CARDARONE

सक्रिय सामग्री: ऐमियोडैरोन
जब एथलीट: C01BD01
CCF: Antiarrhythmic दवाओं
आईसीडी 10 कोड (गवाही): (I) 45.6, I47.1, (I) 29.3, i48, (I) 49.0, (I) 49.4
जब सीएसएफ: 01.11.01.03
निर्माता: Sanofi-एवेंटिस फ्रांस (फ्रांस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, दौर, с линией разлома с одной стороны, скосом от краев к линии разлома и с фаской с двух сторон, с гравировкой символа в виде сердца над линией разлома и цифры “200” под линией разлома.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, मकई स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट, поливидон К90F, कोलाइडयन निर्जल सिलिका.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

में / पर के लिए समाधान स्पष्ट, पीली रोशनी.

Excipients: बेंजाइल अल्कोहल, Polysorbate 80, पानी डी / और.

3 मिलीलीटर – बेरंग कांच की शीशियों (6) – упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Antiarrhythmic दवाओं. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, टी. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, अल्फा- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмическое действие препарата обусловлено увеличением продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Воган-Вильямса); уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС; неконкурентной блокадой α- и β-адренорецепторов; замедлением синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; отсутствием изменений проводимости желудочков; увеличением рефрактерных периодов и уменьшением возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличением рефрактерного периода AV -узла; замедлением проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.

इसके अलावा, амиодарон обладает следующими свойствами: отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; при в/в введении наблюдается уменьшение сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т₃ в Т₄ (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард; / में परिचय पर – восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (कई दिन 2 सप्ताह). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 महीने. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

При в/в введении Кордарона^® его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 घंटे इंजेक्शन के बाद.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

एक भी मौखिक खुराक सी के बाद_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 3-7 नहीं. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (कई दिन 2 सप्ताह). Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30% को 80% (среднее значение около 50%).

После в/в введения Кордарона^® концентрация амиодарона в крови быстро снижается в связи с его поступлением в ткани. В отсутствие повторных инъекций амиодарон постепенно выводится. При возобновлении его в/в введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях.

वितरण

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 95% (62% – एल्बुमिन के साथ, 33.5% – с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой V_घ. Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, प्रकाश, селезенке и роговице.

Равновесное состояние достигается спустя от 1 कई महीने तक, रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня проникновения в ткани, при котором проявляется терапевтическое действие амиодарона.

चयापचय

यह जिगर में चयापचय होता है. प्रमुख मेटाबोलाइट – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2С9, CYP2D6, CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7.

कटौती

Выведение амиодарона начинается через несколько дней. आंत के माध्यम से मुख्य रूप से लिखें. Амиодарон характеризуется длительным T_1/2 с большой индивидуальной вариабельностью, поэтому при подборе дозы, जैसे, ее увеличении или уменьшении, विचार किया जाना चाहिए, что необходим, कम से कम, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона).

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа.

Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: टी_1/2 в α-фазе – 4-21 नहीं, टी_1/2 β चरण में – 25-110 दिनों. После продолжительного приема внутрь средний T_1/2 – 40 दिनों. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза Кордарона^® (200 मिलीग्राम) इसमें है 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 के लिए मिलीग्राम 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 मिलीग्राम). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с калом после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Амиодарон в незначительной степени выводится почками, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата.

गवाही

मौखिक रूप से

पतन की रोकथाम:

— угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение следует начинать в стационаре при тщательном кардиомониторировании);

— наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, incl. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;

— мерцательной аритмии (अलिंद विकम्पन) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов из группы высокого риска:

— пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 नहीं, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (<40%).

Кордарон^® можно применять при лечении аритмий у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

मैं / वी प्रशासन के लिए

— купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;

— купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);

— купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (अलिंद विकम्पन) и трепетания предсердий;

— кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

खुराक आहार

मौखिक रूप से

При назначении препарата в нагрузочной дозе могут быть использованы различные схемы.

