KORDAFLEX RD
सक्रिय सामग्री: Nifedipine
जब एथलीट: C08CA05
CCF: Kalьcievыh चैनल अवरोधक
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20, मैं20.1
जब सीएसएफ: 01.03.02
निर्माता: बचाव फार्मास्यूटिकल्स पीएलसी (हंगरी)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
नियंत्रित रिलीज़ टैबलेट, लेपित भूरा-लाल रंग, दौर, lenticular, chamfered, गंध के बिना.
| 1 टैब. | |
| nifedipine | 40 मिलीग्राम |
Excipients: सेलूलोज़, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, gipromelloza 4000, भ्राजातु स्टीयरेट, कोलाइडयन निर्जल सिलिका.
खोल की संरचना: gipromelloza 15, macrogol 6000, macrogol 400, लोहे के आक्साइड लाल (E172), रंजातु डाइऑक्साइड (E171), तालक.
10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
चयनात्मक कैल्शियम चैनल अवरोधक, 1,4-डायहाइड्रोपाइरीडीन व्युत्पन्न. Antianginalnoe और antihypertensive प्रभाव प्रदान करता है.
निफ़ेडिपिन कार्डियोमायोसाइट्स और कोरोनरी और परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में बाह्य कैल्शियम आयनों के प्रवाह को कम करता है. चिकित्सीय खुराक में, कैल्शियम आयनों की ट्रांसमेम्ब्रेन धारा को सामान्य करता है, कई रोग स्थितियों में बिगड़ा हुआ, मुख्य रूप से, उच्च रक्तचाप के साथ. ऐंठन को कम करता है और कोरोनरी और परिधीय धमनी वाहिकाओं को फैलाता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध कम कर देता है, afterload और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग कम कर देता है. साथ ही, यह सिंड्रोम के विकास के बिना मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है “चुराना”, और कार्यशील संपार्श्विक की संख्या भी बढ़ जाती है.
निफ़ेडिपिन का सिनोआट्रियल और एवी नोड पर वस्तुतः कोई प्रभाव नहीं पड़ता है और इसका कोई समर्थक नहीं है।, और अतालतारोधी क्रिया. नस की टोन को प्रभावित नहीं करता. निफ़ेडिपिन गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, मध्यम नैट्रियूरेसिस के कारण. उच्च खुराक में, इंट्रासेल्युलर स्टोर्स से कैल्शियम आयनों की रिहाई को रोकता है. कार्यशील कैल्शियम चैनलों की संख्या कम कर देता है, उनके सक्रियण के समय को प्रभावित किए बिना, निष्क्रियता और बहाली.
कॉर्डैफ्लेक्स की एक खुराक के बाद® आरडी प्रभाव की अवधि अधिक हो गई है 24 नहीं.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
मौखिक प्रशासन के बाद, दवा जल्दी और लगभग पूरी तरह से (90%) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित. कॉर्डफ्लेक्स दवा का खुराक रूप विकसित करते समय® सक्रिय पदार्थ की रिहाई की निरंतर दर सुनिश्चित करने के लिए आरडी शून्य-ऑर्डर रिलीज कैनेटीक्स का चयन किया गया था. कॉर्डैफ्लेक्स दवा की सापेक्ष जैव उपलब्धता® आरडी लगभग है. 60%. सीमैक्स रक्त प्लाज्मा में 29.4±12.0 mg/ml है. प्रत्येक खुराक के बाद प्लाज्मा दवा सांद्रता 7.4±6.4 घंटे के स्तर पर पहुंच जाती है. सीमैक्स कॉर्डफ्लेक्स दवा को संयोजन में लेने पर रक्त प्लाज्मा में निफ़ेडिपिन का स्तर प्राप्त होता है® भोजन के साथ आर.डी. हालाँकि, खुराक अंतराल के अंत में, रक्त प्लाज्मा में दवा की सांद्रता नहीं बदलती है.
कॉर्डैफ्लेक्स लेने के बाद® टैक्सीवे के माध्यम से 24 h रक्त प्लाज्मा में निफ़ेडिपिन की सांद्रता 12.0±6.5 ng/ml के न्यूनतम स्तर तक पहुँच जाती है, जो कि सांद्रण से दोगुना है, कॉर्डफ्लेक्स टैबलेट लेने के बाद हासिल किया गया® 20 मिलीग्राम (पारंपरिक खुराक प्रपत्र) 2 बार / दिन.
