Tiotropium ब्रोमाइड

जब एथलीट:
R03BB04

औषधीय कार्रवाई

ब्रांकोडायलेटर एजेंट, tracheobronchial पेड़ की चिकनी पेशी के ब्लॉक M-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स. यह अलग उपप्रकार के लिए एक ही समानता है M5 के लिए मुस्कारिनिक रिसेप्टर्स एम 1. वायुमार्ग में एम 3 रिसेप्टर्स के निषेध का परिणाम चिकनी मांसपेशियों को आराम है. प्रशासन की साँस मार्ग tiotropium के एक चयनात्मक प्रभाव पड़ता है जब, जिसमें चिकित्सीय खुराक पर कोलीनधर्मरोधी के प्रणालीगत दुष्प्रभाव का कारण नहीं है. Bronchodilatory प्रभाव खुराक पर निर्भर करता है और कम से कम के लिए बनाए रखा 24 नहीं, कारण एम 3 रिसेप्टर्स से धीमी गति से हदबंदी के लिए. M2 के रिसेप्टर्स की रिहाई में तेजी है, एम 3 से तुलना. उच्च आत्मीयता रिसेप्टर्स और धीमी गति से हदबंदी सीओपीडी के साथ रोगियों में एक स्पष्ट और स्थायी bronchodilatory प्रभाव के कारण. गौरतलब है कि फेफड़ों के समारोह में सुधार (FJEL) के बाद 30 की एक खुराक के बाद मिनट, सुबह और शाम पीक निःश्वास प्रवाह बढ़ता है. Pharmacodynamic संतुलन के भीतर हासिल की है 1 सूर्य, और स्पष्ट ब्रांकोडायलेटर प्रभाव में मनाया जाता है 3 घ.

फार्माकोकाइनेटिक्स

प्रशासन का मार्ग जब साँस, पूर्ण जैव उपलब्धता - 19,5 %. खराब पाचन तंत्र में लीन. साँस लेना के बाद TCmax - 5 एम. सीओपीडी है के साथ रोगियों में Cmax 17-19 साँस लेना पाउडर खुराक के बाद स्नातकोत्तर / मिलीलीटर 18 मिलीग्राम और तेजी से कम हो जाती है. चिकित्सीय खुराक की मात्रा की सीमा रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स है. प्लाज्मा प्रोटीन से संबंध - 72 %, वितरण की मात्रा - 32 एल / किलो, सीएसएस - 3-4 स्नातकोत्तर / मिलीलीटर. बीबीबी को पार न करें. इथेनॉल-एन-metilskopina और ditienilglikolievoy एसिड थोड़ा metabolized (औषधीय निष्क्रिय), कम 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 CYP3A4 и) विभिन्न चयापचयों के लिए फार्म. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 CYP3A и. T1 / 2 साँस लेना के बाद - 5-6 दिनों. कुल निकासी - 880 मिलीग्राम / मिनट. समाचार रिपोर्ट (14 %) मुख्य रूप से ट्यूबलर स्राव से, और मल. नहीं जम जाता है. कम गुर्दे की मंजूरी के साथ बुजुर्ग रोगियों में (7 %), हालांकि, प्लाज्मा सांद्रता काफी नहीं बदला गया. सीआरएफ वृद्धि प्लाज्मा सांद्रता मनाया और गुर्दे की निकासी को कम करते हैं.

गवाही

सीओपीडी के साथ रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के रूप में, क्रोनिक प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति सहित (जब लगातार श्वास कष्ट, और exacerbations की रोकथाम के लिए).

खुराक आहार

एक विशेष श्वसन यंत्र का उपयोग कर साँस लेना, द्वारा 1 एक में प्रति दिन कैप्सूल और एक ही समय. कैप्सूल निगल लिया नहीं होना चाहिए. वयोवृद्ध, बिगड़ा गुर्दे या यकृत समारोह के साथ मरीजों की सिफारिश की खुराक पर दवा का प्रयोग कर सकते.

मतभेद

Tiotropium ब्रोमाइड को अतिसंवेदनशीलता, atropine या उसके डेरिवेटिव और (जैसे इप्राट्रोपियम या oxitropium), मैं गर्भावस्था के तिमाही, करने के लिए आयु 18 वर्षों.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से - शुष्क मुँह (आम तौर पर हल्के डिग्री, अक्सर निरंतर उपचार के साथ गायब हो जाता है), कब्ज.

श्वसन प्रणाली से: खांसी, स्थानीय जलन, bronchospasm विकास हो सकता है, के रूप में अच्छी तरह से अन्य साँस एजेंटों के स्वागत के रूप में.

अन्य: क्षिप्रहृदयता, कठिनाई या मूत्र प्रतिधारण (सौम्य prostatic hyperplasia के साथ पुरुषों में), वाहिकाशोफ, धुंधली दृष्टि, ostraya मोतियाबिंद (कोलीनधर्मरोधी के साथ जुड़े).

चेताते

उदारवादी या गंभीर गुर्दे की कमी के साथ रोगियों की सावधानी से निगरानी, अन्य दवाओं के साथ संयोजन में tiotropium ब्रोमाइड, egesting, मुख्य रूप से, गुर्दे.

संकीर्ण कोण मोतियाबिंद के रोगियों को सावधान नियुक्त रहो, प्रोस्टेट hyperplasia या मूत्राशय गर्दन बाधा.

यह bronchospasm हमलों की राहत के लिए आपातकालीन उपचार के एक साधन के रूप में इस्तेमाल नहीं किया जा सकता.

आंखों में पाउडर में प्रवेश करने की अनुमति न दें.

गर्भावस्था की पहली तिमाही में उपयोग के लिए contraindicated. गर्भावस्था की और स्तनपान के दौरान शेष चरणों - केवल, उम्मीद लाभ भ्रूण या शिशु को किसी भी संभावित जोखिम पल्ला झुकना अगर.

चेताते

अन्य कोलीनधर्मरोधी के साथ ऐसा नहीं है की सिफारिश की एक साथ आवेदन.