ROGLIT

सक्रिय सामग्री: रोसिग्लिटाज़ोन
जब एथलीट: A10BG02
CCF: ओरल एजेंट
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E11
जब सीएसएफ: 15.02.03
निर्माता: Gedeon रिक्टर लिमिटेड. (हंगरी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, एक शिलालेख के साथ “А 03” एक तरफ.

Excipients: भ्राजातु स्टीयरेट, povidone, सोडियम Carboxymethyl, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज monohydrate.

खोल की संरचना: Opadry II 85F28751 белый, तालक, титана диоксид C.I.77891 (E171), macrogol 3000, पॉलीविनायल अल्कोहल.

10 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, एक शिलालेख के साथ “А 04” एक तरफ.

Excipients: भ्राजातु स्टीयरेट, povidone, सोडियम Carboxymethyl, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज monohydrate.

खोल की संरचना: Opadry II 85F28751 белый, तालक, титана диоксид C.I.77891 (E171), macrogol 3000, पॉलीविनायल अल्कोहल.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, एक शिलालेख के साथ “А 05” एक तरफ.

Excipients: भ्राजातु स्टीयरेट, povidone, सोडियम Carboxymethyl, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज monohydrate.

खोल की संरचना: Opadry II 85F28751 белый, तालक, титана диоксид C.I.77891 (E171), macrogol 3000, पॉलीविनायल अल्कोहल.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

* अंतरराष्ट्रीय गैर मालिकाना नाम, डब्ल्यूएचओ ने सिफारिश की – रोसिग्लिटाज़ोन.

औषधीय कार्रवाई

थियाज़ोलिडाइनायड्स के समूह से मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवा. यह एक चयनात्मक PPARγ परमाणु रिसेप्टर एगोनिस्ट है। (पेरोक्सिसोमल प्रोलिफ़रेटर सक्रिय गामा). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, कंकाल की मांसपेशी और यकृत ऊतक.

Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. अग्नाशयी इंसुलिन स्राव को उत्तेजित नहीं करता है और हाइपोग्लाइसीमिया का कारण नहीं बनता है.

प्रमुख मेटाबोलाइट (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 सप्ताह के उपचार. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

रोसिग्लिटाज़ोन, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (एचबीए 1 सी). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

खुराक में दवा के मौखिक प्रशासन के बाद 4 मिलीग्राम या 8 мг биодоступность росиглитазона составляет около 99%. सी_{मैक्स} प्लाज्मा में rosiglitazone के भीतर हासिल किया जाता है 1 नहीं. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_{मैक्स} (लगभग 20-28%) और उस तक पहुंचने के लिए समय बढ़ाएं 1.75 एच उपवास के साथ तुलना. ये छोटे परिवर्तन चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं हैं।. गैस्ट्रिक स्राव के पीएच में वृद्धि से रोसिग्लिटाज़ोन का अवशोषण बिगड़ा नहीं है।.

वितरण

उच्च रक्त प्रोटीन बाध्यकारी (के बारे में 99.8%) और रक्त प्लाज्मा या रोगी की उम्र में रोसिग्लिटाज़ोन की एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

वी_घ लगभग 14 एल.

चयापचय

Rosiglitazone को मुख्य रूप से N-demethylation और hydroxylation द्वारा बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है और उसके बाद सल्फेट और Glucuronic एसिड के साथ संयुग्मन किया जाता है।. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

इन विट्रो अध्ययन शो में, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, CYP2C9 . की भागीदारी के साथ.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2ए6, 2C19, 2डी 6, 2ई 1, 3ए या 4ए. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC₅₀ 18 mmol) и почти не влияет на CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

कटौती

अंतिम टी_1/2 के बारे में है 3-4 नहीं. कुल प्लाज्मा निकासी – के बारे में 3 एल /. दवा लेने के बाद 1-2 समय/दिन rosiglitazone जमा नहीं होता है. सीरम में मेटाबोलाइट्स का संचय दवा की बार-बार खुराक के साथ अपेक्षित है, в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित, главным образом с мочой – के बारे में 2/3 खुराक, मल के साथ – के बारे में 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный T_1/2 के बारे में है 130 नहीं.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (बाल-प्यूघ के लिए कक्षा बी) से_{मैक्स} प्लाज्मा और एयूसी में दवा में वृद्धि हुई 2-3 टाइम्स. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

गुर्दे की बीमारी या टर्मिनल चरण में गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अंतर, हेमोडायलिसिस, नहीं.

गवाही

मधुमेह टाइप 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

- इंसुलिन के साथ संयोजन में.

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 बार / दिन.

