KORDINORM

सक्रिय सामग्री: Bisoprolol
जब एथलीट: C07AB07
CCF: बीटा₁-adrenoblokator
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20
जब सीएसएफ: 01.01.01.02
निर्माता: ACTAVIS ग्रुप HF. (आइसलैंड)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, दौर, उत्तल, एक तरफ वैलियम के साथ, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, mannitol, सोडियम croscarmellose, भ्राजातु स्टीयरेट, gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol 6000.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, दौर, उत्तल, एक तरफ वैलियम के साथ, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, mannitol, सोडियम croscarmellose, भ्राजातु स्टीयरेट, gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol 6000.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

चयनित बीटा₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Β कम मात्रा में अवरुद्ध₁-दिल की एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, intracellular कैल्शियम आयन वर्तमान कम कर देता है. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- और inotropic प्रभाव, चालकता और चिंता का दमन, замедляет АV-проводимость, दौरे ऑक्सीजन की मांग को कम करने. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. यह प्लाज्मा रेनिन गतिविधि कम कर देता है. यह hypotensive है, antiarrhythmic और antianginal.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-adrenoceptor अवरुद्ध कार्रवाई.

В начале применения препарата (पहले 24 नहीं) α एड्रीनर्जिक उत्तेजना और β को हटाने की गतिविधि में पारस्परिक वृद्धि का एक परिणाम के रूप में₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. के माध्यम से 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – कम हो जाती है.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, परिधीय जहाजों की सहानुभूति उत्तेजना, रेनिन-एंजियोटेनसिन प्रणाली की कम गतिविधि (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), रक्तचाप में कमी और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के प्रभाव के जवाब में संवेदनशीलता की बहाली. जब उच्च रक्तचाप के प्रभाव के बाद 2-5 दिनों, स्थिर आपरेशन – के माध्यम से 1-2 महीने.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, पाद लंबा की लंबी, दौरे छिड़काव में सुधार. बाएं वेंट्रिकल में अंत डायस्टोलिक दबाव बढ़ाने की कीमत पर और वृद्धि की तन्यता निलय मांसपेशी फाइबर ऑक्सीजन की मांग को बढ़ा सकते हैं, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (क्षिप्रहृदयता, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की वृद्धि की गतिविधि, बढ़ी हुई शिविर, उच्च रक्तचाप), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (मुख्य रूप से antegrade में और, कम, ए वी नोड के माध्यम से प्रतिगामी दिशा में) और अतिरिक्त मार्गों पर.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие बी₂-adrenoreceptory (अग्न्याशय, कंकाल की मांसपेशी, चिकनी पेशी परिधीय धमनियों, ब्रोन्कियल और गर्भाशय) और कार्बोहाइड्रेट चयापचय, не вызывает задержки натрия в организме. मेदार्बुदजनक कार्रवाई की तीव्रता प्रोप्रानोलोल के उस से अलग है.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. स्वागत एक साथ भोजन के साथ अवशोषण को प्रभावित नहीं करता. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 1-3 नहीं.

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य – के बारे में 35%. BBB और अपरा बाधा की पारगम्यता, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

चयापचय और उत्सर्जन

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – अपरिवर्तित उत्सर्जित.

टी_1/2 составляет9-12 ч. के बारे में 98% вещества выводится почками, कम 2% – पित्त.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप;

- सीएचडी (एनजाइना हमलों की रोकथाम).

खुराक आहार

की एक खुराक 2.5-5 मिलीग्राम. Обычно начальная доза составляет 5 मिलीग्राम 1 समय / दिन. यदि आवश्यक हो, के लिए खुराक में वृद्धि 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. वयस्कों के लिए अधिकतम दैनिक खुराक – 20 मिलीग्राम.

गोलियों मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए, सुबह, उपवास, चबाने के बिना.

इलाज пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. में пациентов с выраженным нарушением функции почек (सीसी<20 मिलीग्राम / मिनट) या जिगर अधिकतम दैनिक खुराक – 10 मिलीग्राम.

में रोगियों वरिष्ठ नागरिकों खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

दुष्प्रभाव

सीएनएस: थकान, दुर्बलता, चक्कर आना, सिरदर्द, उनींदापन या अनिद्रा, बुरे सपने, मंदी, चिंता, भ्रम या अल्पकालिक स्मृति हानि, मतिभ्रम, शक्तिहीनता, myasthenia, हाथ पैरों में paresthesias (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), स्पंदन.