При применении в стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, यह बीच में है 600-800 мг/сут до максимальной 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 जी (обычно в течение 5-8 दिनों).

При амбулаторном применении начальная доза, разделенная на несколько приемов, यह बीच में है 600 मिलीग्राम 800 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 जी (обычно в течение 10-14 दिनों).

अनुरक्षण खुराक может варьировать у разных пациентов от 100 मिलीग्राम/दिन अप करने के लिए 400 मिलीग्राम / दिन. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

बेवजह. амиодарон имеет очень большой период полувыведения, препарат можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 प्रति सप्ताह दिन.

Средняя терапевтическая разовая доза – 200 मिलीग्राम. Средняя терапевтическая суточная доза – 400 मिलीग्राम.

अधिकतम एकल खुराक – 400 मिलीग्राम. अधिकतम दैनिक खुराक – 1200 मिलीग्राम.

मैं / वी प्रशासन के लिए

Кордарон^® для в/в введения предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат следует применять только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД.

При в/в введении Кордарон^® нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Препарат следует вводить только в разведенном виде. Для разведения Кордарона^® следует использовать только 5% Dextrose (ग्लूकोज़). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 मिलीलीटर 5% dekstrozы (ग्लूकोज़).

Во избежание реакций в месте введения Кордарон^® следует вводить через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда при отсутствии центрального венозного доступа препарат можно вводить в периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, मामलों में, когда невозможен прием nреnарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии)

Препарат вводят в/в капельно через центральный венозный катетер.

Нагрузочная доза है, आमतौर पर, 5 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन 250 मिलीलीटर 5% डेक्सट्रोज (ग्लूकोज़), введение осуществляется в течение 20-120 एम, संभवतः, с использованием электронной помпы. Эту дозу можно ввести повторно 2-3 के दौरान कई बार 24 नहीं. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционной формой Кордарона^® рекомендуется переходить на постоянное в/в капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 ч (आमतौर पर 600-800 मिलीग्राम, но могут быть увеличены до 1200 के लिए मिलीग्राम 24 नहीं) में 250 मिलीलीटर 5% डेक्सट्रोज (ग्लूकोज़) कुछ दिनों के भीतर. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона^® खुराक के अंदर 600 मिलीग्राम (3 टैब।) प्रतिदिन. खुराक को बढ़ाया जा सकता है 800-1000 मिलीग्राम (4-5 टैब।) प्रतिदिन.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Препарат вводят в/в струйно. Первая доза составляет 300 मिलीग्राम (या 5 मिलीग्राम / किग्रा) में 20 मिलीलीटर 5% डेक्सट्रोज (ग्लूकोज़). Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное введение Кордарона^® в/в струйно в дозе 150 मिलीग्राम (या 2.5 मिलीग्राम / किग्रा).

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रिया की आवृत्ति का निर्धारण: अक्सर (≥ 10%), अक्सर (≥ 1%, <10); कभी कभी (≥ 0.1%, < 1%); शायद ही कभी (≥ 0.01%, < 0.1%), शायद ही कभी, अलग रिपोर्टों सहित (< 0/01%), आवृत्ति अज्ञात (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

घूस हैं

हृदय प्रणाली: часто – умеренная дозозависимая брадикардия; कभी कभी – चालकता का उल्लंघन (sinoatrialynaya नाकाबंदी, AV-блокада различных степеней), – аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, कुछ मामलों में – с последующей остановкой сердца; эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона^® совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал क्यूटी_सी или при нарушениях электролитного баланса; в свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном^®, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения); शायद ही कभी – выраженная брадикардия или, असाधारण मामलों में, बंद करो साइनस (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста); अज्ञात – दिल की विफलता की प्रगति (लंबे समय तक इस्तेमाल).

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली, उल्टी, कम हुई भूख, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии (возникают в основном в начале лечения, проходят после уменьшения дозы), изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (превышение нормальных значений в 1.5-3 टाइम्स; снижается при уменьшении дозы или спонтанно); अक्सर – острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, कभी कभी घातक परिणामों के साथ; शायद ही कभी – एक्सронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, सिरैसस) कभी कभी घातक. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 महीने, следует подозревать хроническое поражение печени.

