Granisetron

जब एथलीट:
A04AA02

औषधीय कार्रवाई

वमनरोधी. चयनात्मक serotonin 5HT₃-रिसेप्टर्स. उल्टी से छुटकारा दिलाता है, तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना में होने वाली कारण सेरोटोनिन enterochromaffin कोशिकाओं की रिहाई के लिए.

फार्माकोकाइनेटिक्स

पर बाद / खुराक में 20 यूजी / किलो या 40 मिलीग्राम / किग्रा सी मतलब_{मैक्स} प्लाज्मा क्रमशः है 13.7 मिलीग्राम / एल 42.8 यूजी / एल.

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 65%.

तेजी से demethylation और ऑक्सीकरण द्वारा metabolized.

टी_1/2 है 3.1-5.9 नहीं. कैंसर रोगियों टी में_1/2 करने के लिए बढ़ जाती है 10-12 नहीं. Conjugates के रूप में मुख्य रूप से मूत्र और मल में उत्सर्जित; 8-15% यह एक असंशोधित रूप में मूत्र में पाया.

गवाही

रोकथाम और मतली के उपचार और कीमोथेरेपी cytostatics के साथ जुड़े उल्टी.

रोकथाम और पश्चात मतली और उल्टी के उपचार.

खुराक आहार

वयस्क मौखिक एकल खुराक – 1 मिलीग्राम, में के लिए / एक खुराक के अर्क – 3 मिलीग्राम, के लिए / इंजेक्शन में (धीरे-धीरे, कम नहीं 30 सेकंड) एकल खुराक – 1 मिलीग्राम.

अधिकतम खुराक – 9 मिलीग्राम / दिन.

बच्चे / ड्रिप एक बार – 40 मिलीग्राम / किग्रा (लेकिन अधिक नहीं 3 मिलीग्राम). से अधिक बच्चे 12 मौखिक एकल खुराक है – 1 मिलीग्राम.

बहुलता और उपयोग की अवधि अलग-अलग निर्धारित किया जाता है.

दुष्प्रभाव

शायद: रक्त में लीवर एंजाइम में क्षणिक वृद्धि, कब्ज, सिरदर्द, त्वचा के लाल चकत्ते.

मतभेद

Granisetron को अतिसंवेदनशीलता.

इतिहास में 5-HT3 रिसेप्टर्स की अन्य चयनात्मक गरम करने के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं.

दुद्ध निकालना.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था में सुरक्षा granisetron उपचार स्थापित नहीं किया गया है, इसलिए, अनुप्रयोग केवल चरम आवश्यकता के मामलों में संभव है. यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान बंद कर देना चाहिए.

चेताते

जब सावधानी बरतें आंत्र रुकावट के लक्षण.

उपचार और पश्चात मतली की रोकथाम के लिए और बच्चों में उल्टी लागू नहीं granisetron.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Granisetron एंजाइमों साइटोक्रोम P450 के 3A4 उपप्रजाति metabolizing की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है (कुछ मादक दर्दनाशक दवाओं के चयापचय के लिए जिम्मेदार).

granisetron की प्रभावकारिता dexamethasone की नसों में प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है (8-20 मिलीग्राम) कीमोथेरेपी से पहले.

इन विट्रो अध्ययन में पता चला है, कि ketoconazole granisetron की चयापचय को रोकता है, कि साइटोक्रोम P450 3 ए की isoenzyme की भागीदारी शामिल. सामान्य संज्ञाहरण के लिए धन के साथ विशिष्ट बातचीत के अध्ययन आयोजित किया गया, लेकिन granisetron अच्छी तरह सहन करते हुए ऐसी दवाओं और मादक दर्दनाशक दवाओं की नियुक्ति.

यकृत की प्रेरण phenobarbital, granisetron की निकासी में वृद्धि एंजाइमों पर (/ में परिचय पर) एक चौथाई के बारे में.

बेंजोडायजेपाइनों के साथ सहवर्ती प्रशासन के साथ कोई बातचीत हुई थी, trankvilizatorami, अल्सर रोधी दवाओं और अन्य साइटोटोक्सिक दवाओं, उल्टी प्रेरित करें.