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य (एल्ब्यूमिन) है 94-97%. जानवरों में निफ़ेडिपिन लेबल वाले अध्ययनों से पता चला है, वह अनबाउंड निफ़ेडिपिन सभी अंगों और ऊतकों में वितरित होता है. पता चला, मायोकार्डियम में निफ़ेडिपिन की सांद्रता अधिक होती है, कंकाल की मांसपेशियों की तुलना में. कोई संचयी प्रभाव नहीं है.
चयापचय
निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए निफ़ेडिपिन को मुख्य रूप से यकृत में चयापचय किया जाता है.
कटौती
60-80% मौखिक रूप से ली गई दवा की खुराक निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होती है, बाकी का – पित्त और मल के साथ.टी1/2 रक्त प्लाज्मा से निफ़ेडिपिन लगभग है 2 नहीं. हालाँकि, Cordaflex लेने के बाद® निफ़ेडिपिन का आरडी उन्मूलन लंबी अवधि में होता है – स्थिर अवस्था में 14.9±6.0 घंटे तक.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
गुर्दे की शिथिलता के मामले में, निफ़ेडिपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं होता है।.
यकृत समारोह में उल्लेखनीय कमी के साथ, निफ़ेडिपिन की निकासी कम हो जाती है, इसलिए दैनिक खुराक से अधिक लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है.
गवाही
- धमनी का उच्च रक्तचाप;
- स्थिर एनजाइना (गण्डमाला);
— पोस्टइंफार्क्शन एनजाइना;
- Angiospastic एनजाइना (Prinzmetal एनजाइना).
खुराक आहार
खुराक व्यक्तिगत रूप से चयनित किया जाना चाहिए, रोगी की स्थिति की गंभीरता और उपचार की प्रभावशीलता पर निर्भर करता है.
पर उच्च रक्तचाप कॉर्डफ्लेक्स® आरडी के अनुसार निर्धारित है 40 मिलीग्राम (1 टैब।) 1 समय / दिन. यदि आवश्यक हो तो खुराक को बढ़ाया जा सकता है 80 मिलीग्राम (2 टैब. में 1-2 प्रवेश). अधिक खुराक बढ़ाने से 80 एमजी की अनुशंसा नहीं की जाती है.
पर सीएचडी नियुक्त करना 40 मिलीग्राम (1 टैब।) 1 समय / दिन. यदि आवश्यक हो तो खुराक को बढ़ाया जा सकता है 80 मिलीग्राम (2 टैब. में 1 या 2 प्रवेश). खुराक ख़त्म 80 असाधारण मामलों में चिकित्सकीय देखरेख में एमजी दिया जा सकता है. दैनिक खुराक अधिक नहीं होनी चाहिए 120 मिलीग्राम.
कॉर्डैफ्लेक्स गोलियाँ® आरडी को भोजन के साथ लेना चाहिए (जैसे, नाश्ता), पूरा निगल लें और खूब पानी पियें.
पर बिगड़ा हुआ गुर्दे या यकृत समारोह दवा को समान खुराक में सावधानी के साथ उपयोग करने की सलाह दी जाती है, किडनी या लीवर के सामान्य कामकाज की तरह. सहिष्णुता विकसित हो सकता है. यदि यकृत समारोह में महत्वपूर्ण कमी हो, तो खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए। 40 मिलीग्राम / दिन.
दुष्प्रभाव
हृदय प्रणाली: उपचार की शुरुआत में – चेहरे की निस्तब्धता, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, क्षिप्रहृदयता; पेरिफेरल इडिमा (टखने, रुकें, goleneй); शायद ही कभी – एनजाइना पेक्टोरिस की घटनाओं में वृद्धि (जो अन्य वासोएक्टिव दवाओं के लिए विशिष्ट है और दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है), ह्रदय का रुक जाना.
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना, थकान, तंद्रा; उच्च मात्रा में लंबी अवधि के उपयोग – हाथ पैरों में paresthesias, स्पंदन.
पाचन तंत्र से: मतली, नाराज़गी, दस्त या कब्ज; दीर्घकालिक उपयोग के साथ दुर्लभ – intrahepatic पित्तस्थिरता, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि (दवा वापसी के बाद गायब हो जाते हैं); कुछ मामलों में – giperplaziya सही.
Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, trombotsitopenicheskaya पर्प्यूरा, leukopenia; कुछ मामलों में – रक्ताल्पता.
मूत्र प्रणाली से: दैनिक मूत्राधिक्य में वृद्धि; शायद ही कभी – क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले रोगियों में गुर्दे की कार्यक्षमता में गिरावट.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: mialgii; शायद ही कभी – गठिया, artralgii.
एलर्जी: शायद ही कभी – हीव्स, लाल चकत्ते, खुजली; शायद ही कभी – photodermatitis.