श्वसन प्रणाली: अक्सर – интерстициальный или альвеолярный пневмонит и облитерирующий бронхиолит с пневмонией (कभी कभी घातक परिणामों के साथ), फुस्फुस के आवरण में शोथ. Эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, однако они в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 सप्ताह. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (कई महीने). Появление у пациента, получающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (बढ़ी हुई थकान, शरीर के वजन में कमी, बुखार) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, यदि आवश्यक है, отмены препарата. शायद ही कभी – bronchospasm (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), तीव्र श्वसन संकट सिंड्रोम (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств; предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода). अज्ञात – pneumorrhagia.

इन्द्रियों से: अक्सर – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата, иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении; शायद ही कभी – неврит зрительного нерва/зрительной нейропатии (связь с амиодароном к настоящему времени не установлена; लेकिन, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона^® рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием препарата).

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: अक्सर – gipotireoz (भार बढ़ना, зябкость, उदासीनता, сниженная активность, तंद्रा, чрезмерная по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией). Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня ТТГ сыворотки; нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 месяцев после прекращения лечения; в ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотки крови). Также часто возникает гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня ТТГ сыворотки крови (сверхчувствительного критерия). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (के माध्यम से 3-4 सप्ताह की), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние пациента ухудшается как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение кортикостероидами (1 मिलीग्राम / किग्रा), продолжая его достаточно долго (3 इस महीने के), вместо применения синтетических анти тиреоидных препаратов, которые не всегда могут быть эффективны в этом случае. शायद ही कभी – синдром нарушения секреции АДГ.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: अक्सर – photosensitivity; अक्सर (в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах) – сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает); शायद ही कभी – эritema (в ходе лучевой терапии), त्वचा के लाल चकत्ते (обычно малоспецифичная), खालित्य; कुछ मामलों में – exfoliative जिल्द की सूजन (связь с приемом препарата не установлена).

सीएनएस: अक्सर – тремор или другие экстрапирамидные симптомы, नींद संबंधी विकार, बुरे सपने; शायद ही कभी – сенсомоторные, моторные и смешанные периферические невропатии и/или миопатия (обычно обратимы после отмены препарата); शायद ही कभी – अनुमस्तिष्क गतिभंग, доброкачественная внутричерепная гипертензия (मस्तिष्क स्यूडोट्यूमर), सिरदर्द.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, gemoliticheskaya एनीमिया, aplasticheskaya एनीमिया.

अन्य: शायद ही कभी – वाहिकाशोथ, epididymitis, несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена).

शुरूआत में / पर

हृदय प्रणाली: часто – умеренная брадикардия, в основном умеренное и преходящее снижение АД (случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата). शायद ही कभी – аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в т. नहीं. полиморфной желудочковой тахикардии типа “पिरुएट”, или усугублении существующих, कुछ मामलों में – с последующей остановкой сердца; эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона^® совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал क्यूटी_सी или при нарушениях электролитного баланса; в свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном^®, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения); выраженная брадикардия или, असाधारण मामलों में, बंद करो साइनस (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста), त्वचा के लिए रक्त के tides, दिल की विफलता की प्रगति (возможно при в/в струйном введении).

श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी – खांसी, सांस लेने में तकलीफ, मध्य निमोनिया, бронхоспазм и/или апноэ (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), तीव्र श्वसन संकट सिंड्रोम (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств; предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода).

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली; शायद ही कभी – изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (обычно умеренное, превышение нормальных значений в 1.5-3 टाइम्स, снижается при уменьшении дозы или даже спонтанно), острое поражение печени (दौरान 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, कभी कभी घातक परिणामों के साथ.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी – गर्मी महसूस, बढ़ी हुई पसीना.

सीएनएस: доброкачественная внутричерепная гипертензия (मस्तिष्क स्यूडोट्यूमर), सिरदर्द.