इन्द्रियों से: धुंधली दृष्टि, आंसू तरल पदार्थ का स्राव कम, सूखापन और आंखों की व्यथा, कंजाक्तिविटिस.

हृदय प्रणाली: sinusovaya मंदनाड़ी, दिल की धड़कन, चालन गड़बड़ी रोधगलन, ए वी-चालन का उल्लंघन (एक पूर्ण पार नाकाबंदी और दिल की विफलता के विकास तक), अतालता, दौरे सिकुड़ना के कमजोर, विकास (उत्तेजना) क्रोनिक दिल विफलता (टखने की सूजन, रुकें; सांस लेने में तकलीफ), रक्तचाप में कमी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, vasospasm की अभिव्यक्ति (बढ़ी हुई परिधीय संचार विकारों, कम extremities की शीतलता, है Raynaud सिंड्रोम), सीने में दर्द.

पाचन तंत्र से: मौखिक mucosa का सूखापन, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, कब्ज या दस्त, असामान्य जिगर समारोह (काले मूत्र, पीले रंग की त्वचा या श्वेतपटल, पित्तस्थिरता), изменение активности ферментов печени (एएलटी वृद्धि, अधिनियम), बिलीरुबिन, ट्राइग्लिसराइड्स, स्वाद में परिवर्तन.

श्वसन प्रणाली: नाक बंद, कठिनाई अधिक मात्रा में प्रशासित साँस लेने में जब (вследствие утраты селективности) और / या संवेदनशील रोगियों में – laringo- और bronchospasm.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: giperglikemiâ (गैर-इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह mellitus के साथ रोगियों में), gipoglikemiâ (रोगियों, प्राप्त इंसुलिन), Hypothyroid राज्य.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: बढ़ी हुई पसीना, dermahemia, लाल चकत्ते, psoriasiform त्वचा प्रतिक्रियाओं, सोरायसिस के लक्षणों का गहरा, खालित्य.

Hematopoietic प्रणाली से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (असामान्य खून बह रहा है और रक्तस्राव), agranulocytosis, leukopenia.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: मांसपेशियों में कमजोरी, पिंडली की मांसपेशियों में ऐंठन, पीठ में दर्द, जोड़ों का दर्द.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: ослабление либидо и снижение потенции.

एलर्जी: खुजली, लाल चकत्ते, हीव्स.

अन्य: वापसी (एनजाइना हमलों में वृद्धि, बढ़ा रक्तचाप).

भ्रूण पर प्रभाव: अंतर्गर्भाशयी विकास, gipoglikemiâ, मंदनाड़ी.

मतभेद

- शॉक (incl. हृदयजनित);

- पतन;

- फुफ्फुसीय शोथ;

- तीव्र दिल विफलता;

- क्रोनिक दिल विफलता decompensation;

- ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya नाकाबंदी;

- एसएसएस;

- Vыrazhennaya मंदनाड़ी (हृदय गति<50 यू के। / मिनट);

- Prinzmetal एनजाइना;

- Kardiomegalija (दिल की विफलता के संकेत के बिना);

- Hypotension (प्रकुंचक रक्तचाप<100 एमएम एचजी. कला।, विशेष रूप से रोधगलन में);

- अस्थमा और सीओपीडी इतिहास;

- एक साथ माओ inhibitors (за исключением МАО типа В);

- परिधीय संचार विकारों की देर चरणों;

— болезнь Рейно;

- फीयोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा ब्लॉकर्स का एक साथ उपयोग के बिना);

- चयाचपयी अम्लरक्तता;

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

- अन्य बीटा ब्लॉकर्स को अतिसंवेदनशीलता;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी जिगर की विफलता के लिए दवा निर्धारित किया जाना चाहिए, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता, myasthenia, थाइरोटॉक्सिकॉसिस, मधुमेह, ए वी-блокаде मैं степени, मंदी (टी में. नहीं. इतिहास), psoriaze, वृद्धावस्था.

गर्भावस्था और स्तनपान

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, मंदनाड़ी).

