PLAGRIL

सक्रिय सामग्री: क्लोपिडोग्रेल
जब एथलीट: B01AC04
CCF: Antiplatelet
आईसीडी 10 कोड (गवाही): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
जब सीएसएफ: 01.12.11.06.01
निर्माता: डॉ. REDDY`S लैबोरेटरीज लिमिटेड. (भारत)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित गुलाबी रंग, दौर, lenticular, उभरा “С 127” एक तरफ.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज (Avicel पीएच 112), mannitol, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, макрогол-400, लोहे के आक्साइड लाल).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, इस प्रकार, प्लेटलेट जमा होना.

यह प्लेटलेट एकत्रीकरण कम कर देता है, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). यह ADP रिसेप्टर्स प्लेटलेट करने के लिए अचल बांधता, ADP उत्तेजना जीवन चक्र के लिए अभेद्य बने हुए हैं जो (के बारे में 7 दिनों).

प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध में मनाया 2 खुराक के बाद ज (40% निषेध) एक प्रारंभिक खुराक पर 400 मिलीग्राम. अधिकतम प्रभाव (60% एकत्रीकरण का दमन) के माध्यम से विकसित करता है 4-7 की एक खुराक पर लगातार प्रयोग के दिन 50-100 मिलीग्राम / दिन. Antiplatelet प्रभाव प्लेटलेट्स के जीवन की पूरी अवधि तक रहता है (7-10 दिनों). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, औसत, के माध्यम से 5 дней после прекращения лечения.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (मस्तिष्कवाहिकीय, हृदय या परिधीय घावों).

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण

Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 यूजी / एल). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% और 94% क्रमश:).

चयापचय

यह जिगर में चयापचय होता है. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. सी_{मैक्स} metabolite, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 मिलीग्राम, के ज़रिए हासिल 1 ч и составляет около 3 मिलीग्राम / एल. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, सबसे पहले, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, और, कम, – 1ए 1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, इस प्रकार, प्लेटलेट जमा होना. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

कटौती

समाचार रिपोर्ट – 50%, kishechnika – 46% (दौरान 120 घंटे इंजेक्शन के बाद). टी_1/2 एक और बार-बार प्रशासन के बाद मुख्य मेटाबोलाइट – 8 नहीं. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (सीसी 5-15 मिलीग्राम / मिनट) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (से के.के. 30 को 60 मिलीग्राम / मिनट) и здоровых лиц. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 मिलीग्राम / दिन.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 के लिए मिलीग्राम 10 дней был безопасен и хорошо переносился, सी_{मैक्स} клопидогрела, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

गवाही

इस्कीमिक विकारों का निवारण (रोधगलन, स्ट्रोक, परिधीय धमनी थ्रोम्बोसिस, अचानक हृदय मौत) у больных атеросклерозом, शामिल:

- रोधगलन के बाद, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- अनुसूचित जनजाति के खंड पदोन्नति के बिना तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम में (क्यू लहर गठन के बिना गलशोथ या रोधगलन) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (तीव्र रोधगलन) एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ संयोजन में, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

खुराक आहार

गोलियों मौखिक रूप से लिया जाता है, की परवाह किए बिना भोजन की.

को профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий वयस्क (incl. बुजुर्ग रोगी) Плагрил^® की एक खुराक पर प्रशासित 75 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 एक दिन पहले 6 महीने – इस्कीमिक स्ट्रोक के बाद.

पर अनुसूचित जनजाति श्रेणी के उन्नयन के बिना तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (क्यू लहर गठन के बिना गलशोथ या रोधगलन ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 मिलीग्राम, затем продолжать применение препарата в дозе 75 मिलीग्राम 1 समय / दिन (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 मिलीग्राम / दिन).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 मिलीग्राम. उपचार के एक कोर्स – को 1 वर्ष.

पर остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (तीव्र रोधगलन) दवा की एक खुराक में निर्धारित है 75 मिलीग्राम 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. को रोगियों की आयु से अधिक 75 वर्षों лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 सप्ताह.

दुष्प्रभाव

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: बारंबार – > 1%, निराला – 0.1-1%, कुछ – 0.01-0.1%, केवल कभी कभी – < 001%.