एलर्जी: शायद ही कभी – सदमा; अज्ञात – वाहिकाशोफ.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: अक्सर – सतही शिराप्रदाह (при введении непосредственно в периферическую вену), दर्द, эritema, शोफ, परिगलन, транссудация, инфильтрация, सूजन, पैकिंग, tromboflebit, किसी शिरा की दीवार में सूजन, cellulitis, संक्रमण, रंजकता.

मतभेद

- एसएसएस (sinusovaya मंदनाड़ी, sinoatrialynaya नाकाबंदी) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (खतरा “остановки” синусового узла);

— AV-блокада II и III степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (kardiostimuljatora);

— двух- и трехпучковые блокады при отсутствии кардиостимулятора; в этих случаях применение Кордарона^® в/в возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного кардиостимулятора;

- Hypokalemia, gipomagniemiya;

-धमनी gipotenzia व्यक्त किया, पतन, हृदयजनित सदमे (में लिए);

— интерстициальные болезни легких (मौखिक रूप से);

— дисфункция щитовидной железы (gipotireoz, अतिगलग्रंथिता);

— врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

— сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа “पिरुएट”: антиаритмические средства класса IA (quinidine, гидрохинидин, disopyramide, prokaynamyd); антиаритмические средства III класса (dofetilid, iʙutilid, bretiliya tosylate); sotalol; अन्य (не антиаритмические) तैयारियाँ, такие как бепридил; vincamine; некоторые нейролептики фенотиазины (chlorpromazine, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazine, флуфеназин), бензамиды (amysulpryd, sultopride, сульприд, tyapryd, вералиприд), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), сертиндол, pimozid; cisapride; tricyclic antidepressants; macrolide एंटीबायोटिक दवाओं (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); azole; противомалярийные средства (क्विनोन्स, क्लोरोक्वीन, мефлохин, galofantrin); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; mizolastin; astemizol, Terfenadine; ftorkhinolony;

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

- गर्भावस्था;

- दूध;

— повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к применению Кордарона^® при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии.

से सावधानी следует применять внутрь и в/в при декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функционального класса по классификации NYНA) ह्रदय का रुक जाना, यकृत कमी, दमा, тяжелой дыхательной недостаточности, बुजुर्ग मरीजों में (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде 1 डिग्री; मैं / – जब धमनी hypotension.

गर्भावस्था और स्तनपान

Кордарон^® गर्भावस्था और दुद्ध निकालना में contraindicated (दूध पिलाना).

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения степени риска возникновения пороков развития у эмбриона при применении Кордарона^® गर्भावस्था की पहली तिमाही में.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14 गर्भावस्था के सप्ताह (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода Кордарон^® गर्भावस्था के दौरान contraindicated, за исключением особых случаев наличия жизненных показаний (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

चेताते

घूस हैं

Побочные эффекты амиодарона являются дозозависимыми, поэтому чтобы минимизировать возможность их возникновения препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Пациенты во время лечения должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или принимать защитные меры (जैसे, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).

Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение уровня калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (प्रत्येक 3 इस महीने के), уровень печеночных трансаминаз и другие показатели функции печени.

इसके अलावा, क्योंकि, что амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (содержание ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения требуются регулярные обследования на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

मरीजों को, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма, сообщалось о случаях увеличения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом или во время лечения Кордароном^® следует регулярно проверять правильность функционирования этих устройств.

Появление одышки или сухого кашля как изолированных, так и сопровождающихся ухудшения общего состояния, указывает на возможность легочной токсичности, такой как интерстициальная пневмопатия, подозрение на развитие которой требует проведения рентгенологического исследования легких и легочных функциональных проб.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона^® вызывает определенные изменения на ЭКГ: क्यूटी मोहलत, QT_से (корригированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QT_सी अब और नहीं 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона^®.

При развитии AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, इलाज बंद किया जाना चाहिए. При возникновении AV-блокады I степени требует усиление клинического контроля.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или усугубление имеющихся нарушений ритма, проаритмогенный эффект амиодарона слабый, कम, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами или при нарушениях электролитного баланса.

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии невропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.

Поскольку Кордарон^® содержит йод, его прием может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако не влияет на достоверность определения содержание Тз, Т4 и ТТГ в плазме крови.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача анестезиолога о том, что пациент получает Кордарон^®. Продолжительное лечение Кордароном^® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. Особенно это относится к его брадикардитическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

इसके अलावा, रोगियों, получавших Кордарон^®, в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При ИВЛ таким пациентам требуется тщательный контроль.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

В период лечения Кордароном^® следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है

शुरूआत में / पर

За исключением неотложных случаев, в/в введение Кордарона^® должно проводиться только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и АД.

Кордарон^® следует вводить исключительно в форме инфузии, टी. даже очень медленное в/в струйное введение может вызвать чрезмерное снижение АД, сердечную недостаточность или тяжелую дыхательную недостаточность.

के लिए, чтобы избежать возникновения реакций в месте введения раствор для в/в введения рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) препарат можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.

Если после кардиореанимации лечение Кордароном^® должно продолжаться, то Кордарон^® следует вводить в/в капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем АД и ЭКГ.

Кордарон^® нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.

В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона^® выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (बढ़ी हुई थकान, तापमान में वृद्धि) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, यदि आवश्यक है, उत्पाद रद्द, так как интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 सप्ताह. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (कई महीने).

После ИВЛ (जैसे, при приведении хирургических вмешательств) रोगियों, которым получали Кордарон^® मैं /, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс синдрома, कभी कभी घातक परिणामों के साथ (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов.

В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона^® может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном^®.

Перед хирургическом вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что пациент получает Кордарон^®. Лечение Кордароном^® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае восстановления сердечной деятельности при остановке cepдца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии.

Важно учитывать нарушения электролитного обмена, особенно наличие гипокалиемии, как факторов, предрасполагающих к проаритмогенному действию. Гипокалиемию следует скорректировать до начала применения Кордарона^®.

Перед началом лечения Кордароном^® рекомендуется провести регистрацию ЭКГ, и уровня калия в сыворотке крови и по возможности определение уровня гормонов щитовидной железы (टी₃, टी₄ и ТТГ).

Побочные эффекты препарата обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.

Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому в случае перехода на прием Кордарона^® внутрь во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

У детей безопасность и эффективность амиодарона не изучалась. В ампулах инъекционного Кордарона^® содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт.

ओवरडोज

लक्षण: при приеме внутрь в чрезмерно высоких дозах возможны синусовая брадикардия, हृदय गति रुकना, वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया, пароксизмальная желудочковая тахиаритмия типа “पिरुएट”, нарушения кровообращения, असामान्य जिगर समारोह, रक्तचाप में कमी.

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा – गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय कार्बन की नियुक्ति (दवा हाल ही में अपनाया गया है, तो), при брадикардии – бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа “पिरुएट” – в/в введение солей магния или кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. कोई विशिष्ट मारक.

Информации о передозировке при в/в введении Кордарона^® नहीं.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

संयोजन में contraindicated

Противопоказано применение Кордарона^® в составе комбинированной терапии с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа “पिरुएट”, टी. при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития этого осложнения и летального исхода:

— антиаритмические средства: IA класса (quinidine, гидрохинидин, disopyramide, prokaynamyd), III класса (dofetilid, iʙutilid, bretiliya tosylate), sotalol;

— другие (не антиаритмические) तैयारियाँ, такие как бепридил; vincamine; कुछ neiroleptiki: fenotiazinы (chlorpromazine, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazine, флуфеназин), бензамиды (amysulpryd, sultopride, сульприд, tyapryd, вералиприд), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), сертиндол, pimozid; tricyclic antidepressants; cisapride; macrolide एंटीबायोटिक दवाओं (эритромицин при в/в введении, спирамицин); azole;
противомялярийные средства (क्विनोन्स, क्लोरोक्वीन, мефлохин, galofantrin, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; mizolastin; astemizol; Terfenadine; ftorkhinolony (в частности моксифлоксацин).

