NIMBEKS

सक्रिय सामग्री: Tsisatrakuriya besilate
जब एथलीट: M03AC11
CCF: Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа
आईसीडी 10 कोड (गवाही): Z51.4
जब सीएसएफ: 21.03.01.01
निर्माता: ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन एस.पी.ए. (इटली)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

में / पर के लिए समाधान स्पष्ट, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Excipients: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, पानी डी / और.

2.5 मिलीलीटर – इंजेक्शन की शीशी (5) – गत्ता पैक.

में / पर के लिए समाधान स्पष्ट, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Excipients: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, पानी डी / और.

5 मिलीलीटर – इंजेक्शन की शीशी (5) – गत्ता पैक.

में / पर के लिए समाधान स्पष्ट, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Excipients: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, पानी डी / और.

10 मिलीलीटर – इंजेक्शन की शीशी (5) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

गैर-depolarizing मांसपेशियों को आराम औसत अवधि, является производным бензилизохинолина.

Цисатракурия безилат связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.

При применении в дозах, में 8 раз превышающих ED₉₅ (средняя доза, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва), Нимбекс^® не вызывает дозозависимое высвобождение гистамина.

प्रवर्तन निदेशालय₉₅ цисатракурия безилата во время опиоидной анестезии (тиопентал/фентанил/мидазолам) है 50 मिलीग्राम / किग्रा.

प्रवर्तन निदेशालय₉₅ цисатракурия безилата у детей во время галотановой анестезии равняется 40 मिलीग्राम / किग्रा.

फार्माकोकाइनेटिक्स

При применении препарата в дозе до 400 мкг/кг фармакокинетические параметры цисатракурия безилата не зависят от дозы (8×ED₉₅).

चयापचय

Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Фармакокинетические параметры Нимбекса^® खुराक अधिक में 100 мкг/кг и 200 мкг/кг у взрослых хирургических пациентов представлены в таблице.

Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6.9 мл/кг/мин, а टी_1/2 – 28 एम. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии, метаболиты выводятся почками и печенью.

Фармакокинетические параметры цисатракурия безилата после введения Нимбекса^® в виде инфузии или болюса сходны.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у лиц молодого и пожилого возраста нет, его плазменный клиренс не изменяется в зависимости от возраста. Однако отмечается небольшое увеличение V_घ (+17%) और टी_1/2 (+4 एम) बुजुर्ग रोगी.

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. Выведение препарата также не нарушается при почечной недостаточности.

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата при печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. Однако при печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в величине V_घ (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия безилата, но T_1/2 и выведение препарата не изменяются.

Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии, не отличается от таковой при однократном болюсном введении. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7.5 мл/кг/мин и T_1/2 के बराबर है 27 एम. Выведение препарата после длительного инфузионного введения не зависит от продолжительности инфузии. Концентрация метаболитов выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.

गवाही

— для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и ИВЛ во время хирургических операций;

— для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.

खुराक आहार

में वयस्क पर इंटुबैषेण рекомендуемая доза Нимбекса^® для болюсного введения составляет 150 मिलीग्राम / किग्रा, которая быстро вводится в течение 5-10 сек и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи через 120 сек после инъекции.

При введении препарата в более высоких дозах нервно-мышечная блокада наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические показатели Нимбекса^® при введении в дозах от 100 को 400 мкг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.

Т1^और – одиночное сокращение, а также первый компонент реакции мышцы, приводящей большой палец руки, на супрамаксимальную электрическую стимуляцию локтевого нерва.

Энфлуран или изофлуран могут удлинять продолжительность блокады, вызванной первоначальной дозой Нимбекса^®, पर 15%.

Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Нимбекса^®. Во время анестезии опиоидами или пропофолом Нимбекс^® मात्रा 30 мкг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 एम. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.

के बाद, जैसा спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса^®. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости с 25% को 75% и с 5% को 95% लगभग 13 खान और 30 мин соответственно.

Вызванная Нимбексом^® нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием антихолинэстеразных средств в стандартных дозах. Среднее время восстановления проводимости с 25% को 75% и ее полного восстановления (коэффициент T₄:टी₁≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% टी₁ восстановления проводимости составляет приблизительно 2 खान और 5 мин соответственно.

में आयु वर्ग के बच्चों 1 महीने पहले 12 वर्षों पर इंटुबैषेण प्रारंभिक खुराक है 150 मिलीग्राम / किग्रा, препарат вводят быстро в/в в течение 5-10 सेकंड, что создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 сек после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется начальная доза Нимбекса^® 100 मिलीग्राम / किग्रा; в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются на 120-150 сек после введения препарата. При применении Нимбекса^® में आयु वर्ग के बच्चों 1 महीने पहले 12 वर्षों продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а ее спонтанное восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковой анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических показателей Нимбекса^® у детей в возрасте 1-11 мес от таковых у детей в возрасте 1-12 वर्षों.

