OSMO-अदालत
सक्रिय सामग्री: Nifedipine
जब एथलीट: C08CA05
CCF: Kalьcievыh चैनल अवरोधक
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20
जब सीएसएफ: 01.03.02
निर्माता: बायर हेल्थकेयर एजी (जर्मनी)
दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां, लेपित, с контролируемым высвобождением, दौर, lenticular, गुलाबी रंग, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” एक तरफ; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 मिमी.
| 1 टैब. | |
| nifedipine | 30 मिलीग्राम |
Excipients: gipromelloza, भ्राजातु स्टीयरेट, पॉलीथीन ऑक्साइड, सोडियम क्लोराइड, लोहे के आक्साइड लाल, целлюлозы ацетат, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 4000, опадрай OY-S-24914 (लोहे के आक्साइड लाल, रंजातु डाइऑक्साइड).
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
गोलियां, लेपित, с контролируемым высвобождением, दौर, lenticular, गुलाबी रंग, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” एक तरफ; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 मिमी.
| 1 टैब. | |
| nifedipine | 60 मिलीग्राम |
Excipients: gipromelloza, भ्राजातु स्टीयरेट, पॉलीथीन ऑक्साइड, सोडियम क्लोराइड, लोहे के आक्साइड लाल, целлюлозы ацетат, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 4000, опадрай OY-S-24914 (लोहे के आक्साइड लाल, रंजातु डाइऑक्साइड).
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. यह antianginal और hypotensive कार्रवाई की है.
Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, जिससे, уменьшая повышенное ОПСС и, फलस्वरूप, से.
В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, फलस्वरूप, हृदयी निर्गम. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. इसके अलावा, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, कम से कम, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण और वितरण
После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “पहला पास” जिगर के माध्यम से. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 प्रशासन के बाद ज. दौरान 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата® मात्रा 30 मिलीग्राम 60 मिलीग्राम सीमैक्स प्लाज्मा क्रमशः है 20-21 एनजी/एमएल और 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 और वह 7-9 एच, क्रमशः. प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य (एल्बुमिन) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, मां के दूध में उत्सर्जित.
चयापचय
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.
कटौती
टी1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 नहीं. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, और टी1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, केवल 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (कम 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.
Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.
При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.
गवाही
- सीएचडी: स्थिर एनजाइना (गण्डमाला);
- धमनी का उच्च रक्तचाप.
खुराक आहार
प्रारंभिक खुराक है 30 मिलीग्राम 1 समय / दिन. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 मिलीग्राम 1 раз/сут и даже до 120 मिलीग्राम 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.
गोलियाँ पूरे निगल लिया जाना चाहिए, चबाने या एक को तोड़ने के बिना, तरल पदार्थ की एक छोटी मात्रा में शराब पीने, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
पर нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.
दुष्प्रभाव
हृदय प्रणाली: ≥1-<10% – भावना फ्लेयर्स (वाहिकाप्रसरण), दिल की धड़कन, पेरिफेरल इडिमा; ≥0.1-<1% – हाइपोटेंशन (incl. ऑर्थोस्टैटिक), बेहोशी, क्षिप्रहृदयता; ≥0.01-<0.1% – गण्डमाला.
पाचन तंत्र से: ≥1-<10% – कब्ज; ≥0.1-<1% – पेट में दर्द, दस्त, शुष्क मुँह, अपच, पेट फूलना, मतली; ≥0.01-<0.1% – एनोरेक्सिया, डकार, मसूड़े की सूजन, giperplaziya सही, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि (स्वर्ण, IS, GGT), उल्टी; <0.01% – bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), निगरणकष्ट, ग्रासनलीशोथ, इलेयुस, язвы кишечника, पीलिया.
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: ≥1-<10% – चक्कर आना, सिरदर्द; ≥0.1-<1% – घबराहट, paresthesia, अनिद्रा, तंद्रा; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, स्पंदन.
अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: <0.01% – giperglikemiâ, वजन घटना, पुंस्तनवृद्धि.
श्वसन प्रणाली: ≥0.1-<1% – सांस लेने में तकलीफ; ≥0.01-<0.1% – nosebleeds.
