XENICAL

सक्रिय सामग्री: Orlistat
जब एथलीट: A08AB01
CCF: मोटापे के इलाज के लिए दवा – गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल lipase अवरोध करनेवाला
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E66
जब सीएसएफ: 16.02.02
निर्माता: F. Hoffmann-La Roche लिमिटेड. (स्विट्जरलैंड)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, # 1, бирюзового цвета, अपारदर्शी; на корпусе надпись черного цветаXENICAL 120”, kryshecke द्वारा – “ROCHE”; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद के छर्रों.

1 कैप्स.
Orlistat120 मिलीग्राम
(в виде пеллет*240 मिलीग्राम)

*Состав пеллет: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च (примогель), povidone कश्मीर-30, सोडियम Lauryl.

Excipients: तालक.

कैप्सूल खोल की सामग्री: जेलाटीन, indigokarmin, रंजातु डाइऑक्साइड.

21 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
21 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
21 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

 

औषधीय कार्रवाई

विशिष्ट जठरांत्र lipase अवरोध करनेवाला, लंबे समय तक प्रभाव के साथ. Терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, पर absorbable मुक्त फैटी एसिड और monohlycerides. ट्राइग्लिसराइड्स का संचय अवशोषित नहीं है के बाद से, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий, что приводит к уменьшению массы тела. इस प्रकार, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Основанные на количестве жира в каловых массах данные показывают, что действие препарата начинается уже через 24-48 प्रशासन के बाद ज. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

 

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из ЖКТ. के माध्यम से 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, अर्थ, что его концентрация в плазме крови ниже 5 एनजी / एमएल.

आम तौर पर, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 mmol). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

वितरण

वी установить нельзя из-за очень низкой системной абсорбции орлистата. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी (मुख्य रूप से, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. कम से कम मात्रा में orlistat एरिथ्रोसाइट्स घुसना कर सकते हैं.

चयापचय

Судя по данным, полученным в экспериментальных исследованиях на животных, метаболизм орлистата осуществляется, मुख्य रूप से, в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита – एम 1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) और एम 3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактоновое кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 और 2500 कई बार कमजोर, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (औसत, 26 एनजी/एमएल और 108 एनजी/एमएल, क्रमशः) после приема в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

कटौती

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, क्या 97% принятой дозы орлистата выводится с калом, उनके 83% – अपरिवर्तित रूप में. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, संरचनात्मक रूप से संबंधित करने के लिए orlistatom, से कम है 2% खुराक की. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) – 3-5 घ. Орлистат и его метаболиты могут выводиться с желчью.

Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.

Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% – при приеме плацебо.

 

संकेत

— длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, incl. मोटापा जोखिम कारकों के साथ जुड़े होने, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

— в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 अधिक वजन या मोटापे के साथ.

 

खुराक

को वयस्क рекомендованная доза Ксеникала® है 120 मिलीग्राम (1 कैप्सूल) 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позже чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала® также можно пропустить.

Увеличение дозы Ксеникала® свыше рекомендованной (120 मिलीग्राम 3 बार / दिन) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

को बुजुर्ग रोगी, пациентов с нарушениями функции печени или почек खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है.

Эффективность и безопасность Ксеникала® में बच्चों और किशोरों के लिए 18 वर्षों स्थापित नहीं हे.

 

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रिया की आवृत्ति का निर्धारण: अक्सर (≥ 1/10), अक्सर (≥ 1/100 और < 1/10), कभी कभी (≥ 1/1000 और < 1/100), शायद ही कभी (≥ 1/10 000 और < 1/1000), शायद ही कभी (< 1/10 000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на Ксеникал® возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи.

पाचन तंत्र से: अक्सर – मलाशय से तेल स्राव, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, शौच करने के लिए समूह तरस, सीलिएक रोग, लगातार आंत्र आंदोलनों, पतले दस्त, पेट फूलना, पेट में दर्द और तकलीफ. Частота этих побочных эффектов увеличивалась при повышении содержания жиров в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения таких побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты с низким содержанием жиров. आमतौर पर, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (पहले 3 इस महीने के), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

अक्सर – असबाबवाला कुर्सी, боли или дискомфорт в животе, मल असंयम, पेट फूलना, दांत की हार, поражение десен.