रक्त जमावट प्रणाली से: часто — желудочно-кишечные кровотечения; कभी कभी – रक्तस्रावी स्ट्रोक, लंबे समय तक खून बह रहा है, nosebleeds; शायद ही कभी – रक्तगुल्म, रक्तमेह, и конъюнктивальные кровотечения.

Hematopoietic प्रणाली से: कभी कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, leukopenia, eozinofilija; शायद ही कभी – trombotsitopenicheskaya पर्प्यूरा, granulocytopenia, agranulocytosis, анемия и апластическая анемия.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: нечасто — головная боль, चक्कर आना, paraesthesia; शायद ही कभी – सिर का चक्कर; शायद ही कभी – भ्रम की स्थिति, मतिभ्रम.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – वाहिकाशोथ, रक्तचाप में कमी.

श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी – bronchospasm, मध्य निमोनिया.

पाचन तंत्र से: अक्सर – अपच, दस्त, पेट में दर्द; कभी कभी – मतली, जठरशोथ, पेट फूलना, कब्ज, उल्टी, जठरांत्र mucosa के छालों, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर की गंभीरता; शायद ही कभी – कोलिटिस (incl. yazvennыy या limfotsitarnыy कोलाइटिस), अग्नाशयशोथ, स्वाद में परिवर्तन, मुखशोथ, हैपेटाइटिस, तीव्र जिगर की विफलता, लीवर एंजाइम में वृद्धि.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – जोड़ों का दर्द, गठिया, मांसलता में पीड़ा.

Со стороны мочевыводящей системы: शायद ही कभी – гломерулонефрнт.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: कभी कभी – खुजली; शायद ही कभी – bullous दाने (पर्विल मल्टीफॉर्म, синдром Стивенса- जॉनसन, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस), erythematous दाने, खुजली, लाइकेन प्लानस.

एलर्जी: शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, हीव्स, तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं, सीरम रोग.

अन्य: शायद ही कभी – बुखार, увеличение креатинина крови.

मतभेद

- गंभीर यकृत हानि;

— геморрагический синдром;

— острое кровотечение (incl. इंट्राक्रेनियल हेमोरेज) और बीमारियाँ, предрасполагающие к его развитию (तीव्र चरण में गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर, nespetsificheskiy yazvennыy कोलाइटिस, यक्ष्मा, опухоли легких, giperfiʙrinoliz);

- गर्भावस्था,

- दूध (दूध पिलाना);

- उम्र तक के बच्चों 18 वर्षों;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, चोटों, राज्यों, रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है (incl. आघात, आपरेशनों), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (कॉक्स -2 inhibitors सहित), ग्लाइकोप्रोटीन IIb / IIIa की हेपरिन अवरोधकों.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इस दवा का उपयोग न करें (दूध पिलाना).

चेताते

सर्जरी के मामले में, antiplatelet प्रभाव वांछनीय नहीं है अगर, इलाज बंद किया जाना चाहिए 7 दिनों सर्जरी से पहले.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, वे हर मामले के बारे में डॉक्टर को सूचित करना चाहिए, असामान्य रक्तस्राव. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

उपचार की अवधि के दौरान hemostatic प्रणाली के प्रदर्शन पर नजर रखने के लिए आवश्यक है (APTT, प्लेटलेट्स की संख्या, प्लेटलेट समारोह परीक्षण), नियमित रूप से जिगर के कार्यात्मक गतिविधि की जांच.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

बाल रोग में प्रयोग करें

एजेंट की नियुक्ति नहीं की है से कम आयु के बच्चों को 18 वर्षों क्योंकि, क्या безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® обнаружено не было.

ओवरडोज

लक्षण: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 мг клопидогрела (8 टैब. द्वारा 75 मिलीग्राम) दुष्प्रभाव सूचित किया गया है. Время кровотечения было удлинено в 1.7 टाइम्स, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 मिलीग्राम / दिन).

इलाज: переливание тромбоцитарной массы. विशिष्ट मारक अनुपस्थित है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, anticoagulants, एनएसएआईडी, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से खून बह रहा का खतरा बढ़ जाता है.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (फ़िनाइटोइन, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipine, fenoʙarʙitalom, सिमेटिडाइन, एस्ट्रोजन, digoksinom, थियोफाइलिइन, толбутамидом, антацидными средствами.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा एक सूखे में संग्रहित किया जाना चाहिए, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर अंधेरी जगह. जीवनावधि – 2 वर्ष.