मूत्र प्रणाली से: ≥0.1-<1% – निशामेह, बहुमूत्रता; ≥0.01-<0.1% – dizurija, लगातार पेशाब आना, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: ≥0.1-<1% – पिंडली की मांसपेशियों में ऐंठन; ≥0.01-<0.1% – जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: ≥0.1-<1% – खुजली, लाल चकत्ते (लाल चकत्ते, эritema, हीव्स); ≥0.01-<0.1% – वाहिकाशोफ, धब्बेदार-दानेदार, Pustular, везикуло-буллезная сыпь, हीव्स; <0.01% – photodermatitis, exfoliative जिल्द की सूजन, पर्प्यूरा.
Hematopoietic प्रणाली से: <0.01% – leukopenia.
इन्द्रियों से: ≥0.01-<0.1% – व्दिदृष्टिता, मंददृष्टि, боли в глазных яблоках; <0.01% – धुंधली दृष्टि.
अन्य: ≥1-<10% – शक्तिहीनता, चेहरे की सूजन (incl. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, अस्वस्थता, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – एलर्जी (जीभ की सूजन, रक्तचाप में कमी, क्षिप्रहृदयता, बुखार), ठंड लगना, सीने में दर्द; <0.01% – anaphylactic प्रतिक्रियाओं.
При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, congestive दिल की विफलता के विकास या गहरा, शायद ही कभी – फुफ्फुसीय शोथ (सांस लेने में दिक्क्त, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, отечность суставов.
मतभेद
- हृदयजनित सदमे;
-धमनी gipotenzia व्यक्त किया (प्रकुंचक रक्तचाप <90 एमएमएचजी।);
— илеостома, установленная после проктоколэктомии;
— одновременное применение рифампицина;
- गर्भावस्था;
- दूध (दूध पिलाना);
- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);
— повышенная чувствительность к нифедипину.
से सावधानी следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, मंदनाड़ी, यकृत कमी, стенозе любого отдела ЖКТ, मस्तिष्क के संचलन के गंभीर उल्लंघनों, легкой или умеренной артериальной гипотензии, बुजुर्ग रोगी, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, हेमोडायलिसिस.
गर्भावस्था और स्तनपान
Осмо-Адалат® गर्भावस्था के दौरान contraindicated, टी. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.
Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата® स्तनपान स्तनपान बंद किया जाना चाहिए.
चेताते
Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.
Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).
При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.
При одновременном применении Осмо-Адалата® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.
Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है, и воздерживаться от применения этанола.
ओवरडोज
लक्षण: потеря сознания вплоть до комы, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी. क्षिप्रहृदयता / मंदनाड़ी, giperglikemiâ, चयाचपयी अम्लरक्तता, gipoksiya, हृदयजनित सदमे, сопровождающийся отеком легких.
इलाज: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (टी. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой Vघ).
При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 मिलीलीटर 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).
Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, निम्न रक्तचाप, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.
Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, एस्ट्रोजेन (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” जिगर के माध्यम से.
Нифедипин снижает клиренс дигоксина, जो रक्त प्लाज्मा में अपनी एकाग्रता में वृद्धि हो जाती है, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.
При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.
Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, एक परिणाम के रूप में,, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.
Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.
Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, nifedipine की चयापचय तेजी, что приводит к ослаблению его эффективности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.
Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “पहला पास” जिगर के माध्यम से.
Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.
Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 मिलीग्राम (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, के बदले में, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.
Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, बंधन का एक उच्च स्तर के द्वारा विशेषता (अप्रत्यक्ष anticoagulants – अनंतमूलि और डेरिवेटिव indandiona, क्विनोन्स, sulfinpirazon, anticonvulsants, salicilaty, एनएसएआईडी) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.
Поскольку эритромицин, Fluoxetine, ritonavir, indinavir, ампренавир, Nelfinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. तैयारी, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (मतली, उल्टी, दस्त, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).
आयमालिन, omeprazole, беназеприл, ирбесартан, Orlistat, Ranitidine, रोसिग्लिटाज़ोन, doksazozin, pantoprazole, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
सूची बी. दवा एक सूखे में संग्रहित किया जाना चाहिए, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों के लिए दुर्गम. जीवनावधि – 4 वर्ष.