चेताते

Пациент должен знать, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Контроль за больными, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (उपचार की शुरुआत में – दैनिक, फिर 1 एक बार हर 3-4 महीने), एक इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम का संचालन, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 एक बार हर 4-5 महीने). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 एक बार हर 4-5 महीने).

यह गणना के दिल की दर के रोगी तरीके सिखाने और कम से कम दिल की दर में चिकित्सक की सलाह की जरूरत पर हिदायत चाहिए 50 यू के। / मिनट.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

लगभग 20% एनजाइना बीटा ब्लॉकर्स के साथ रोगियों अप्रभावी कर रहे हैं. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (मानव संसाधन कम 100 यू के। / मिनट) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

तंबाकू कम बीटा ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता का उपयोग करते हैं.

बीमार, कॉन्टेक्ट लेंस का उपयोग, हम खाते में रखना चाहिए, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (जैसे, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (एड्रेनालाईन) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 मिलीग्राम).

ड्रग्स, снижающие запасы катехоламинов (जैसे, Reserpine), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. वृद्ध मरीजों के मामले में बढ़ रही मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट), हाइपोटेंशन (नीचे सिस्टोलिक बीपी 100 एमएमएचजी।), ए वी-नाकाबंदी, bronchospasm, वेंट्रिकुलर अतालता, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

आप अचानक गंभीर arrhythmias और myocardial रोधगलन विकसित होने का खतरा के कारण उपचार बाधित नहीं कर सकता. एक धीरे-धीरे का उन्मूलन, के लिए खुराक को कम करने 2 सप्ताह और अधिक (द्वारा खुराक को कम 25% में 3-4 दिन).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, ванилилминдальной кислоты, antinuclear एंटीबॉडी.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

ड्राइविंग और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों के कब्जे जब इलाज की अवधि के दौरान सावधान रहना चाहिए, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

लक्षण: अतालता, निलय समय से पहले धड़कता है, vыrazhennaya मंदनाड़ी, ए वी блокада, रक्तचाप में कमी, कोंजेस्टिव दिल विफलता, उंगलियों या हाथ के नाखून की नीलिमा, सांस लेने में दिक्क्त, bronchospasm, चक्कर आना, बेहोशी, आक्षेप.

इलाज: गैस्ट्रिक पानी से धोना और adsorbing दवाओं की नियुक्ति; simptomaticheskaya चिकित्सा: при развившейся AV-блокаде – / परिचय में 1-2 मिलीग्राम atropine, एपिनेफ्रीन (एड्रेनालाईन) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина (препараты IA класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; फेफड़े के edema के कोई संकेत नहीं हैं कि अगर, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, при неэффективности – एपिनेफ्रीन के प्रशासन (एड्रेनालाईन), डोपामाइन, doʙutamina (क्रोनोट्रॉपिक और inotropic प्रभाव को बनाए रखने और रक्तचाप में महत्वपूर्ण कमी को खत्म करने के लिए); ह्रदय का रुक जाना – введение сердечных гликозидов, मूत्रल, ग्लूकागन; जब ऐंठन – в/в введение диазепама; при бронхоспазме – साँस लेना बीटा₂-adrenostimulâtory.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

मरीजों को, प्राप्त bisoprolol, एलर्जी, immunotherapy के लिए इस्तेमाल किया, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (taxikardiju, बढ़ा रक्तचाप).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (difillina सिवाय) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), अनुसूचित जातियों और एस्ट्रोजेन (вследствие задержки ионов натрия).

कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, मिथाइलडोपा, Reserpine और guanfacine, ब्लॉकर्स धीमी कैल्शियम चैनल (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, ए वी-नाकाबंदी, दिल की विफलता और congestive दिल की विफलता.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

मूत्रवर्धक, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Tetracyclic और tricyclic antidepressants, antipsihoticheskie धनराशि (neuroleptics), इथेनॉल, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

माओ inhibitors के साथ एक साथ आवेदन महत्वपूर्ण मजबूत कार्रवाई hypotensive कारण नहीं की सिफारिश की, माओ inhibitors का स्वागत और bisoprolol के बीच इलाज में एक को तोड़ने से कम नहीं होना चाहिए 14 दिनों.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazine bisoprolol प्लाज्मा की एकाग्रता बढ़ जाती है.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि 2 वर्ष.