SPIRIVA

सक्रिय सामग्री: Tiotropium ब्रोमाइड
जब एथलीट: R03BB04
CCF: Bronholiticeski औषध – एम-holinoretseptorov अवरोधक
आईसीडी 10 कोड (गवाही): J43, J44, J45
जब सीएसएफ: 12.01.04
निर्माता: BOEHRINGER INGELHEIM अंतर्राष्ट्रीय GmbH (जर्मनी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

साँस लेना के लिए पाउडर के साथ कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, हल्के हरे-नीले रंग, अपारदर्शी; कंपनी के प्रतीक के साथ और “ती 01”, काली स्याही में मुद्रित; कैप्सूल की सामग्री – सफेद पाउडर.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, 200 एम; लैक्टोज मोनोहाइडे micronized.

रचना कैप्सूल: macrogol 3350 (खूंटी 3350), indigokarmin (E132), रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लोहे के आक्साइड पीला (E172).

10 पीसी. – फफोले (1) ingalatorom Handihaler® के साथ या इसके बिना पूरा – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) ingalatorom Handihaler® के साथ या इसके बिना पूरा – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (6) ingalatorom Handihaler® के साथ या इसके बिना पूरा – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Bronholiticeski औषध – अवरोधक एम-holinoretseptorov लंबे समय तक कार्रवाई.

मुस्कारिनिक रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकार m से के लिए एक ही समानता है₁ एम के लिए₅. एम के निषेध के परिणामस्वरूप₃-Airway रिसेप्टर्स चिकनी मांसपेशियों को आराम. Bronchodilatory प्रभाव खुराक पर निर्भर करता है और कम से कम के लिए बनाए रखा 24 नहीं. एक महत्वपूर्ण अवधि शामिल है, शायद, मीटर के साथ कनेक्शन के साथ एक बहुत ही धीमी गति से जारी₃-रिसेप्टर्स, ipratropium ब्रोमाइड के साथ की तुलना में. इन्हेलेशन में tiotropium ब्रोमाइड का परिचय, N-उपकरण antiholinergicescoe चतुर्धातुक संरचना के रूप में, स्थानीय चुनावी कार्रवाई प्रदान करता है, जिसमें चिकित्सीय खुराक पर कोलीनधर्मरोधी के प्रणालीगत दुष्प्रभाव का कारण नहीं है. M से tiotropium ब्रोमाइड की रिहाई₂-रिसेप्टर तेज है, से m से₃-रिसेप्टर्स. सीओपीडी के साथ रोगियों में गहन और लंबे समय तक bronhodilatiruty प्रभाव की आवश्यकता उच्च संबध रिसेप्टर्स और उन लोगों के साथ कनेक्शन की धीमी गति से जारी.

साँस लेना स्थानीय का एक परिणाम है के बाद Bronhodilatacija tiotropium ब्रोमाइड, के बजाय प्रणालीगत क्रिया.

नैदानिक ​​अध्ययन से पता चला है, उस के माध्यम से 30 Spiriva की एक खुराक के बाद मिनट^® के लिए 24 h काफी फेफड़ों समारोह में सुधार (FEV में वृद्धि₁ और FVC). 1 सप्ताह के भीतर pharmacodynamic संतुलन हासिल की थी, और व्यक्त bronhodilatiruty प्रभाव 3 rd दिन पर मनाया गया. Spiriva^® सुबह और शाम पीक expiratory गति स्ट्रीमिंग है उल्लेखनीयतया, मापा रोगियों. Bronhodilatiruty प्रभाव Spirivy^®, मूल्यांकन की साल भर में, सहिष्णुता की अभिव्यक्ति नहीं मिला.

Spiriva^® काफी सीओपीडी के exacerbations की आवृत्ति को कम करता है और जब तक पहली exacerbations placebo के साथ तुलना में इस अवधि को बढ़ाता है. महत्वपूर्ण जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है, क्या उपचार की अवधि के दौरान देखा गया है. Spiriva^® काफी hospitalizations की संख्या कम कर देता है, सीओपीडी का गहरा के साथ जुड़े, और बढ़ जाती है पहले अस्पताल तक समय.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Tiotropium ब्रोमाइड – चतुर्धातुक ammoniewoye कनेक्शन, पानी में संयम से घुलनशील.

पाउडर सूखी / परिचय में और पर inhalable के बाद Tiotropium ब्रोमाइड एक रैखिक farmakokinetiku चिकित्सीय सीमा होती है.

अवशोषण

इन्हेलेशन में निरपेक्ष पता चलता है की शुरूआत tiotropium ब्रोमाइड 19.5%, सबूत है कि यह दवा गुट का पता चलता, फेफड़ों तक पहुंच. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 5 मिनट बाद साँस लेना. Tiotropium ब्रोमाइड खराब पाचन तंत्र से अवशोषित कर लेता है. एक ही कारण के लिए, खाने removals tiotropium को प्रभावित नहीं करती. Tiotropium ब्रोमाइड निरपेक्ष पशुमूल के एक समाधान के रूप में की घूस गया था 2-3%.

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 72%. वी_घ – 32 एल / किलो. संतुलन (C) में_{मैक्स} सीओपीडी के साथ रोगियों में प्लाज्मा में है 17-19 स्नातकोत्तर/मब 5 साँस लेना पाउडर खुराक के बाद मिनट 18 मिलीग्राम और तेजी से कम हो जाती है. सी_एसएस प्लाज्मा में थे 3-4 स्नातकोत्तर / मिलीलीटर.

बीबीबी को पार न करें.

चयापचय

Biotransformation की डिग्री नगण्य है. Tiotropium ब्रोमाइड से शराब, N-metilskopina और ditienilglikolevoj एसिड nefermentnym द्वारा विभाजित है, कि muskarinovmi रिसेप्टर नहीं है.

चयापचय संभव है, जब inhibitors CYP2D6 और isoenzymes 3A4 के आवेदन (quinidine, ketoconazole, gestodena). इस प्रकार, CYP2D6 isozyme 3A4 और दवा चयापचय में शामिल. Tiotropium ब्रोमाइड sverhterapevticheskih सांद्रता नहीं ingibiruet में भी isozyme cytochrome P450 1A1, 1A2, 2बी -6, 2C9, 2C19, 2डी 6, 2E1 या 3A4 Ca2 + मानव जिगर में.

कटौती

टर्मिनल टी की साँस लेना के परिचय के बाद_1/2 है 5-6 दिनों. कुल मंजूरी/साथ में जब स्वस्थ युवा स्वयंसेवकों की शुरूआत है 880 मिलीग्राम / मिनट, जब व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता 22%. Tiotropium ब्रोमाइड बाद में/में परिचय प्रदर्शित करता है, मुख्य रूप से, एक असंशोधित रूप में मूत्र के साथ – 74%. बाद साँस लेना पाउडर गुर्दे उत्सर्जन है 14%, के बाकी, पेट में नहीं vsosavshayasa, मल में उत्सर्जित. गुर्दे की klirens tiotropium ब्रोमाइड से अधिक QC, कि kanalzeva secreta दवा का संकेत है. लंबे समय बाद दिलाई 1 बार / दिन सीओपीडी के साथ रोगियों में संतुलन farmakokineticeskih पैरामीटर है हासिल के माध्यम से 2-3 सप्ताह की, वहाँ है तो कोई आगे cumulation.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्ग रोगियों renal निकासी tiotropium ब्रोमाइड कमी आई है (326 एमएल/min करने के लिए सीओपीडी के साथ रोगियों में 58 वर्षों, को 163 एमएल/मिनट पर सीओपीडी के साथ रोगियों में 70 वर्षों), के कारण, जाहिरा, उम्र के साथ गुर्दे के कार्य में गिरावट. बाद साँस लेना उत्सर्जन tiotropium ब्रोमाइड मूत्र घटने के साथ साथ 14% (युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों) को 7% (सीओपीडी के साथ रोगियों), हालांकि, सीओपीडी के साथ बुजुर्ग रोगियों में रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता में महत्वपूर्ण परिवर्तन मनाया गया नहीं, अगर हम अंतरराष्ट्रीय ध्यान में- और vnutriindividual'nuju परिवर्तनशीलता (साँस लेना पाउडर के बाद बढ़ा था नीलामी में_0-4 पर 43%).