शायद ही कभी – जिगर ट्रांसएमिनेस और alkaline फॉस्फेट में वृद्धि, कुछ मामलों में – हैपेटाइटिस (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала® или патофизиологические механизмы развития не установлены.)

Частота неизвестна – मलाशय से रक्तस्राव, विपुटीशोथ, अग्नाशयशोथ, पित्ताश्मरता.

एलर्जी: कुछ मामलों में – खुजली, लाल चकत्ते, हीव्स, वाहिकाशोफ, бронхоспазм и анафилактические реакции.

अन्य: अक्सर – सिरदर्द, ऊपरी श्वसन तंत्र के संक्रमण, फ़्लू; अक्सर – कम श्वसन तंत्र के संक्रमण, कष्टार्तव, अलार्म, दुर्बलता, मूत्र पथ के संक्रमण; शायद ही कभी – bullous दाने.

मधुमेह प्रकार के साथ रोगियों में 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1 % placebo की तुलना, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и метеоризм.

При одновременном назначении Ксеникала® и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, भारतीय रुपयों में वृद्धि.

 

मतभेद

पुरानी malabsorption सिंड्रोम;

-Cholestasis;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

 

गर्भावस्था और स्तनपान

Категория В. Ксеникал® не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому не следует принимать Ксеникал® स्तनपान के दौरान.

में प्रयोगात्मक अध्ययन на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия орлистата.

 

चेताते

Ксеникал® эффективен в длительных программах контроля массы тела (снижение массы тела и ее длительное поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Эффективность применения Ксеникала® проявляется в улучшении профиля факторов риска и заболеваний, संबंधित मोटापा (таких как гиперхолестеринемия, मधुमेह टाइप 2, क्षीण ग्लूकोज सहनशीलता, гиперинсулинемия, धमनी का उच्च रक्तचाप), и в уменьшении количества висцерального жира.

При сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать МНО.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (BMI ≥ 28 मी किलो /2) или ожирением (BMI ≥ 30 मी किलो /2) Ксеникал®, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов, получавших Ксеникал® दौरान 2 полных лет, концентрации витаминов А (incl. бетакаротена), डी, Е и К оставались в пределах нормы.

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала® или перед сном.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточной калорийности в виде жиров. Рекомендуется потреблять пищу, содержащую большое количество фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал® принимают на фоне питания, वसा में रिच (जैसे, 2000 किलो कैलोरी /, из них более 30% – в виде жиров, что равняется примерно 67 ग्राम वसा). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема.

Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала®, приводит к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете типа 2, что может позволить или потребовать снижения доз гипогликемических препаратов.

 

ओवरडोज

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и у пациентов с ожирением прием разовой дозы 800 мг или многократный прием по 400 मिलीग्राम 3 के लिए बार / दिन 15 дней не сопровождались появлением существенных нежелательных реакций. Имеется опыт применения препарата по 240 मिलीग्राम 3 के लिए बार / दिन 6 महीने, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки Ксеникала® сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

इलाज: в случае выраженной передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 नहीं. По данным исследований у человека и животных считается, что любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

 

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении Ксеникала® amitriptilinom के साथ, Atorvastatin उपयुक्त है, biguanidami, digoksinom, fibratami, Fluoxetine, лозартаном, फ़िनाइटोइन, varfarinom, गर्भनिरोधक गोली, правастатином, fenterminom, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, sibutraminom, इथेनॉल (на основании исследований взаимодействия между лекарственными средствами).

При одновременном применении Ксеникал® может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A (incl. бетакаротена), डी, Е и К.

При одновременном применении Ксеникала® и циклоспорина отмечалось снижений плазменных концентраций циклоспорина, поэтому при данной комбинации рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме крови.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом® отмечается уменьшение биодоступности амиодарона и дезэтиламиодарона (पर 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого эффекта не ясна. Добавление Ксеникала® к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

 

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

 

नियम और भंडारण की शर्तें

सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर एक सूखी जगह. जीवनावधि – 3 वर्ष. समाप्ति की तारीख के बाद का उपयोग न करें, पैकेज पर.