СИМБАЛТА

590 8 मिनट पढ़ें

सक्रिय सामग्री: किया
जब एथलीट: N06AX21
CCF: एंटी
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
जब सीएसएफ: 02.02.06
निर्माता: एली लिली VOSTOK एस. ए.. (स्विट्जरलैंड)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №3, अपारदर्शी, синие/белые, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой “30 मिलीग्राम” и идентификационным кодом “9543”; कैप्सूल की सामग्री – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 कैप्स.
duloxetine (हाइड्रोक्लोराइड)	30 मिलीग्राम

Excipients: सूक्रोज, gipromelloza, сахар гранулированный (अब और नहीं 92% sucrose, स्टार्च), तालक, гипромеллозы ацетата сукцинат, triэtiltsitrat, краситель белый (रंजातु डाइऑक्साइड, gipromelloza).

खोल की संरचना: indigokarmin, रंजातु डाइऑक्साइड, सोडियम Lauryl, जेलाटीन.

7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №1, अपारदर्शी, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами дозировкой “60 मिलीग्राम” и идентификационным кодом “9542”; कैप्सूल की सामग्री – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 कैप्स.
duloxetine (हाइड्रोक्लोराइड)	60 मिलीग्राम

खोल की संरचना: indigokarmin, रंजातु डाइऑक्साइड, सोडियम Lauryl, जेलाटीन, डाई ऑक्साइड लोहा पीले.

औषधीय कार्रवाई

एंटी, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (noradrenaline). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, डोपामाइन, холино- и адренорецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (noradrenaline), в результате этого повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 प्रशासन के बाद ज, सी_{मैक्स} के ज़रिए हासिल 6 प्रशासन के बाद ज. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения C_{मैक्स} को 10 नहीं, что уменьшает степень всасывания (लगभग 11%), но не влияет на величину C_{मैक्स}.

वितरण

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन अधिक है (अधिक 90%), मुख्य रूप से एल्बुमिन और α के लिए₁-ग्लोब्युलिन. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

चयापचय

Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

कटौती

टी_1/2 है 12 नहीं. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 एल /. चयापचयों के रूप में मूत्र के साथ वापसी.

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), но необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами между пациентами среднего и пожилого возраста (नीलामी और टी_1/2 больше у пожилых), но необходимости в коррекции дозы в зависимости только от возраста пациентов нет.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, हेमोडायलिसिस, सी मूल्यों_{मैक्स} и AUC дулоксетина увеличивались в 2 टाइम्स. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности возможно замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема дулоксетина в дозе 20 мг у 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (बाल-प्यूघ के लिए कक्षा बी) продолжительность T_1/2 дулоксетина была примерно на 15% उच्चतर, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. के बावजूद, что C_{मैक्स} у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, टी_1/2 приблизительно в 3 टाइम्स.

गवाही

— депрессия;

— болевая форма диабетической невропатии.

खुराक आहार

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की है 60 मिलीग्राम 1 समय / दिन. При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 मिलीग्राम 1 раз/сут до максимальной дозы 120 मिलीग्राम / दिन 2 प्रवेश. Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе более 120 мг не проводилась.

में пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (सीसी<30 मिलीग्राम / मिनट) प्रारंभिक खुराक है 30 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

में बिगड़ा जिगर समारोह के साथ रोगियों следует снизить начальную дозу препарата или уменьшить кратность приема.

Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 वर्षों नहीं.

कैप्सूल पूरे निगल लिया जाना चाहिए, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, टी. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. दवा भोजन की परवाह किए बिना लिया जा सकता है.

दुष्प्रभाव

सीएनएस: ≥10% – चक्कर आना (кроме вертиго), नींद संबंधी विकार (उनींदापन या अनिद्रा), सिरदर्द (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); करने के लिए ≥1% से <10% – स्पंदन, दुर्बलता, सुस्ती, अलार्म, zevota; ≤1% – उत्तेजना, भटकाव.

पाचन तंत्र से: ≥10% – शुष्क मुँह, मतली, कब्ज; करने के लिए ≥1% से <10% – दस्त, उल्टी, कम हुई भूख, वजन घटना, нарушение лабораторных тестов печени, स्वाद में परिवर्तन; ≤1% – हैपेटाइटिस, पीलिया, alkaline फॉस्फेट की वृद्धि की गतिविधि, स्वर्ण, АСТ и уровня билирубина, डकार, आंत्रशोथ, मुखशोथ.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: करने के लिए ≥1% से <10% – мышечная напряженность и/или подергивания; ≤1% – бруксизм.