यदि साँस द्वारा दवा लेने के बाद गुर्दे के किसी भी और/प्लाज्मा में दवा की सांद्रता में और गुर्दे की klirens कम कर देता है. प्रकाश में गुर्दे (सीसी 50-80 मिलीग्राम / मिनट), अक्सर बुजुर्ग रोगियों में मनाया, tiotropium ब्रोमाइड रक्त प्लाज्मा में की एकाग्रता में मामूली वृद्धि (बाद पर/नीलामी में एक वृद्धि की शुरूआत में_0-4 पर 39%). मध्यम के साथ सीओपीडी के साथ रोगियों में या गुर्दे समारोह की कमी की एक डिग्री व्यक्त की (सीसी < 50 मिलीग्राम / मिनट) पर/परिचय ipratropia ब्रोमाइड में मनाया रक्त प्लाज्मा में अपनी एकाग्रता को दोगुना करने के बाद (82% नीलामी में वृद्धि_0-4), प्लाज्मा में सांद्रता की तुलना में, सूखी पाउडर की साँस लेना करने के बाद निर्धारित किया.

अपेक्षित, कि जिगर की विफलता farmakokinetiku tiotropium ब्रोमाइड पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव होगा, टी. दवा मुख्य रूप से मूत्र में excreted है और एंजाइमों pharmacologically सक्रिय चयापचयों का गठन शामिल नहीं.

गवाही

सीओपीडी के साथ रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के रूप में, वातस्फीति और क्रोनिक ब्रोन्काइटिस सहित (सहायक चिकित्सा निर्बाध Dyspnea के साथ और exacerbations को रोकने के लिए).

खुराक आहार

निरुपित 1 KAPS. / inhalations ingalatora HandiHaler का उपयोग कर के रूप में एक ही समय में दिन.

दवा निगलना नहीं चाहिए. Spirivu^® यह अधिक बार इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए, से 1 समय / दिन. Spirivy कैप्सूल^® ingalatorom HandiHaler के साथ केवल उपयोग किया जाना चाहिए.

बुजुर्ग रोगी दवा की सिफारिश की खुराक में लिया जाना चाहिए.

पर गुर्दे की हानि रोगियों Spirivu लागू हो सकता है^® की सिफारिश की खुराक में,. हालांकि, Spirivy की नियुक्ति^® अन्य दवाओं के साथ संयोजन में, जो मुख्य रूप से गुर्दे व्युत्पन्न, रोगियों की निगरानी की आवश्यकता है. गुर्दे की कमी, मध्यम या गंभीर डिग्री के साथ रोगियों (CC ≤ 50 मिलीलीटर/मिनट) सावधान अवलोकन.

यकृत कमी के साथ रोगियों दवा की सिफारिश की खुराक में ले जा सकते हैं.

जिस तरह से साँस लेना HandiHaler का उपयोग करने के लिए^®

इन्हेलर HandiHaler विशेष रूप से Spirivy के उपयोग के लिए डिज़ाइन किया गया है^® और अन्य दवाओं प्राप्त करने के लिए लक्षित नहीं है.

छिटकानेवाला शामिल हैं: धूल टोपी, मुखपत्र, भूमि, prokalyvajushhuju बटन, केंद्रीय कैमरा.

Ingalatora HandiHaler का उपयोग करें:

1. धूल कैप को खोलें, पूरी तरह से prokalyvajushhuju बटन पर क्लिक करके और फिर जाने दे;

2. पूरी तरह से धूल कैप को खोलें, यह ऊपर उठाने; फिर खुला मुखपत्र, यह ऊपर उठाने;

3. Spirivy कैप्सूल का तुरंत उपयोग करने से पहले प्राप्त करने के लिए पकड़^® छाले से और केंद्रीय कक्ष में डाल दिया (यह कोई फर्क नहीं पड़ता, कैप्सूल के किस पक्ष में कैमरा रखा है);

4. जब तक आप एक क्लिक सुनने मुखपत्र कसकर बंद करें, धूल टोपी खुला छोड़ दिया;

5. HandiHaler मुखपत्र पकड़े, अंत तक एक बार prokalyvajushhuju बटन दबाएँ और तब छोड़ें; इस प्रकार, कोई छेद गठन है, जिसके माध्यम से दवा कैप्सूल से साँस लेना के दौरान जारी किया;

6. पूरी तरह से साँस छोड़ते; मुखपत्र में कभी साँस छोड़ते.

7. होठों के मुखपत्र चारों ओर मुँह और तंग निचोड़ में HandiHaler ले; अपने सिर सीधे रखते हुए, आप धीरे धीरे और गहरी श्वास चाहिए, लेकिन पर्याप्त के साथ एक ही समय में बल, कंपन सुनने के लिए कैप्सूल; सांस पूरी तरह से प्रकाश को भरने के लिए करते हैं; उसके बाद लंबे समय के रूप में संभव के रूप में अपनी सांस पकड़ो और HandiHaler सांस निकालें; शांति से साँस लेने के लिए जारी रखें; इस कार्यविधि को दोहराएँ 6 और 7 पूरी तबाही कैप्सूल के लिए.

8. अगला, आप मुखपत्र पुन: खोलें, इसे पाने के लिए और प्रयुक्त कैप्सूल फेंक. नोजल और धूल टोपी बंद करें.

छिटकानेवाला HandiHaler सफाई^®

सफाई HandiHaler होना चाहिए 1 महीने में एक बार. ऐसा करने के लिए, आप खोलना होगा नोजल और धूल टोपी, उसके बाद बेस खोलें, prokalyvajushhuju बटन उठाने. अच्छी तरह कुल्ला पाउडर को निकालने के लिए गर्म पानी में छिटकानेवाला. HandiHaler एक कागज तौलिया और खुले मुखपत्र के साथ साफ किया जाना चाहिए, धूल टोपी और के लिए हवा पर सुखाने के लिए छोड़ दो 24 नहीं. उपकरण सफाई के बाद बाद के उपयोग के लिए तैयार है. यदि आवश्यक हो तो नोजल की बाहरी सतह के साथ एक नम साफ किया जा सकता, लेकिन नहीं गीला कपड़ा.

शव परीक्षण छाले

छिद्रित लाइन फफोले के साथ पट्टी को अलग. छाला पट्टी खोलें तो सीधे उपयोग करने से पहले, एक कैप्सूल पूर्ण रूप से दृश्यमान करने के लिए. पाउडर की एक छोटी राशि कैप्सूल शामिल हैं, इसलिए, यह पूरी तरह से भरा नहीं है.

कब, कैप्सूल गलती से खोला गया था और हवा के संपर्क में था, तो, यह नहीं किया जाना चाहिए. और न ही डिवाइस में, न तो blistere कैप्सूल में उच्च तापमान को उजागर नहीं करना चाहिए, सूरज की रोशनी.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: एक छोटी सी सूखी मुँह, दवा जारी रखने के लिए अक्सर गायब (≥ 1% और < 10%); मौखिक कैंडिडिआसिस (≥ 0.1% और < 1%); कब्ज, hastroэzofahealnыy भाटा (≥ 0.01% और < 1%); कुछ मामलों में – इलेयुस (झोले के मारे ileus सहित), निगरणकष्ट.

श्वसन प्रणाली: disfonija, bronchospasm, खांसी और स्थानीय ग्रसनी की जलन (≥ 0.1% और < 1%); नाक से खून (≥ 0.01% और < 1%).

हृदय प्रणाली: क्षिप्रहृदयता, दिल की धड़कन (≥ 0.01% और < 1%); कुछ मामलों में – सुपरवेंट्रिकल टेकीकार्डिया, अलिंद विकम्पन.

सीएनएस: चक्कर आना (≥ 0.1% और < 1%).

मूत्र प्रणाली से: कठिनाई पेशाब और देरी पेशाब predraspolagatmi कारकों के साथ पुरुषों में, मूत्र पथ के संक्रमण (≥ 0.01% और < 1%).

एलर्जी: लाल चकत्ते, हीव्स, खुजली, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं, प्रतिक्रियाओं तत्काल प्रकार सहित (≥ 0.01% और < 1%); कुछ मामलों में – वाहिकाशोफ.

अन्य: कुछ मामलों में – धुंधली दृष्टि, बढ़ी हुई intraocular दबाव (≥ 0.01% और < 1%); आंख का रोग.

सबसे ऊपर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की antiholinergicakim क्रिया Spirivy करने के लिए संबंधित हो सकता है^®.

मतभेद

- गर्भावस्था की मैं तिमाही;

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों;

-बढ़ संवेदनशीलता atropino या उसके डेरिवेटिव (incl. ipratropiju और ypratropiu oksitropiu करने के लिए);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी कोण-बंद मोतियाबिंद के रोगियों में उपयोग, प्रोस्टेट के तंतुओं में असामान्य वृद्धि, मूत्राशय गर्दन की बाधा.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था की पहली तिमाही में उपयोग के लिए दवा contraindicated है.

द्वितीय और तृतीय trimestrah में गर्भावस्था और दुद्ध निकालना तैयारी केवल मामलों में प्रदान किया जाना चाहिए, जब भ्रूण या शिशु के लिए संभावित जोखिम outweighs मां को चिकित्सा का अपेक्षित लाभ.

चेताते

दवा Spiriva^® bronchospasm की तीव्र हमले cupping के लिए इरादा नहीं.

साँस लेना पाउडर Spirivy बाद^® शायद तत्काल प्रकार अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं.

साँस लेना Spirivy की प्रक्रिया^® (के रूप में दूसरे के साथ दवाओं साँस) bronchospasm कारण हो सकता है.

गुर्दे की कमी के साथ रोगियों (CC ≤ 50 मिलीग्राम / मिनट) Spirivy में नियुक्त^® आप ध्यान से पालन करना चाहिए.

रोगियों छिटकानेवाला उपयोग के नियमों के साथ परिचित होना चाहिए. आंखों में पाउडर में प्रवेश करने की अनुमति न दें. आँख में दर्द या बेचैनी, धुंधली दृष्टि, लालिमा आंखों के साथ संयोजन के रूप में दृश्य औरस, kon'junktival'nym के ठहराव और कॉर्निया की सूजन तीव्र हमले zakratougolna मोतियाबिंद का संकेत हो सकता है. इन लक्षणों के किसी भी संयोजन के विकास में, रोगी तुरंत अपने चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए. केवल दवाओं का उपयोग करें, ऐंठन के कारण, इस मामले में उपचार की एक प्रभावी विधि नहीं है.

एक कैप्सूल में शामिल हैं 5.5 मिलीग्राम लैक्टोज monohydrate.

बाल रोग में प्रयोग करें

Contraindicated में दवा का उपयोग बच्चों और किशोरों के लिए 18 वर्षों.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

ड्राइव वाहनों और प्रबंधन तंत्र की क्षमता पर दवा के प्रभाव पर अध्ययन नहीं किया गया था. सिर का चक्कर के मामलों और fuzziness जब दवा आवेदन दृष्टि के उपर्युक्त की क्षमता पर एक नकारात्मक प्रभावित हो सके.

ओवरडोज

लक्षण: उच्च खुराक संभावित अभिव्यक्तियों antiholinergicski क्रियाओं के अनुप्रयोग में – शुष्क मुँह, आवास गड़बड़ी, दिल की दर में वृद्धि.

साँस लेना करने के बाद करने के लिए एकल खुराक 282 mcg स्वस्थ स्वयंसेवकों में से कोई प्रणालीगत anticholinergic इफेक्ट पता चला. एक दैनिक खुराक लेने के बाद। 141 शुष्क मुँह के साथ संयोजन में द्विपक्षीय नेत्रश्लेष्मलाशोथ mcg स्वस्थ स्वयंसेवकों में मनाया, यदि आप जारी रखने के उपचार कि गायब. अध्ययन में, जो सीओपीडी के साथ रोगियों में tiotropium का पुन: उपयोग के प्रभाव की जांच की, अधिकतम प्राप्त करने 36 आईसीएच दवा 4 सप्ताह, शुष्क मुँह ही पक्ष प्रभाव था.

तीव्र नशा, एक यादृच्छिक ले कैप्सूल के अंदर के साथ जुड़े, कम biodostupnostthew दवा के कारण की संभावना नहीं.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

नियुक्ति Spirivy^® अन्य दवाओं के साथ संयोजन में, सीओपीडी का इलाज करने के लिए आमतौर पर इस्तेमाल किया।: simpatomimetikami, methylxanthine संजात, मौखिक और साँस CORTICOSTEROIDS.

दो नैदानिक अध्ययन से प्राप्त anticholinergic दवाओं के साथ संयुक्त आवेदन पर सीमित जानकारी: एकल अपॉइंटमेंट 1 प्रवेश Spirivy की पृष्ठभूमि पर खुराक ipratropia ब्रोमाइड^® सीओपीडी के साथ रोगियों में (64 आदमी) और स्वस्थ स्वयंसेवकों में (20 आदमी) प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में कमी करने के लिए नेतृत्व नहीं करता है, महत्वपूर्ण पैरामीटर और ईसीजी के परिवर्तन. हालांकि, सतत संयुक्त anticholinergic दवाओं और Spirivy का उपयोग करें^® जांच नहीं की थी और, फलस्वरूप, सिफारिश नहीं की गई.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए; स्थिर नहीं रहो. जीवनावधि – 2 वर्ष.

भीतर छाला खोलने के बाद प्रयोग किया जाता 9 दिनों.

आप के दौरान HandiHaler डिवाइस का उपयोग कर सकते हैं 1 वर्ष.