Фармакодинамические показатели Нимбекса^® को बच्चे 1-11 महीने तालिका में प्रस्तुत कर रहे हैं.

Фармакодинамические показатели Нимбекса^® को बच्चे 1-12 वर्षों

Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Нимбексом^®, अधिकतम के लिए 20%. Информации об использовании Нимбекса^® у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Нимбексом^®, अधिकतम के लिए 20%.

Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью введения Нимбекса^® में поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение Нимбекса^® मात्रा 20 мкг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной блокады приблизительно на 9 एम. Последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.

के बाद, जैसा спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса^®. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости с 25% को 75% и с 5% को 95% लगभग 11 खान और 28 мин соответственно.

Вызванная Нимбексом^® нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием антихолинэстеразных средств в стандартных дозах. Среднее время восстановления проводимости с 25% को 75% и ее полного восстановления (коэффициент T₄:टी₁≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% टी₁ восстановления проводимости составляет приблизительно 2 खान और 5 мин соответственно.

Взрослым и детям в возрасте от 1 महीने पहले 12 वर्षों को поддержания нервно-мышечной блокады Нимбекс^® можно вводить путем инфузии. Для стабилизации T₁-блокады проводимости на уровне 89-99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 यूजी / किग्रा / मिनट (180 mcg/kg/एच). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1-2 यूजी / किग्रा / मिनट (0.06-0.12 mg/kg/एच). Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение скорости инфузии Нимбекса^® पर 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракурия безилата в инфузионном растворе, от требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице приведены рекомендации по скорости инфузионного введения неразведенного раствора Нимбекса^® इंजेक्शन.

Непрерывная инфузия Нимбекса^® с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением нервно-мышечной блокады. После прекращения инфузии Нимбекса^® спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения препарата.

के बावजूद, что введение Нимбекса^® в виде инфузии специально не изучалось у आयु वर्ग के बच्चों 2 वर्षों, по аналогии с дозами для болюсного введения можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста.

Нет данных по применению Нимбекса^® में आयु वर्ग के बच्चों 1 महीने, поэтому дать рекомендации по дозированию препарата в данной возрастной группе нельзя.

के लिए खुराक समायोजन बुजुर्ग रोगी आवश्यक नहीं. Фармакодинамика Нимбекса^® у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако действие Нимбекса^® (как и других миорелаксантов) может начаться несколько позже.

के लिए खुराक समायोजन गुर्दे की कमी के साथ रोगियों आवश्यक नहीं. Фармакодинамика Нимбекса^® у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, однако действие Нимбекса^® может начаться несколько позже.

Коррекция дозы у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности आवश्यक नहीं. Фармакодинамика Нимбекса^® у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие Нимбекса^® может начаться несколько раньше.

Нимбекс^® успешно используется в качестве миорелаксанта при दिल की सर्जरी. Быстрое введение Нимбекса^® (दौरान 5-10 सेकंड) в виде болюса в любой изучавшейся дозе (को 400 мкг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.

वयस्क रोगियों, находящимся в ОИТ, Нимбекс^® можно вводить в/в струйно и/или капельно.

Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса^® है 3 यूजी / किग्रा / मिनट (180 mcg/kg/एच). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3 यूजी / किग्रा / मिनट (से 0.5 को 10.2 мкг/кг/мин /от 30 को 600 мкг/кг/ч/).

Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после длительной (को 6 दिनों) инфузии Нимбекса^® у пациентов в ОИТ составляет приблизительно 50 एम.

Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса^® у пациентов в ОИТ не зависит от длительности инфузии.

Нет данных по применению Нимбекса^® दौरान операций на сердце в условиях гипотермии (от 25° до 28°C). Необходимая для поддержания адекватной миорелаксации в этих условиях скорость инфузии Нимбекса^® может быть значительно ниже (как и при использовании других миорелаксантов).

Правила приготовления, применения и хранения раствора

Разведенный раствор Нимбекса^® для инъекций стабилен в течение 24 ч при температуре 5-25°C в концентрациях от 1 को 2 мг/мл в следующих жидкостях для в/в введения (в контейнерах из поливинилхлорида или полипропилена): 0.9% раствор натрия хлорида для в/в инфузии; 5% раствор декстрозы для в/в инфузии.

Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его разведение следует проводить непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует вылить.

Нимбекс^® химически нестабилен при разведении в растворе Рингера. При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Нимбекс^®, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения (जैसे, физиологическим раствором) после введения каждого препарата. Нимбекс^® стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами (जैसे, с тиопенталом натрия).

Если для инъекции Нимбекса^® используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для в/в введения (जैसे, физиологическим раствором).

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रिया की आवृत्ति, возможно связанных с введением Нимбекса^®, से कम है 0.5%.

एलर्जी: पर्विल, लाल चकत्ते, मंदनाड़ी, हाइपोटेंशन, bronchospasm; शायद ही कभी – тяжелые анафилактические реакции у пациентов, получавших Нимбекс^® в сочетании с одним или несколькими анестетиками.

अन्य: имеются отдельные сообщения о развитии мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения миорелаксантов у тяжело больных пациентов в ОИТ. Большинство таких пациентов получали кортикостероиды. Подобные явления редко наблюдаются при применении Нимбекса^®; у большинства из них не установлена взаимосвязь с использованием цисатракурия бесилата.

मतभेद

— повышенная чувствительность к цисатракурия безилату, атракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте.

से सावधानी применяют при нарушении кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса, карциноматозе, нервно-мышечных заболеваниях (incl. मायस्थेनिया ग्रेविस और मायस्थेनिक सिंड्रोम) или других состояниях, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; जलता; гемипарезе или парапарезе.

गर्भावस्था और स्तनपान

Препарат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние Нимбекса^® на репродуктивную функцию не изучалось.

Применение Нимбекса^® गर्भ में ही हो सकता है, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs मां के लिए लाभ का इरादा है जब.

अज्ञात, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека.

चेताते

Цисатракурия безилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.

Нимбекс^® должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов.

При назначении миорелаксантов, incl. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата. Учитывая возможность перекрестных реакций между миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении Нимбекса^® रोगियों, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты, поскольку была выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности (अधिक 50%). Цисатракурия безилат не обладает выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому Нимбекс^® не оказывает клинически значимого эффекта на ЧСС и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза Нимбекса^® у таких пациентов не должна превышать 20 मिलीग्राम / किग्रा.

Выраженные нарушения кислотного-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к миорелаксантам.

Влияние Нимбекса^® на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.

Влияние цисатракурия безилата на пациентов с ожогами также не изучалось. Однако при назначении таким пациентам Нимбекса^®, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них. Нимбекс^® является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.

Пациенты в отделениях интенсивной терапии

Введение животным лауданозина (метаболита цисатракурия безилата и атракурия безилата) в высоких дозах ассоциировалось с транзиторной артериальной гипотензией и в некоторых случаях – с симптомами возбуждения коры головного мозга. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в ОИТ, которые получали атракурия безилат в сочетании с другими препаратами. Данные пациенты обычно имели одно или несколько заболеваний, предрасполагающих к появлению судорог (जैसे, मस्तिष्क की चोट, гипоксическая энцефалопатия, मस्तिष्क की सूजन, вирусный энцефалит, uremia), поэтому причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена. यह सराहना की जाएगी, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении Нимбекса^® приблизительно в 3 раза меньше, чем при инфузии атракурия безилата.

ओवरडोज

लक्षण: при передозировке ожидаемые симптомы обусловлены длительным параличом скелетной и дыхательной мускулатуры и его последствиями.

इलाज: для восстановления адекватного спонтанного дыхания очень важно поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. Нимбекс^® не влияет на сознание, поэтому пациент должен находиться под воздействием седативных средств. При появлении признаков спонтанного восстановления его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При совместном применении усиливают эффект миорелаксантов: средства для анестезии (летучие вещества, такие как энфлуран, изофлуран и галотан), ketamine, अन्य गैर depolarizing मांसपेशियों को ढीला; एंटीबायोटिक दवाओं (incl. aminoglikozidy, Polymyxin, spectinomycin, tetracikliny, Lincomycin और क्लिन्दम्य्सिं), antiaritmiki (включая пропранолол, कैल्शियम चैनल अवरोधक, lidokain, прокаинамид и хинидин), मूत्रवर्धक (incl. фуросемид и, शायद, tiazidы, маннитол и ацетазоламид), मैग्नीशियम लवण, लिथियम नमक, ganglioblokatorы (триметафан, geksametoniй).

Ослабляет эффект миорелаксантов предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина.

Предварительное введение суксаметония не оказывает влияния на длительность нервно-мышечной блокады, вызванной болюсным введением Нимбекса^®, и не изменяет скорость инфузии препарата.

Введение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, यह एक लंबी और जटिल नाकाबंदी करने के लिए नेतृत्व कर सकते हैं, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.

В редких случаях некоторые препараты могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать миастенический синдром, и в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. К подобным препаратам относят различные антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (प्रोप्रानोलोल, окспренолол), antiarrhythmics (prokaynamyd, quinidine), противоревматические средства (क्लोरोक्वीन, D-пеницилламин), триметафан, chlorpromazine, स्टेरॉयड, фенитоин и препараты лития.

Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, जैसे, донепезилом, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Нимбекса^®.

औषधि बातचीत

При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с Y-образным катетером, Нимбекс^® совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидолом, фентанила цитратом, мидазолама гидрохлоридом.

Препарат несовместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией пропофола.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

एक सूची. दवा अंधेरे में संग्रहित किया जाना चाहिए, 8 डिग्री सेल्सियस के लिए 2 डिग्री पर बच्चों के लिए दुर्गम; स्थिर नहीं रहो. जीवनावधि – 2 वर्ष.