MIRAPEX

सक्रिय सामग्री: Pramipexole
जब एथलीट: N04BC05
CCF: विरोधी दवा की – सीएनएस में डोपामिनर्जिक संचरण के उत्तेजक
आईसीडी 10 कोड (गवाही): जी -20, G21
जब सीएसएफ: 02.06.01.02
निर्माता: BOEHRINGER INGELHEIM अंतर्राष्ट्रीय GmbH (जर्मनी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद, अंडाकार, एक beveled बढ़त के साथ, दोनों पक्षों पर फ्लैट, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р7” по обе стороны от риски; पार – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Excipients: mannitol, मकई स्टार्च, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, povidone, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां सफेद, दौर, एक beveled बढ़त के साथ, दोनों पक्षों पर फ्लैट, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р9” по обе стороны от риски; पार – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Excipients: mannitol, मकई स्टार्च, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, povidone, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

विरोधी दवा की. Pramipexole – डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D₂-रिसेप्टर्स, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-रिसेप्टर. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

लंबे समय तक इस्तेमाल के साथ (अधिक 3 वर्षों) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, C . तक पहुंचना_{मैक्स} लगभग 1-3 नहीं. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

वितरण

वी_घ है 400 एल. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – कम 20%.

चयापचय और उत्सर्जन

Незначительно метаболизируется в организме.

के बारे में 90% खुराक मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है (80% – в неизменном виде) कम 2% – मल के साथ. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 मिलीग्राम / मिनट, गुर्दे की klirens – के बारे में 400 मिलीग्राम / मिनट.

Величина конечного T_1/2 है 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 नहीं – वयोवृद्ध.

गवाही

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, की परवाह किए बिना भोजन की, पीने का पानी. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 प्रवेश.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 दिनों. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы Мирапекса^®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 750 мкг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 मिलीग्राम.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 375 करने के लिए मिलीग्राम 4.5 मिलीग्राम. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 मिलीग्राम. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом^® снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Для начальной терапии у रोगियों से अधिक QC 50 मिलीग्राम / मिनट не требуется снижения суточной дозы. में пациентов с КК от 20 को 50 मिलीग्राम / मिनट начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 जी 2 बार / दिन (प्रतिदिन की खुराक – 250 जी). में пациентов с КК менее 20 मिलीग्राम / मिनट показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 125 मिलीग्राम / दिन.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (जैसे, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). दैनिक खुराक में विभाजित होना चाहिए 2 प्रवेश, если значение КК составляет 20-50 मिलीग्राम / मिनट. Препарат следует принимать 1 समय / दिन, если клиренс креатинина менее 20 मिलीग्राम / मिनट.

में जिगर की विफलता के साथ मरीजों को нет необходимости снижать дозу.

Мирапекс^® следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

दुष्प्रभाव

На ранней стадии заболевания более बारंबार нежелательными реакциями были сонливость и запор, а на более поздней стадии заболевания при лечении в комбинации с леводопой чаще наблюдались дискинезия и галлюцинации. Эти нежелательные явления снижались при продолжении терапии; कब्ज, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

तंत्रिका तंत्र से: भ्रम की स्थिति, न्यूरोलेप्टिक प्राणघातक सहलक्षन (अतिताप, मांसपेशी कठोरता, चेतना की अशांति, मनोव्यथा, वनस्पति lability, सोचा विकारों), अनिद्रा, extrapyramidal सिंड्रोम, चक्कर आना, शक्तिहीनता, भूलने की बीमारी, gipesteziya, dystonia, पेशी अवमोटन, स्पंदन, मंदी, चिंता, गतिभंग, gipokineziya, प्रलाप, आत्मघाती विचार.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: hypertonus मांसपेशियों, पैर की मांसपेशियों की ऐंठन, vellication, गठिया, ʙursit, myasthenia, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, सीने में दर्द, गर्दन में दर्द.

पाचन तंत्र से: कम हुई भूख, निगरणकष्ट, अपच, पेट में दर्द, पेट फूलना, दस्त, शुष्क मुँह, उल्टी.

श्वसन प्रणाली: अन्न-नलिका का रोग, साइनसाइटिस, नासाशोथ, फ्लू जैसे लक्षण, सांस लेने में तकलीफ, बढ़ी हुई खांसी, की आवाज बदल, легочная инфильтрация, फुफ्फुस बहाव.

Genitourinary प्रणाली के साथ: मूत्र पथ के संक्रमण, वृद्धि हुई पेशाब.

हृदय प्रणाली: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, क्षिप्रहृदयता, KLF गतिविधि, गण्डमाला, अतालता. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® развивалась не чаще, чем при приеме плацебо. У отдельных пациентов артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, में सुविधाएँ, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

इन्द्रियों से: कंजाक्तिविटिस, रोमकपेशीघात, व्दिदृष्टिता, मोतियाबिंद, बढ़ी हुई intraocular दबाव, सुनवाई के कमजोर.

अन्य: एलर्जी, अतिताप, retroperitoneal फाइब्रोसिस, वजन घटना, बढ़ी हुई पसीना. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности, (incl. वाहन चलाते समय), что иногда приводило к несчастным случаям.

Применение препарата Мирапекс^® может вызывать изменение (уменьшение или увеличение) लीबीदो.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (विशेष रूप से उच्च खुराक में), которая прекращалась после отмены препарата.

मतभेद

— повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.

से सावधानी следует назначать препарат при почечной недостаточности, हाइपोटेंशन.

गर्भावस्था और स्तनपान

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, मान सकते हैं, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

चेताते

Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс^® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (incl. वाहन चलाते समय), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах выше 1.5 मिलीग्राम / दिन, и которая, в соответствии с современными знаниями в области физиологии сна, всегда предшествует засыпанию. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. ज्यादातर मामलों में (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

При исследовании канцерогенности на животных наблюдались дегенерация и потеря фоторецепторных клеток в сетчатке крыс альбиносов. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (मुख्य रूप से,. зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^®, मूल्यांकन करने के लिए, влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано при наличии во время лечения повышенной сонливости или эпизодов засыпания во время повседневной деятельности (यानी. во время разговора, भोजन), отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

ओवरडोज

Случаи выраженной передозировки не описаны. भावी लक्षण: मतली, उल्टी, giperkineziya, मतिभ्रम, возбуждение и снижение АД.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, simptomaticheskaya चिकित्सा. कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है. При наличии признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

तैयारी, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (जैसे, सिमेटिडाइन), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (incl. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Diltiazem, triamterene, verapamil, quinidine, क्विनोन्स, снижают клиренс прамипексола на 20%.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает концентрацию леводопы и снижает время достижения C_{मैक्स} से 2.5 को 0.5 नहीं.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, टी. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических препаратов необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Антагонисты допамина (phenothiazines, бутирофенона, thioxanthen, Metoclopramide) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (शराब) в сочетании с препаратом Мирапекс^®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (जैसे, सिमेटिडाइन).

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा अंधेरे में संग्रहित किया जाना चाहिए, 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों के लिए दुर्गम. जीवनावधि – 3 वर्ष. समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें, पैकेज पर.