अन्य: कुछ मामलों में – दृष्टि हानि, पुंस्तनवृद्धि, giperglikemiâ (दवा बंद करने के बाद पूरी तरह गायब हो जाते हैं), वजन में परिवर्तन, galactorrhea.
अधिकांश मामलों में, दवा कॉर्डैफ्लेक्स® आरडी को मरीज़ अच्छी तरह सहन कर लेते हैं.
मतभेद
— गलशोथ;
- बाएं वेंट्रिकुलर विफलता के साथ रोधगलन;
- श्वसन संबंधी अभिव्यक्तियों के साथ हृदय आघात में पतन के जोखिम के साथ गंभीर धमनी हाइपोटेंशन;
- निफ़ेडिपिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता, दवा के अन्य घटक, अन्य 1,4-डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव.
से सावधानी पहले के दौरान तीव्र रोधगलन के लिए दवा का उपयोग किया जाना चाहिए 4 सप्ताह, गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस, выраженном стенозе митрального клапана, हाइपरट्रोफिक प्रतिरोधी कार्डियोमायोपैथी, выраженной брадикардии или тахикардии, एसएसएस, क्रोनिक दिल विफलता में, मस्तिष्क के संचलन के गंभीर उल्लंघनों, किडनी या लीवर विफलता (विशेष रूप से रोगियों में, находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), у пациентов в возрасте до 18 वर्षों (टी. सुरक्षा और क्षमता स्थापित नहीं की गयी है), बुजुर्ग मरीजों में (вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функций почек и печени).
गर्भावस्था और स्तनपान
Назначение препарата Кордафлекс® РД при беременности может быть рекомендовано при невозможности использования других лекарственных средств, не имеющих ограничения по применению.
Nifedipine स्तन के दूध में उत्सर्जित किया जाता है के बाद से, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
चेताते
После инфаркта миокарда прием препарата следует начинать только после стабилизации гемодинамических параметров.
Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30 дней после него не следует использовать блокаторы кальциевых каналов производные 1,4-дигидропиридина короткого действия. При назначении таким больным блокаторов кальциевых каналов – производных 1,4-дигидропиридина с контролируемым высвобождением необходимо тщательное наблюдение. Эти препараты более целесообразно назначать при отсутствии склонности к тахикардии, और रोगियों, у которых неэффективны бета-адреноблокаторы или имеются противопоказания к их применению.
В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом® РД целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими лекарственными средствами.
Больным с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом® РД рекомендуют проведение надлежащей терапии препаратами наперстянки.
Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя из-за риска чрезмерного снижения АД.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
ओवरडोज
लक्षण: सिरदर्द, हाइपोटेंशन, और (как и под влиянием других сосудорасширяющих средств) нарушение энергетического обеспечения миокарда (स्ट्रोक).
इलाज: сразу после передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое особенно целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением.
Поскольку нифедипин в высокой степени связывается с белками плазмы, диализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.
Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-симпатомиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.
При тяжелой артериальной гипотензии показана инфузия норэпинефриена (noradrenaline) मानक खुराक में. При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки.
В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать допамин, изопреналин и 10% kalytsiya gluconate (10-20 में एमएल/).
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
कॉर्डफ्लेक्स® РД можно успешно применять в составе комбинированной терапии.
Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов является сочетание Кордафлекса® РД с бета-адреноблокаторами, Diuretics, ऐस inhibitors, nitratami.
Комбинированное применение Кордафлекса® РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и высокоэффективно, टी. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск развития артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности.
Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.
На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность Кордафлекса® РД не снижается.
कॉर्डफ्लेक्स® РД повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с этим следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие Кордафлекса® РД ослабляется.
Prokayn, quinidine और अन्य दवाओं, क्यूटी अंतराल के कारण मोहलत, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием Кордафлекса® РД концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, क्या, जाहिरा, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина. При отмене Кордафлекса® РД наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 टाइम्स), которое достигает максимального уровня на 3-4 दिन. Применение такой комбинации требует осторожности, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, बंधन का एक उच्च स्तर के द्वारा विशेषता (incl. अप्रत्यक्ष anticoagulants – производные кумарина и инданоина, anticonvulsants, एनएसएआईडी), вследствие чего могут повышаться их концентрации в плазме крови.
बेवजह. यह दिखाया गया है, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.
वैल्प्रोइक एसिड, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочного действия (при необходимости дозу винкристина снижают).
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, सावधान अवलोकन, при необходимости снижают дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
दवा का कोई 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए, в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте. जीवनावधि - 4 वर्ष.
