KITRIL

सक्रिय सामग्री: Granisetron
जब एथलीट: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-रिसेप्टर्स. केंद्रीय कार्रवाई की वमनरोधी दवाओं
आईसीडी 10 कोड (गवाही): R11
जब सीएसएफ: 11.06.01
निर्माता: F. Hoffmann-La Roche लिमिटेड. (स्विट्जरलैंड)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित सफेद या लगभग सफेद, треугольные, lenticular, उत्कीर्ण “К1” एक तरफ.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, gipromelloza 3 mPas (Hydroxypropyl), लैक्टोज monohydrate, भ्राजातु स्टीयरेट, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट.

कोटिंग फिल्म की रचना: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), macrogol 400, Polysorbate 80).

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.

इंजेक्शन के लिए समाधान स्पष्ट, बेरंग.

Excipients: सोडियम क्लोराइड, साइट्रिक एसिड Monohydrate, सोडियम हाइड्रॉक्साइड, हाइड्रोक्लोरिक एसिड, पानी डी / और.

1 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (5) – गत्ता पैक.

इंजेक्शन के लिए समाधान स्पष्ट, बेरंग.

Excipients: सोडियम क्लोराइड, साइट्रिक एसिड Monohydrate, सोडियम हाइड्रॉक्साइड, हाइड्रोक्लोरिक एसिड, पानी डी / और.

3 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (5) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Противорвотный препарат. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-एन टी₃) रिसेप्टर्स, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. अध्ययनों से पता चला है, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना में होने वाली, कारण सेरोटोनिन enterochromaffin कोशिकाओं की रिहाई के लिए.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, विकिरण चिकित्सा, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “पहला पास” जिगर के माध्यम से.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

वितरण

Распределяется в органах и тканях. औसत वी_घ है 3 एल / किलो. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 65%.

चयापचय

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. इन विट्रो अध्ययन शो में, कि ketoconazole granisetron की चयापचय को रोकता है, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

कटौती

टी_1/2 है 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, औसत, 12% дозы и 47% – चयापचयों के रूप में.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

यकृत कमी के साथ रोगियों में, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

गवाही

मौखिक रूप से:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 वर्षों;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

खुराक आहार

वयस्क

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

अंदर नियुक्त करना 1 मिलीग्राम 2 बार / दिन या 2 मिलीग्राम 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 किलोग्राम: अंतर्वस्तु 1 इंजेक्शन की शीशी (3 मिलीग्राम / मिलीलीटर) разводят в 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; अंतर्वस्तु 1 इंजेक्शन की शीशी (3 मिलीग्राम / मिलीलीटर) также можно вводить в/в болюсно (दौरान 30 सेकंड). Пациентам с массой тела тела менее 50 किलोग्राम तैयारी की एक खुराक में दिलाई है 20-40 मिलीग्राम / किग्रा; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

अंदर की एक खुराक पर प्रशासित 2 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

पर मैं / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

दवा दिलाई है मैं /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (द्वारा 5 एम), каждая – в дозе не более 3 मिलीग्राम, के अंतराल पर कम से कम नहीं 10 мин в течение 24 नहीं. अधिकतम दैनिक खुराक – 9 मिलीग्राम.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

गुमराह करने वाले मैं / धीरे-धीरे (कम नहीं 30 सेकंड) मात्रा 1 मिलीग्राम, एक.

बच्चे

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

बी /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 एम, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

बी /: से अधिक नहीं की नियुक्ति 2 дополнительных инфузий (दौरान 5 एम), каждая – मात्रा 20 मिलीग्राम / किग्रा, के अंतराल पर कम से कम नहीं 10 एम. अधिकतम दैनिक खुराक – 60 मिलीग्राम / किग्रा.

Данные о применении Китрила^® को лечения послеоперационной тошноты и рвоты में बच्चे नहीं.

बुजुर्ग रोगी, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है.

मैं के लिए समाधान की तैयारी / वी अर्क

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान, 0.18% सोडियम क्लोराइड समाधान, 4% Dextrose, 5% Dextrose, हार्टमैन का समाधान, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: पेट में दर्द, कब्ज या दस्त, पेट फूलना, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि (स्वर्ण, IS) обычно в пределах их нормальных значений; शायद ही कभी – नाराज़गी, स्वाद में परिवर्तन.

तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, अनिद्रा, तंद्रा, दुर्बलता; शायद ही कभी – अलार्म, चिंता, चक्कर आना.

हृदय प्रणाली: अतालता, सीने में दर्द, वृद्धि हुई है या रक्तचाप में कमी आई.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी – त्वचा के लाल चकत्ते, चेहरे की सूजन.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, अतिताप, bronchospasm, हीव्स, खुजली; शायद ही कभी – anaphylactic प्रतिक्रियाओं (иногда тяжелые).

अन्य: शायद ही कभी – सूजन, फ्लू जैसे लक्षण.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

मतभेद

- दूध (दूध पिलाना);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

से सावधानी следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, गर्भावस्था.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 साल लापता.

गर्भावस्था और स्तनपान

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs मां के लिए लाभ का इरादा है जब.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

चेताते

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

बाल रोग में प्रयोग करें

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 साल लापता.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

ओवरडोज

लक्षण: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

इलाज: специфический антидот для гранисетрона не известен. लक्षण चिकित्सा.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

सामान्य संज्ञाहरण के लिए धन के साथ विशिष्ट बातचीत के अध्ययन आयोजित किया गया, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (/ में परिचय पर) के बारे में 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, उल्टी प्रेरित करें.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 मिलीग्राम).

इन विट्रो अध्ययन शो में, कि ketoconazole granisetron की चयापचय को रोकता है, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

औषधि बातचीत

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. जीवनावधि – 3 वर्ष.

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए.