Atomoxetine
जब एथलीट:
N06BA09
औषधीय कार्रवाई
Simpatomimetik केंद्रीय कार्ययोजना. Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Atomoxetine обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.
Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.
फार्माकोकाइनेटिक्स
После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, C . तक पहुंचनामैक्स в плазме примерно через 1–2 ч. Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, सबसे पहले – к альбумину. Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях. Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно. Атомоксетин не ингибирует и не индуцирует цикл CYP2D6.
औसत टी1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.
गवाही
ध्यान आभाव सक्रियता विकार (एडीएचडी) बच्चे 6 और पुराने, किशोरों और वयस्कों.
खुराक आहार
Принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, в виде однократной суточной дозы утром. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 बार / दिन, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.
Для детей и подростков с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 0.5 мг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее чем через 3 दिन. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее чем через 2-4 उपचार की दीक्षा के बाद सप्ताह. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 mg/kg, या 120 मिलीग्राम.
Для детей и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 दिन. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 उपचार की दीक्षा के बाद सप्ताह. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 मिलीग्राम. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 मिलीग्राम.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (बाल-प्यूघ के लिए कक्षा बी) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. रोगियों में यकृत के गंभीर उल्लंघन के साथ (बच्चे-प्यूघ की बड़े पैमाने पर वर्ग) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% सामान्य खुराक से.
दुष्प्रभाव
Побочные эффекты у пациентов с низким метаболизмом : कम हुई भूख, अनिद्रा, нарушение качества сна, enuresis, बुरे मूड, स्पंदन, раннее утреннее пробуждение, कंजाक्तिविटिस, बेहोशी, midriaz.
पाचन तंत्र से: अक्सर – कम हुई भूख, शुष्क मुँह, मतली; अक्सर – पेट दर्द, कब्ज, अपच, पेट फूलना.
सीएनएस: अक्सर – अनिद्रा; अक्सर – раннее утреннее пробуждение, कमी हुई कामेच्छा, सो अशांति, चक्कर आना, нарушение качества сна, синусная головная боль, तंद्रा.
हृदय प्रणाली: अक्सर – ज्वार (खून), धकधकी, क्षिप्रहृदयता; कभी कभी – ощущение холода в нижних конечностях; शायद ही कभी – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно. В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших атомоксетин отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 यू के। / मिनट, и среднее повышение систолического (के बारे में 3 एमएमएचजी।) и диастолического (के बारे में 1 एमएमएचजी।) АД по сравнению с плацебо.
मूत्र प्रणाली से: अक्सर – मूत्रकृच्छ, मूत्र प्रतिधारण.
प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: अक्सर – कष्टार्तव, असामान्य स्खलन, отсутствие эякуляции, स्तंभन दोष, इरेक्टाइल डिसफंक्शन, मासिक धर्म संबंधी विकार, нарушение оргазма, prostatitis; शायद ही कभी – по данным спонтанных сообщений – болезненная или продолжительная эрекция.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: अक्सर – जिल्द की सूजन, बढ़ी हुई पसीना.
अन्य: अक्सर – दुर्बलता, ठंड लगना, वजन घटना.
मतभेद
Одновременное применение с ингибиторами МАО, zakrыtougolynaya मोतियाबिंद, повышенная чувствительность к атомоксетину.
गर्भावस्था और स्तनपान
Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
अज्ञात, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком у человека.
चेताते
С осторожностью следует применять у пациентов с артериальной гипертензией, taxikardiej, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушением мозгового кровообращения, а также при любом состоянии, которое может привести к развитию артериальной гипотензии, टी. отмечены случаи ортостатической гипотензии.
Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности.
Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные более чем в одной социальной среде, जैसे, и дома, и в школе) могут проявляться как недостаточность концентрации, отвлекаемость, чрезмерная нетерпеливость, आवेग, неорганизованность, неусидчивость и другие схожие расстройства поведения. Диагноз СДВГ должен соответствовать критериям МКБ-10.
В клинических исследованиях у детей и подростков на фоне применения атомоксетина повышалась вероятность развития суицидальных мыслей.
В редких случаях у пациентов на фоне приема атомоксетина отмечались аллергические реакции – लाल चकत्ते, वाहिकाशोफ, уртикария.
Атомоксетин не следует применять в течение минимум 2 недель после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не следует начинать в течение 2 недель после отмены атомоксетина.
कई रोगियों, принимающих атомоксетин, отмечалось некоторое увеличение пульса (औसत पर <10 यू के। / मिनट) и/или повышение АД (औसत पर <5 एमएमएचजी।). В большинстве случаев эти изменения не имели клинически значимого эффекта. Также отмечены случаи ортостатической гипотензии.
Сообщалось о редких случаях серьезных нарушений функции печени на фоне приема атомоксетина (описаны два случая выраженного повышения уровня ферментов печени и билирубина на 2 दस लाख. रोगियों). У пациентов с проявлениями желтухи или выявленными лабораторными показателями, свидетельствующими о нарушении функции печени атомоксетин следует отменить.
Эффективность лечения атомоксетином более 18 месяцев и безопасность лечения более 2 лет не были оценены систематически.
मरीजों को (особенно детям и подросткам), получающим лечение по поводу СДВГ, требуется наблюдение в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.
मरीजों को, принимающим атомоксетин, требуется наблюдение в связи с риском появления следующих симптомов: अलार्म, ažitaciâ, आतंक के हमले, अनिद्रा, चिड़चिड़ापन, आवेग, मनोव्यथा, гипомания и мания.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
Пациентам следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, incl. автомобилем, जब तक, пока они не будут уверены, что атомоксетин не вызывает никаких нарушений.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
При одновременном применении атомоксетина с агонистами β2-адренергических рецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (данную комбинацию применять с осторожностью).
У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают содержание атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6.
На основании исследований in vitro предполагается, कि साइटोक्रोम पी के अवरोधकों की नियुक्ति450 CYP2D6 के कम चयापचय के साथ रोगियों प्लाज्मा Atomoxetine में एकाग्रता में वृद्धि नहीं. मरीजों को, CYP2D6 की दवा अवरोधकों का उपयोग, यह खुराक Atomoxetine में एक बहुत ही धीमी गति से वृद्धि की सिफारिश की.
दवाओं के साथ एक आवेदन पत्र में, रक्तचाप को प्रभावित करने रक्तचाप में बदल सकता है.
