ПАКСИЛ

सक्रिय सामग्री: Paroxetine
जब एथलीट: N06ab05
CCF: एंटी
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F31, F32, F33, F40, F41.0, (F) 41.1, F41.2, F42, F43
जब सीएसएफ: 02.02.04
निर्माता: Laboratoire GlaxoSmithKline({फ्रांस)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद, लेपित, अंडाकार, lenticular, उत्कीर्ण “20” на одной стороне и линией разлома – अन्य.

Excipients: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol 400, Polysorbate 80.

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

एंटी. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) प्रभाव.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (एक कमजोर एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव है), ए₁-, ए₂– и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (डी₂), 5-हिंदुस्तान टाइम्स₁-подобным, 5-हिंदुस्तान टाइम्स₂-подобным и гистаминовым H₁-रिसेप्टर.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. सबूत है, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 सप्ताह. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. इसके अलावा, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 वर्ष, दिखाया, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. भोजन निकालना को प्रभावित नहीं करता है.

वितरण

सी_एसएस устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде.

स्थापित, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

चयापचय

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “पहला पास” जिगर के माध्यम से, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “पहला पास” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

कटौती

मूत्र में उत्सर्जित (अपरिवर्तित रूप में – कम 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (अपरिवर्तित रूप में – 1%, चयापचयों के रूप में – 36%).

टी_1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 नहीं.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

गंभीर रूप से प्रभावित गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में (की तुलना में सीसी कम 30 मिलीग्राम / मिनट) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

गवाही

— депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, मंदी, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 वर्ष, प्रदर्शन, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

-उपचार (incl. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ओसीडी). इसके अलावा, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;

-उपचार (incl. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. इसके अलावा, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;

-उपचार (incl. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии;

-उपचार (incl. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. इसके अलावा, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

खुराक आहार

को वयस्क पर मंदी средняя терапевтическая доза составляет 20 मिलीग्राम / दिन. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 मिलीग्राम / दिन. Увеличение дозы следует проводить постепенно – पर 10 मिलीग्राम के अंतराल पर 1 सप्ताह. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессии и профлактики рецидивов необходимо необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

को वयस्क पर обсессивно-компульсивном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 मिलीग्राम / दिन. Начинать лечение следует с 20 मिलीग्राम / दिन, затем постепенно доза повышается на 10 мг каждую неделю. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 मिलीग्राम / दिन. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (कई महीने).

को वयस्क पर паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 मिलीग्राम / दिन. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 मिलीग्राम / दिन. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 मिलीग्राम / दिन. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

को वयस्क पर социальной фобии средняя терапевтическая доза составляет 20 मिलीग्राम / दिन. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 मिलीग्राम / दिन.

को वयस्क पर генерализованном тревожном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 मिलीग्राम / दिन. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 मिलीग्राम / दिन.

को वयस्क पर посттравматическом стрессовом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 मिलीग्राम / दिन. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 मिलीग्राम / दिन.

में बुजुर्ग रोगी лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 मिलीग्राम / दिन.

में गंभीर रूप से प्रभावित गुर्दे समारोह के साथ रोगियों (की तुलना में सीसी कम 30 मिलीग्राम / मिनट) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают दवा खुराक, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. गोलियाँ पूरे निगल लिया जाना चाहिए, चबाने के बिना, पीने का पानी.

Отмена препарата

चिकित्सा के अचानक बंद करने से बचें. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, но более медленно.

दुष्प्रभाव

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: अक्सर (>1/10), अक्सर (>1/100 और <1/10), कभी कभी (>1/1000 और <1/100), शायद ही कभी (>1/10 000 और <1/1000), शायद ही कभी (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 आदमी, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली; अक्सर – कम हुई भूख, शुष्क मुँह, कब्ज, दस्त; शायद ही कभी – ऊंचा लीवर एंजाइम; शायद ही कभी – जठरांत्र रक्तस्राव, हैपेटाइटिस (иногда с желтухой), यकृत विफलता. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени очень редкие. При развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб.

सीएनएस: अक्सर – तंद्रा, अनिद्रा, ažitaciâ, स्पंदन, चक्कर आना, सिरदर्द; कभी कभी – भ्रम की स्थिति, मतिभ्रम, extrapyramidal लक्षण; शायद ही कभी – उन्माद, आक्षेप, मनोव्यथा; शायद ही कभी – सेरोटोनिन सिंड्रोम (ažitaciâ, भ्रम की स्थिति, диафорез, मतिभ्रम, hyperreflexia, पेशी अवमोटन, क्षिप्रहृदयता, स्पंदन). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики – экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией. लक्षणों में से कुछ (तंद्रा, अनिद्रा, ažitaciâ, भ्रम की स्थिति, मतिभ्रम, उन्माद) могут быть обусловлены основным заболеванием.

दृष्टि का अंग की ओर: अक्सर – धुंधली दृष्टि; कभी कभी – midriaz; शायद ही कभी – ostraya मोतियाबिंद.

हृदय प्रणाली: कभी कभी – साइनस टैकीकार्डिया; कभी कभी – постуральная гипотония.

मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – मूत्र प्रतिधारण, मूत्र असंयम.

रक्त जमावट प्रणाली से: कभी कभी – кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, चोट; शायद ही कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: शायद ही कभी – एन्टिडाययूरेटिक हार्मोन का स्राव अनुचित; शायद ही कभी – гипопролактинемия/галакторея.

चयापचय: शायद ही कभी – giponatriemiya (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

एलर्जी: शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, हीव्स.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: अक्सर – बढ़ी हुई पसीना; कभी कभी – त्वचा के लाल चकत्ते; शायद ही कभी – photosensitivity प्रतिक्रियाओं.

अन्य: अक्सर – यौन रोग; अक्सर – повышение уровня холестерина, zevota, शक्तिहीनता, भार बढ़ना; शायद ही कभी – पेरिफेरल इडिमा.

После отмены препарата अक्सर отмечаются головокружение, संवेदी उल्लंघन, नींद संबंधी विकार, अलार्म, सिरदर्द, कभी कभी – ažitaciâ, मतली, स्पंदन, भ्रम की स्थिति, बढ़ी हुई पसीना, दस्त.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 गुना अधिक होने की संभावना, placebo से: भावात्मक दायित्व (incl. причинение вреда самому себе, आत्मघाती विचार, आत्महत्या का प्रयास, tearfulness, मूड lability), दुश्मनी, कम हुई भूख, स्पंदन, बढ़ी हुई पसीना, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 वर्षों) с обсессивно-компульсивным расстройством.

मतभेद

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 उनके रद्द होने के बाद के दिनों (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

— одновременный прием тиоридазина;

— одновременный прием пимозида;

- तक 18 वर्षों (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

— повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

गर्भावस्था और स्तनपान

में प्रयोगात्मक अध्ययन не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, विशेष रूप से, कार्डियोवास्कुलर (जैसे, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина при беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 नवजात. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, सिवाय, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности. इस पर ध्यान देना चाहिए, लेकिन, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: श्वसन संकट सिंड्रोम, नीलिमा, एपनिया, बरामदगी, нестабильность температуры, दूध पिलाने के साथ कठिनाई, उल्टी, гипогликемию, धमनी उच्च रक्तचाप, gipotenziю, гиперрефлексию, स्पंदन, स्पंदन, нервную возбудимость, раздражимость, सुस्ती, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (कम 24 नहीं). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, के बारे में है 6-12 पर 1000 महिला, के साथ की तुलना में 1-2 पर 1000 женщин в общей популяции.

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. बहरहाल, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

चेताते

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могуг быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (वृद्ध 18-24 वर्षों) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% को 0.92% क्रमश:), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (से 25 को 64 और पुराने 65 वर्षों) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% को 0.05% क्रमश:). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 से 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 वर्षों. डेटा, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, а также в периоды изменения доз (वृद्धि या कमी). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. इसके अलावा, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. मरीजों को (और स्टाफ) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

यह याद किया जाना चाहिए, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Иногда лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (अतिताप, मांसपेशी कठोरता, पेशी अवमोटन, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, मानसिक स्थिति में परिवर्तन, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. यह माना जाता है (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, से पहले नहीं 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

अन्य antidepressants के साथ के रूप में, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, से कम है 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) रोगियों, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

После отмены препарата (особенно резкой) अक्सर отмечаются головокружение, संवेदी उल्लंघन (paraesthesia, कान में शोर), नींद संबंधी विकार (яркие сновидения), अलार्म, सिरदर्द, कभी कभी – ažitaciâ, मतली, स्पंदन, भ्रम की स्थिति, बढ़ी हुई पसीना, दस्त. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях – после случайного пропуска одной дозы. आमतौर पर, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов – को 2-3 महीने या उससे अधिक. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

У детей симптомы отмены пароксетина (भावात्मक दायित्व, incl. आत्मघाती विचार, आत्महत्या का प्रयास, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, चक्कर आना, тошнота и боль в животе) отмечались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 गुना अधिक होने की संभावना, placebo से.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, दवा बंद किया जाना चाहिए.

बाल रोग में प्रयोग करें

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. बहरहाल, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

ओवरडोज

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

लक्षण: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, बुखार, रक्तचाप में परिवर्तन, अनैच्छिक मांसपेशियों में संकुचन, अलार्म, क्षिप्रहृदयता. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

इलाज: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, назначение 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Spetsificheskiy मारक अज्ञात. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, trïptanı, ट्रामाडोल, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литий и растительные средства, सेंट जॉन पौधा युक्त) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) contraindicated.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 मिलीग्राम खुराक) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих ферменты, दवा चयापचय में शामिल.

При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (कार्बमेज़पाइन, फ़िनाइटोइन, रिफाम्पिसिन, phenobarbital), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (कार्बमेज़पाइन, फ़िनाइटोइन, सोडियम वैलप्रोएट) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (जैसे, Amitriptyline, nortryptylyn, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), रिसपेरीडोन, Atomoxetine, некоторые антиаритмические средства класса 1 से (जैसे, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина с иамоксифеном за счет угнетения изофермента CYP2D6 может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, दिखाया है, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, और इसके विपरीत. Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку он, как и другие препараты угнетающие активность изофермента CYP2D6, может повышать концентрации пароксетина ав плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмии типа “पिरुएट” и внезапной смерти.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

नैदानिक अध्ययनों से पता चला है, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (यानी. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, digoksina, प्रोप्रानोलोल, इथेनॉल.

Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, बहरहाल, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.