एकल दैनिक खुराक के साथ रोगियों में चलाने के समय शारीरिक गतिविधि बढ़ जाती है, यह एनजाइना हमलों और नाइट्रोग्लिसरीन की खपत की आवृत्ति कम कर देता है.

यह एक लंबी खुराक पर निर्भर hypotensive प्रभाव पड़ता है. antihypertensive प्रभाव संवहनी चिकनी पेशी पर प्रत्यक्ष vasodilating प्रभाव की वजह से है. उच्च रक्तचाप एक खुराक रक्तचाप में एक चिकित्सकीय महत्वपूर्ण कमी पर प्रदान करता है जब 24 नहीं. यह रक्तचाप में तेजी से कमी करने के लिए नेतृत्व नहीं करता है, व्यायाम सहिष्णुता और बाएं निलय इंजेक्शन अंश में कमी. बाएं निलय अतिवृद्धि की डिग्री कम कर देता है, यह इस्कीमिक हृदय रोग में विरोधी अथेरोस्लेरोटिक और cardioprotective प्रभाव पड़ता है. दौरे सिकुड़ना और चालकता पर कोई प्रभाव नहीं, यह हृदय की दर में एक पलटा वृद्धि का कारण नहीं है. यह प्लेटलेट एकत्रीकरण रोकता, केशिकागुच्छीय निस्पंदन दर बढ़ जाती है, यह एक कमजोर नैट्रियूरेटिक प्रभाव पड़ता है. मधुमेही नेफ्रोपैथी में माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया की गंभीरता में वृद्धि नहीं करता. कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय पर कोई प्रतिकूल प्रभाव. दवा की कार्रवाई की शुरुआत – 2-4 नहीं, अवधि – 24 नहीं.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Amlodipine की मौखिक प्रशासन धीरे-धीरे जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित कर लेता है, के बाद. की औसत निरपेक्ष जैव उपलब्धता 64%, से_{मैक्स} के माध्यम से मनाया 6-9 नहीं.

वितरण

संतुलन राज्य के माध्यम से स्थापित किया गया है 7 नियमित रूप से इस्तेमाल के दिन. भोजन amlodipine के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है.

वी_घ है 21 एल / किलो, जो इंगित करता है, दवा का सबसे ऊतकों में है कि, और अपेक्षाकृत छोटे – रक्त में. बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 95%. यह बीबीबी के माध्यम से प्रवेश. मां के दूध के साथ परंतु.

चयापचय

Amlodipine medlenno, लेकिन बड़े पैमाने पर metabolized (को 90%) निष्क्रिय चयापचयों में जिगर में. इलाज प्रभाव “पहला पास” जिगर के माध्यम से. चयापचयों महत्वपूर्ण औषधीय गतिविधि के अधिकारी नहीं.

कटौती

एक भी मौखिक टी के बाद_1/2 यह बीच होती है 31 को 48 नहीं, जब पुनर्नियुक्ति टी_1/2 लगभग 45 नहीं. के बारे में 60% चयापचयों के रूप में मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित (10% – अपरिवर्तित रूप में), 20-25% – मल के साथ. amlodipine की कुल निकासी 7 मिलीग्राम / मिनट / किग्रा.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्गों में (वरिष्ठ 65 वर्षों) amlodipine के उन्मूलन धीमा (टी_1/2 है 65 नहीं) युवा मरीजों की तुलना, हालांकि, इस अंतर को कोई नैदानिक ​​महत्व है. यकृत कमी टी के साथ रोगियों में लंबे समय तक इस्तेमाल के साथ_1/2 करने के लिए बढ़ जाती है 60 एच और नशीली दवाओं के संचय के रूप में चिह्नित किया जाएगा.

काफी amlodipine के कैनेटीक्स को प्रभावित नहीं करता गुर्दे की विफलता. Amlodipine हेमोडायलिसिस से हटा नहीं है.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप (monotherapy के रूप में या संयोजन antihypertensive चिकित्सा में);

- स्थिर एनजाइना;

- Angiospastic (vasospastic) गण्डमाला (Prinzmetal एनजाइना).

खुराक आहार

प्रारंभिक खुराक उच्च रक्तचाप और एनजाइना है 5 मिलीग्राम 1 समय / दिन. अधिकतम खुराक – 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. अनुरक्षण खुराक है 2.5-5 मिलीग्राम / दिन.