प्रारंभिक खुराक है 4 मिलीग्राम.

В комбинации с метформином: प्रारंभिक खुराक 4 मिलीग्राम / दिन, в случае необходимости через 8 उपचार के सप्ताह, खुराक को बढ़ाया जा सकता है 8 मिलीग्राम / दिन.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, से अधिक 4 मिलीग्राम / दिन, लापता.

В комбинации с инсулином: प्रारंभिक खुराक 4 मिलीग्राम / दिन, यदि आवश्यक हो, करने के लिए बढ़ाया जा सकता है 8 मिलीग्राम / दिन.

को बुजुर्ग रोगी सुधार खुराक की आवश्यकता नहीं है.

पर वृक्कीय विफलता легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

दुष्प्रभाव

Опреление частоты побочных реакций: अक्सर (≥1%, <10%), शायद ही कभी (≥0.1%, < 1%), शायद ही कभी (≥0.01%, <0.1%), कुछ मामलों में (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

Hematopoietic प्रणाली से: अक्सर – रक्ताल्पता.

चयापचय: अक्सर – gipoglikemiâ, कभी कभी – हाइपरलिपिडीमिया, ухудшение течения сахарного диабета, hypercholesterolemia (2.1%), भार बढ़ना (3.7%); कुछ मामलों में – быстрое и значительное увеличение массы тела.

सीएनएस: अक्सर – सिरदर्द.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – сердечная недостаточность и отек легких, पेरिफेरल इडिमा.

पाचन तंत्र से: अक्सर – पेट फूलना, मतली, पेट दर्द, अपच; कभी कभी – उल्टी, एनोरेक्सिया, कब्ज; शायद ही कभी – लीवर एंजाइम में वृद्धि (कुछ मामलों में – со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

एलर्जी: कुछ मामलों में – हीव्स, वाहिकाशोफ.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Hematopoietic प्रणाली से: कभी कभी – रक्ताल्पता.

चयापचय: अक्सर – gipoglikemiâ, भार बढ़ना (6.3%); कभी कभी – हाइपरलिपिडीमिया, hypercholesterolemia (3.6%), हाइपरट्राइग्लिसरीडेमिया; कुछ मामलों में – быстрое и значительное увеличение массы тела.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: कभी कभी – अतिनिद्रा, चक्कर आना, paresthesia.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – сердечная недостаточность и отек легких.

श्वसन प्रणाली: कभी कभी – सांस लेने में तकलीफ.

पाचन तंत्र से: कभी कभी – पेट फूलना, मतली, पेट दर्द, भूख वृद्धि; शायद ही कभी – लीवर एंजाइम में वृद्धि (कुछ मामलों में – со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Dermatological प्रतिक्रियाओं: कभी कभी – खालित्य, त्वचा के लाल चकत्ते.

एलर्जी: कुछ मामलों में – हीव्स, वाहिकाशोफ.

अन्य: कभी कभी – वृद्धि की थकान, शक्तिहीनता.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, आमतौर पर, не требует прекращения лечения.

मतभेद

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (incl. इतिहास);

- यकृत रोग;

- गंभीर गुर्दे की कमी;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- रोसिग्लिटाज़ोन और दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

Данные о применении препарата Роглит при беременности и в период лактации отсутствуют, इसलिए इसका उपयोग contraindicated है।.

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить.

चेताते

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, विरल. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение Роглитом следует прекратить.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 बार VGN ऊपर) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитомнельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 महीने, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 बार VGN ऊपर, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени (incl. тошноты неизвестной этиологии, उल्टी, पेट दर्द, थकान, анорексии и/или темного окрашивания мочи) следует повторно определить уровень активности печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Лечение Роглитом может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, क्या गोलियाँ 2 मिलीग्राम, 4 मिलीग्राम 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 मिलीग्राम, 108.806 मिलीग्राम 217.612 लैक्टोज मिलीग्राम.

बाल रोग में प्रयोग करें

Эффективность и безопасность применения препарата у बच्चों और किशोरों की उम्र 18 वर्षों सेट नहीं, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

ओवरडोज

ड्रग ओवरडोज पर डेटा सीमित हैं।. एकल खुराक 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

इलाज: ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक उपचार किया जाता है. Rosiglitazone अत्यधिक प्रोटीन बाध्य है और इसलिए हेमोडायलिसिस द्वारा समाप्त नहीं होता है।.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (मेटफार्मिन, glibenclamide, акарбоза) कोई नैदानिक महत्व.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, वारफ़रिन (CYP2C9 सब्सट्रेट), nifedipine (субстрат CYP3 А4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा 30 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 2 वर्ष.