हृदय प्रणाली: करने के लिए ≥1% से <10% – दिल की धड़कन; ≤1% – ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, बेहोशी (उपचार में विशेष रूप से जल्दी), क्षिप्रहृदयता, बढ़ा रक्तचाप, ठंड extremities.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: करने के लिए ≥1% से <10% – anorgazmija, कमी हुई कामेच्छा, задержка и нарушение эякуляции, इरेक्टाइल डिसफंक्शन.

मूत्र प्रणाली से: करने के लिए ≥1% से <10% – затрудненное мочеиспусканние; ≤1% – निशामेह.

चयापचय: करने के लिए ≥1% से <10% – वजन घटना, बढ़ी हुई पसीना, ज्वार, रात का पसीना; ≤1% – giponatriemiya, प्यास, भार बढ़ना, degidratatsiya.

इन्द्रियों से: करने के लिए ≥1% से <10% – धुंधली दृष्टि, स्वाद में परिवर्तन; ≤1% – आंख का रोग, आंख का रोग, midriaz, दृष्टि हानि.

एलर्जी: ≤1% – anaphylactic प्रतिक्रियाओं, ठंड लगना, वाहिकाशोफ, लाल चकत्ते, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, हीव्स.

अन्य: ≤1% – ठंड लगना, बुरा अनुभव, чувство жара и/или холода, photosensitivity. При отмене препарата часто отмечались головокружение, मतली, सिरदर्द. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической невропатии были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приеме (को 12 सूर्य) возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильного уровня гликированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (को 52 सूर्य) было отмечено некоторое увеличение уровня гликированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.

Постмаркетинговые сообщения

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: < 0.01% – ADH के स्राव का उल्लंघन.

सीएनएस: < 0.01% – extrapyramidal सिंड्रोम, सेरोटोनिन सिंड्रोम; 0 .01%-0.1% – मतिभ्रम.

मूत्र प्रणाली से: 0.01%-0.1% – मूत्र प्रतिधारण.

मतभेद

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

— некомпенсированная закрытоугольная глаукома;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушениях функций печени или почек, при вероятности суицидальных попыток.

गर्भावस्था और स्तनपान

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs मां के लिए लाभ का इरादा है जब, टी. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.

प्रसव उम्र की महिलाओं должны быть предупреждены о том, что в случае наступления или планирования беременности в период применения препарата Симбалта^® им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान की समाप्ति के मुद्दे को तय करना चाहिए (из-за отсутствия опыта применения).

चेताते

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, कभी कभी घातक परिणामों के साथ (अतिताप, कठोरता, पेशी अवमोटन, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО. В некоторых случаях наблюдались симптомы, характерные для ЗНС.

Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение Симбалты^® одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, टी. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (noradrenaline). Основываясь на продолжительности T_1/2 дулоксетина ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.

Как и другие препараты, оказывающие аналогичное воздействие на ЦНС, Симбалту^® следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.

На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

गंभीर गुर्दे हानि के साथ रोगियों में (सीसी< 30 मिलीग्राम / मिनट) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять препарат в более низких начальных дозах.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

На фоне приема Симбалты^® возможно развитие седативного эффекта и сонливости, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

ओवरडोज

Известно о случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами.

लक्षण (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): सेरोटोनिन सिंड्रोम, तंद्रा, उल्टी, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.

इलाज: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; जब simptomaticescuu और सहायक चिकित्सा. В случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. कोई विशिष्ट मारक.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Одновременное применение дулоксетина (60 मिलीग्राम 2 बार / दिन) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Клинически значимое влияние дулоксетина на метаболизм субстратов CYP1A2 маловероятно.

При одновременном приеме препарата Симбалта^® с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (जैसे, некоторые антибиотики производные хинолона) возможно повышение концентрации дулоксетина в плазме крови, टी. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (такие комбинации следует применять с осторожностью, при этом дулоксетин следует назначать в низких дозах). Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (जब एक खुराक पर लिया जाता है 100 मिलीग्राम 1 समय / दिन) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6, поэтому при одновременном применении дулоксетина в дозе 60 मिलीग्राम 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 टाइम्स. При одновременном применении дулоксетина (मात्रा 40 मिलीग्राम 2 बार / दिन) происходило увеличение стабильной части AUC тольтеродина (применявшегося в дозе 2 मिलीग्राम 2 बार / दिन) पर 71%, при этом фармакокинетика 5-гидроксил метаболита не менялась. С осторожностью следует применять препарат Симбалта^® दवाओं के साथ, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина в плазме крови. Paroxetine (एक आवेदन दर पर 20 मिलीग्राम 1 समय / दिन) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (जैसे, चयनात्मक सेरोटोनिन अवरोध inhibitors के साथ) सावधानी का प्रयोग होना चाहिए.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), संभव आपसी सुदृढीकरण प्रभाव (такая комбинация требует осторожности).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, अत्यधिक प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा 30 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि - 3 वर्ष.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

590 8 मिनट पढ़ें