पर एनजाइना और vasospastic (vasospastic) गण्डमाला दवा की एक खुराक में निर्धारित है 5-10 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

को स्ट्रोक को रोकने – 10 मिलीग्राम / दिन.

कम शरीर के वजन या कम वृद्धि के साथ मरीजों को, वयोवृद्ध, बिगड़ा जिगर समारोह के साथ रोगियों antihypertensives Tenoks का एक प्रारंभिक खुराक में प्रशासित के रूप में 2.5 मिलीग्राम, विरोधी गण्डमाला संबंथी एजेंट के रूप में – 5 मिलीग्राम.

दवा की नियुक्ति में गुर्दे की कमी के साथ रोगियों यह खुराक आहार में परिवर्तन की आवश्यकता नहीं है.

थियाजिड diuretics के साथ संयोजन चिकित्सा के हिस्से के रूप में इस्तेमाल करते हैं, बीटा ब्लॉकर्स और ऐस inhibitors सुधार खुराक की आवश्यकता नहीं है.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: दिल की धड़कन, सांस लेने में तकलीफ, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, बेहोशी, वाहिकाशोथ, सूजन (टखने और पैर की सूजन), निस्तब्धता; शायद ही कभी – अतालता (मंदनाड़ी, वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया, auricular स्पंदन), सीने में दर्द, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन; शायद ही कभी – congestive दिल की विफलता के विकास या गहरा, arrythmia.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना, fatiguability, तंद्रा, मनोदशा में बदलाव, आक्षेप; शायद ही कभी – बेहोशी, gipestezii, घबराहट, paresthesia, स्पंदन, सिर का चक्कर, शक्तिहीनता, अस्वस्थता, अनिद्रा, मंदी, असामान्य सपने, पीठ में दर्द; शायद ही कभी – गतिभंग, उदासीनता, ažitaciâ, भूलने की बीमारी, माइग्रेन.

इन्द्रियों से: शायद ही कभी – धुंधली दृष्टि, कंजाक्तिविटिस, व्दिदृष्टिता, कष्टप्रद आँखें, टिन्निटस; शायद ही कभी – parosmija, dysgeusia, ccomodation, शुष्काक्षिपाक.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द; शायद ही कभी – जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, पीलिया (पित्तस्थिरता की वजह से), अग्नाशयशोथ, शुष्क मुँह, पेट फूलना, giperplaziya सही, कब्ज, दस्त; शायद ही कभी – जठरशोथ, वृद्धि की भूख.

मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – thamuria, ऐंठन, निशामेह, hyperuricemia; शायद ही कभी – dizurija, बहुमूत्रता.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: शायद ही कभी – पुंस्तनवृद्धि, यौन रोग (incl. कम शक्ति).

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – जोड़ों का दर्द, जोड़बंदी, मांसलता में पीड़ा (लंबे समय तक इस्तेमाल); शायद ही कभी – myasthenia.

श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी – दमा, नाक से खून; शायद ही कभी – खांसी, नासाशोथ.

चयापचय: शायद ही कभी – शरीर के वजन में वृद्धि / कमी, giperglikemiâ, बढ़ी हुई पसीना, प्यास; शायद ही कभी – ठंड चिपचिपा पसीना.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी – dermatoxerasia, खालित्य, जिल्द की सूजन, पर्प्यूरा, livor.

एलर्जी: खुजली, लाल चकत्ते (incl. эritematoznaya, दाने maculo-paluleznaya), हीव्स, वाहिकाशोफ.

मतभेद

- गंभीर हाइपोटेंशन,

- पतन;

- हृदयजनित सदमे;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- उम्र तक के बच्चों 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

- Amlodipine और नशीली दवाओं के अन्य घटकों को अतिसंवेदनशीलता;

- अन्य dihydropyridine डेरिवेटिव को अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी मानव यकृत में दवा लेने की सलाह, एसएसएस (मंदनाड़ी, क्षिप्रहृदयता), Decompensated पुरानी दिल की विफलता में, हल्के उदारवादी हाइपोटेंशन के साथ, महाधमनी का संकुचन, मित्राल प्रकार का रोग, हाइपरट्रोफिक प्रतिरोधी कार्डियोमायोपैथी, तीव्र रोधगलन (और किसके लिए 1 महीने के बाद), मधुमेह के रोगियों के लिए, लिपिड चयापचय विकारों; बुजुर्ग रोगी.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है (दूध पिलाना).

चेताते

दवा की पृष्ठभूमि के खिलाफ रोगी के शरीर के वजन पर नजर रखने के लिए आवश्यक है, एक उचित आहार की नियुक्ति (सोडियम की मात्रा का नियंत्रण), और दंत चिकित्सक के पास दंत स्वच्छता और लगातार दौरों को बनाए रखने (व्यथा को रोकने के, खून बह रहा है और मसूड़ों का अतिवृद्धि).

खुराक बढ़ाने से बारीकी से बुजुर्ग मरीजों के लिए निगरानी की जानी चाहिए.

के बावजूद, कि amlodipine लक्षण पैदा नहीं करता, उपचार की समाप्ति खुराक में एक क्रमिक कमी की सिफारिश की है.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

वाहन ड्राइव और मशीनरी को संचालित करने की क्षमता पर Tenoksa के प्रभाव पर कोई डेटा नहीं कर रहे हैं. बहरहाल, कुछ रोगियों, अधिमानतः उपचार की शुरुआत में, उनींदापन या चक्कर आना अनुभव हो सकता है. जब आवश्यक प्रदर्शन ऐसे मामलों में, मरीजों को विशेष रूप से सावधान रहना चाहिए, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, क्षिप्रहृदयता, परिधीय संवहनी के अत्यधिक विस्तार.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय कार्बन; हृदय और श्वसन प्रणाली का नियंत्रण प्रदर्शन (बीसीसी और अधिक पेशाब होना शामिल); आवश्यक हो, रोगसूचक चिकित्सा अगर, हृदय प्रणाली को बनाए रखने के उद्देश्य से; संवहनी टोन को बहाल करने के लिए – vasopressors का उपयोग (उनके उपयोग करने के लिए मतभेद के अभाव में); कैल्शियम gluconate की शुरूआत में / में - कैल्शियम चैनल की नाकाबंदी के परिणामों को खत्म करने के लिए. हीमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम की संयुक्त अवरोधकों प्लाज्मा में amlodipine की एकाग्रता में वृद्धि करते हैं (साइड इफेक्ट का खतरा बढ़), और एंजाइम inducers amlodipine की एकाग्रता में कमी.

amlodipine की hypotensive प्रभाव एनएसएआईडी का उपयोग करते समय की कमी हुई है, विशेष रूप से इंडोमेथासिन साथ (गुर्दे से सोडियम प्रतिधारण और प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण की रुकावट), अल्फा-एगोनिस्ट, एस्ट्रोजन (सोडियम प्रतिधारण), simpatomimetikami.

और थियाजिड “पाश” मूत्रवर्धक, अल्फा, बीटा अवरोधक, verapamil, ऐस inhibitors और नाइट्रेट्स amlodipine की antianginal और hypotensive प्रभाव में वृद्धि.

ऐमियोडैरोन, quinidine, अल्फा₁-adrenoblokatorы, मनोरोग प्रतिरोधी दवाओं (neuroleptics) और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स amlodipine की hypotensive प्रभाव को बढ़ा सकते हैं

Amlodipine digoxin और warfarin के फार्माकोकाइनेटिक मानकों को प्रभावित नहीं करता है.

सिमेटिडाइन amlodipine farmakokinetiku पर कोई प्रभाव है.

लिथियम के साथ एक संयुक्त आवेदन में, लिथियम की न्यूरोटॉक्सिटी वृद्धि हो सकती है (मतली, उल्टी, दस्त, गतिभंग, स्पंदन, कान में शोर).

कैल्शियम कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के प्रभाव को कम कर सकते हैं.

Prokaynamyd, quinidine और अन्य दवाओं, क्यूटी अंतराल के कारण मोहलत, नकारात्मक inotropic प्रभाव को सुदृढ़, यह क्यूटी अंतराल के महत्वपूर्ण लंबी होने का खतरा बढ़.

amlodipine की फार्माकोकाइनेटिक्स सिमेटिडाइन साथ नियुक्ति करते समय नहीं बदला है.

अंगूर का रस प्लाज्मा में amlodipine की एकाग्रता कम कर सकते हैं, हालांकि, इस कमी को इतना छोटा है, उल्लेखनीय है कि amlodipine के प्रभाव में परिवर्तन नहीं करता.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 2 वर्ष.