Нерекомендуемые комбинации

— с бета-адреноблокаторами, с блокаторами “धीमी गति से” कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, замедляющими ЧСС (verapamil, diltiazem), टी. имеется риск развития нарушений автоматизма (मंदनाड़ी) и проводимости;

— со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, hypokalemia पैदा कर सकता है, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа “पिरुएट”. Во время лечения Кордароном^® следует применять слабительные средства других групп.

युग्म, при применении которых требуется осторожность

С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:

— диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);

— амфотерицин В (मैं /);

— ГКС для системного применения;

— тетракозактид.

Увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа “पिरुएट” (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль содержания электролитов в крови, यदि आवश्यक है – коррекция гипокалиемии, постоянный клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг. В случае развития желудочковой тахикардии типа “पिरुएट” не следует применять антиаритмические средства (следует начать желудочковую кардиостимуляцию, возможно в/в введение солей магния).

С прокаинамидом

Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N -ацетил прокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.

С антикоагулянтами непрямого действия

Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования изофермента CYP2С9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, कि खून बह रहा का खतरा बढ़ जाता है. Следует чаще контролировать протромбиновое время (भारतीय रुपया) и проводить коррекцию дозы антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.

С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)

Возможно возникновение нарушений автоматизма (vыrazhennaya मंदनाड़ी) и предсердно-желудочковой проводимости. इसके अलावा, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и ЭКГ проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

С эсмололом

Возможны нарушения сократимости, यंत्र और चालन (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ- नियंत्रण.

С фенитоином (और, по экстраполяции, с фосфенитоином)

Амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

С флекаинидом

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

С препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, являющегося ингибитором изофермента CYP3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребоваться снижение дозы таких препаратов:

– साइक्लोस्पोरिन: возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

– Fentanyl: при комбинации с амиодароном возможно усиление фармакодинамических эффектов фентанила и повышение риск развития его токсических эффектов.

– अन्य दवाओं, метаболизирующиеся при участии CYP3А4: lidokain (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), tacrolimus (Nephrotoxicity का खतरा), сильденафил (риск увеличения его побочных эффектов), midazolam (риск развития психомоторных эффектов), triazolam, digidroergotamin, ergotamin, statynы, включая симвастатин (увеличение риска мышечной токсичности, rhabdomyolysis, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 मिलीग्राम / दिन, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося с помощью CYP3А4).

С орлистатом

Имеется риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, यदि आवश्यक है, ЭКГ-контроль.

С клонидином, guanfacinom, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом), пилокарпином

Имеется риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

С циметидином, грейпфрутовым соком

Наблюдается замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.

С препаратами для ингаляционного наркоза

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, amiodarone प्राप्त करना, при проведении наркоза: bradycardia (резистентной к введению атропина), हाइपोटेंशन, उल्लंघन चालकता, снижения сердечного выброса. Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.

С радиоактивным йодом

Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.

С рифампицином

Рифампицин является мощным индуктором CYP3А4, поэтому при совместном применении с амиодароном возможно снижение плазменных концентраций амиодарона и дезэтиламиодарона.

С препаратами зверобоя

Зверобой является мощным индуктором СYР3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

С ингибиторами ВИЧ-протеазы (incl. indinavir)

Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами СYР3А4, поэтому при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

С клопидогрелом

क्लोपिडोग्रेल, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

С декстрометорфаном

Декстрометорфан является субстратом CYP2D6 и CYP3А4. Амиодарон ингибирует CYP2D6 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है. Препарат в форме раствора для в/в введения предназначен для применения только в условиях стационара.

शर्तें और शर्तों

सूची बी.

Препарат в форме таблеток следует хранить при температуре не выше 30°C. जीवनावधि – 3 वर्ष.

Препарат в форме раствора для в/в введения следует хранить при температуре не выше 25°C. जीवनावधि – 2 वर्ष.

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए.