Nexium (वैलियम समाधान के लिए)
सक्रिय सामग्री: Esomeprazole
जब एथलीट: A02bc05
CCF: एफडीए एन+-कश्मीर+-ATPase
आईसीडी 10 कोड (गवाही): K21, के21.0
जब सीएसएफ: 11.01.03
निर्माता: एस्ट्राज़ेनेका एबी (स्वीडन)
दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग
वैलियम के लिए समाधान के लिए पर/परिचय में в виде спрессованной массы белого или почти белого цвета.
1 फ्लोरिडा. | |
эзомепразол натрия | 42.5 मिलीग्राम, |
कि सामग्री jezomeprazola करने के लिए संगत हो | 40 मिलीग्राम |
Excipients: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль, सोडियम हाइड्रॉक्साइड, азот д/и, पानी डी / और.
बोतलें कांच मात्रा 5 मिलीलीटर (10) – штативы бумажные (1) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
एफडीए एन+-कश्मीर+-ATPase. Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования кислотного насоса в париетальных клетках. एस- और आर isomer omeprazole के समान pharmacodynamic गतिविधि है.
कार्रवाई के तंत्र
कमजोर नींव Esomeprazole है, जमा और एक अम्लीय बुधवार स्रावी canaliculi parietalnah में सक्रिय रूप में चला जाता है कोशिकाओं श्लेष्म झिल्ली पेट, где ингибирует протоновый насос – एंजाइम (H)+-कश्मीर+-एटीपी-Azu. दोनों बेसल Esomeprazole रोकता, और stimulirovannuyu jeludocnuu स्राव.
पेट में एसिड के स्राव पर असर
После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 मिलीग्राम या 40 мг у пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной болезнью значение желудочного рН было выше 4 औसत 13 और वह 17 से ज 24 नहीं. Эффект был одинаков при в/в введении и при приеме внутрь.
Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции кислоты и концентрацией препарата в плазме после приема внутрь (एकाग्रता था नीलामी का उपयोग कर अनुमान लगाने के लिए).
उपचारात्मक प्रभाव, परिणाम के रूप में एसिड के स्राव का निषेध किया
Излечение рефлюкс-эзофагита при применении эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% रोगियों के माध्यम से 4 चिकित्सा के सप्ताह और 93% रोगियों के माध्यम से 8 चिकित्सा का सप्ताह (घूस).
अन्य प्रभाव, एसिड स्राव के निषेध के साथ जुड़े
उपचार antisekretornymi दवाओं gastrina प्लाज्मा एसिड स्राव कम से बढ़ के दौरान.
मरीजों को, принимавших перорально антисекреторные препараты в течение длительного времени, отмечалось увеличение количества энтерохромофиноподобных клеток, что вероятно связано с увеличением содержания гастрина в плазме.
मरीजों को, принимавших антисекреторные препараты внутрь в течение длительного времени, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и являются обратимыми.
फार्माकोकाइनेटिक्स
Абсорбция и распределение
Кажущийся मेंघ при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 एल / किलो. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 97%.
चयापचय और उत्सर्जन
Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). मुख्य भाग विशिष्ट बहुरूपी isoform CYP2C19 की भागीदारी के साथ metabolized किया है, जबकि hydroxy का गठन- и десметилированные метаболиты эзомепразола. एक और विशिष्ट CYP3A4 izoformoj चयापचय के शेष लागू किया; जब sul'foproizvodnoe jezomeprazola, प्रमुख मेटाबोलाइट, определяемый в плазме.
विकल्प, निम्न, को प्रतिबिंबित, मुख्य रूप से, характер фармакокинетики у пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (एक तेजी से चयापचय के साथ रोगियों).
Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 एक खुराक के बाद एल/h और 9 एल / – एकाधिक खुराक के बाद. टी1/2 है 1.3 ч после повторных приемов препарата с интервалом в одни сутки. AUC увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозо- и времязависимым, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, प्रणालीगत निकासी कम करने और साथ ही, शायद, вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19.
При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между дозами и не проявляет тенденции к накоплению.
При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 मिलीग्राम, средняя Cमैक्स в плазме составляет приблизительно 13.6 mmol / L. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная концентрация составляет 4.6 mmol / L. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (लगभग 30%) при в/в введении эзомепразола, मौखिक की तुलना में. Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию кислоты в желудке. При приеме внутрь до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, के बाकी – मल के साथ. कम पाया गया मूत्र में 1% असंशोधित jezomeprazola.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
लगभग 1-2% जनसंख्या को घटाया तो izofermenta CYP2C19 की गतिविधि (धीमी चयापचय के साथ रोगियों). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4 и при повторном приеме внутрь 40 एमजी jezomeprazola 1 раз/сут средняя AUC на 100% उच्चतर, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (एक तेजी से चयापचय के साथ रोगियों). Средние значения Cमैक्स в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при в/в введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомерпазола.
बुजुर्ग रोगी (71-80 वर्षों) метаболизм эзомепразола значительно не изменяется.
एक भी मौखिक बाद 40 एमजी jezomeprazola महिलाओं के लिए औसत नीलामी 30% превышала значение данного параметра у мужчин. आगे, при систематическом ежедневном приеме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Сходные различия выявлены при в/в введении эзомепразола. Полученные данные не влияют на дозировку препарата.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции печени умеренной и средней степеней тяжести может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению AUC для эзомепразола. Поэтому не следует превышать дозу 20 мг/сут у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Эзомепразол и его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению при приеме 1 समय / दिन.
Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. क्योंकि यह jezomeprazola के गुर्दे उत्सर्जन के माध्यम से बाहर किया जाता है, और इसकी चयापचयों, आप विश्वास कर सकते हैं, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.
गवाही
- भाटापा रोग (गर्ड) у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (как альтернатива пероральной терапии).
खुराक आहार
При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендовано в/в введение эзомепразола в дозе 20-40 मिलीग्राम 1 समय / दिन.
मरीजों के साथ рефлюкс-эзофагитом рекомендуется эзомепразол в дозе 40 मिलीग्राम 1 समय / दिन.
को лечения симптомов ГЭРБ दवा की एक खुराक में निर्धारित है 20 मिलीग्राम 1 समय / दिन.
आमतौर पर, период парентерального применения Нексиума® непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на прием препарата внутрь.
Не требуется коррекции дозы препарата у बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों. В связи с ограниченным опытом применения Нексиума® में गंभीर गुर्दे की कमी के साथ रोगियों, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. में गंभीर यकृत रोग के साथ रोगियों अधिकतम दैनिक खुराक है 20 मिलीग्राम.
Не требуется коррекции дозы преарата у बुजुर्ग रोगी.
Правила приготовления и использования препарата
Приготовление и использование раствора для в/в инъекций
Раствор для в/в инъекций готовится путем добавления 5 मिलीलीटर 0.9% раствора хлорида натрия для в/в введения во флакон с эзомепразолом. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость бледно-желтого цвета. Деградация приготовленного раствора, मुख्य रूप से, зависит от значения рН, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0.9% раствор хлорида натрия для в/в введения.
Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.
Перед применением раствор следует оценить визуально на отсутствие видимых механических примесей и изменение цвета. Только прозрачный раствор может быть использован.
Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).
Приготовленный раствор эзомепразола для инъекций вводится в/в в течение не менее 3 एम.
При назначении 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.
Приготовление и использование раствора для в/в инфузий
Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с эзомепразолом в 100 मिलीलीटर 0.9% раствора натрия хлорида для в/в введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость бледно-желтого цвета. Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения рН, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0.9% раствор натрия хлорида для в/в введения.
Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.
Перед применением раствор следует оценить визуально на отсутствие видимых механических примесей и изменение цвета. Только прозрачный раствор может быть использован.
Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде в/в инфузии в течение 10-30 एम.
При назначении 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора в течение 10-30 एम. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.
दुष्प्रभाव
नीचे साइड इफेक्ट होते हैं, отмеченные при в/в и пероральном применении Нексиума® в ходе проведения клинических исследований. Ни один из перечисленных эффектов не зависел от дозы препарата.
अक्सर (>1/100, <1/10): सिरदर्द, पेट में दर्द, दस्त, पेट फूलना, मतली, उल्टी, कब्ज.
कभी कभी (>1/1000, <1/100): जिल्द की सूजन, खुजली, हीव्स, चक्कर आना, शुष्क मुँह, धुंधली दृष्टि.
शायद ही कभी (>1/10 000, <1/1000): अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं (वाहिकाशोफ, तीव्रगाहिकता विषयक प्रतिक्रिया), लीवर एंजाइम में वृद्धि, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, पर्विल मल्टीफॉर्म, मांसलता में पीड़ा, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, मंदी.
बहुत ही दुर्लभ (<1/10 000): agranulocytosis, pancytopenia.
Следующие побочные эффекты наблюдались только при применении рацемической смеси препарата (омепразола) и могут ожидаться также при применении эзомепразола.
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: paraesthesia, तंद्रा, अनिद्रा, चक्कर आना, обратимая спутанность сознания, चिंता, उत्तेजना, मंदी, मतिभ्रम (преимущественно у тяжело больных пациентов).
अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: पुंस्तनवृद्धि.
पाचन तंत्र से: मुखशोथ, जठरांत्र कैंडिडिआसिस, ऊंचा लीवर एंजाइम, энцефалопатия у пациентов с длительными тяжелыми заболеваниями печени, हेपेटाइटिस सी (या बिना) पीलिया, यकृत विफलता.
Hematopoietic प्रणाली से: leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, agranulocytosis, pancytopenia.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, मांसपेशियों में कमजोरी.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: लाल चकत्ते, photosensitivity, विषाक्त epidermal परिगलन, खालित्य.
अन्य: सामान्यीकृत कमजोरी, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं (बुखार, bronchospasm), मध्य नेफ्रैटिस, बढ़ी हुई पसीना, पेरिफेरल इडिमा, स्वाद में परिवर्तन, giponatriemiya.
Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при в/в введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинной связи с приемом препарата не установлено.
मतभेद
- बच्चों के उम्र (в связи с отсутствием данных о применения препарата у данной группы пациентов);
-jezomeprazolu को अतिसंवेदनशीलता, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата.
से सावधानी следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.
गर्भावस्था और स्तनपान
В настоящее время данные о применении эзомепразола при беременности ограничены.
में प्रयोगात्मक अध्ययन на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия Нексиума® на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, प्रसव, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат при беременности следует только в том случае, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ की उम्मीद लाभ.
Нет данных о применении препарата женщинами в период лактации. Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, इसलिए, आप दुर्भाग्य असाइन करना चाहिए नहीं® स्तनपान के दौरान.
चेताते
अगर वहाँ है किसी भी चिंता के लक्षण (जैसे, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, बार-बार उल्टी, निगरणकष्ट, рвота с кровью или мелена), और गैस्ट्रिक अल्सर की उपस्थिति में (या पेट के अल्सर के मामले में), बाहर एक घातक नियोप् पर राज करना चाहिए, क्योंकि इलाज Neksiumom® एक बेहतर एक्सपोजर और देरी निदान करने के लिए नेतृत्व कर सकते हैं.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
Nexium® не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.
ओवरडोज
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. लक्षण, описанные при пероральном приеме эзомепразола в дозе 280 मिलीग्राम, сопровождались общей слабостью и проявлениями со стороны ЖКТ. एक बार प्रवेश 80 мг эзомепразола внутрь и 100 мг в/в не вызывал каких-либо отрицательных последствий.
इलाज: специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других препаратов, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию кислоты или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола.
Esomeprazole CYP2C19 को रोकता है – कोर एंजाइम, अपने चयापचय में शामिल. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, चयापचय में शामिल CYP2C19, такими как диазепам, Citalopram, imipramine, клопирамин, फ़िनाइटोइन, может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.
При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 30 मिलीग्राम 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом CYP2C19.
При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
При совместном приеме внутрь варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг не отмечалось изменение времени коагуляции у пациентов, लंबे समय तक लेने warfarin. लेकिन, сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов. У здоровых добровольцев совместный прием внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышал величину AUC и на 31% увеличивал T1/2 cisapride, सीमैक्स цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. При монотерапии цизапридом отмечалось незначительное удлинение интервала QT. При добавлении эзомепразола дальнейшего увеличения интервала QT не отмечалось.
साबित, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
В метаболизме эзомепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение внутрь эзомепразола и кларитромицина по 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन (ингибитора CYP3A4) приводит к двукратному увеличению значения AUC эзомепразола. Коррекции дозы эзомепразола в этом случае не требуется.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
दवा बच्चों से दूर अपने मूल पैकेजिंग में संग्रहित किया जाना चाहिए, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Флакон без картонной пачки при комнатном освещении можно хранить не более 24 नहीं. जीवनावधि – 2 वर्ष.
तैयार समाधान (для в/в инъекций или в/в инфузий) следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 12 नहीं.