ХОЛЕТАР

सक्रिय सामग्री: Lovastatin
जब एथलीट: C10AA02
CCF: -दवा को कम
जब सीएसएफ: 01.12.11.03
निर्माता: Krka d.d. (स्लोवेनिया)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

Excipients: लैक्टोज monohydrate, पूर्व gelatinized स्टार्च, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), मकई स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, पूर्व gelatinized स्टार्च, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), मकई स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

सक्रिय पदार्थ का विवरण

औषधीय कार्रवाई

Statins के एक समूह से Gipolipidemicescoe वाहन, HMG-CoA reductase inhibitors के एक अवरोध करनेवाला. यह एक प्रोड्रग है, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) एलडीएल.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, जाहिरा, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% टीजी.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

फार्माकोकाइनेटिक्स

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (के बारे में 30% खुराक) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. सी_{मैक्स} यह भीतर पहुंचा 2-4 नहीं, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 नहीं 10% от максимума. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 95%. सी_एसएस ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 गुना ज्यादा, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при “पहला पास” जिगर के माध्यम से, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). टी_1/2 – 3 नहीं. Через кишечник выводится 83%, 10% – गुर्दे.

गवाही

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, atherosclerosis के.

खुराक आहार

क्या अंदर है. प्रारंभिक खुराक – 10-20 मिलीग्राम 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 एक बार हर 4 सप्ताह की.

अधिकतम दैनिक खुराक: 80 मिलीग्राम 1 या 2 प्रवेश (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 मिलीग्राम / डीएल (3.6 mmol / L) или Хс-ЛПНП до 75 मिलीग्राम / डीएल (1.94 mmol / L) дозу ловастатина следует уменьшить.

दवाओं के साथ एक आवेदन पत्र में, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 मिलीग्राम.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: नाराज़गी; शायद ही कभी – मतली, दस्त, कब्ज, पेट फूलना, शुष्क मुँह, स्वाद का उल्लंघन, एनोरेक्सिया, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, कुछ मामलों में – पित्तरुद्ध पीलिया, हैपेटाइटिस, अग्नाशयशोथ, gastralgia, असामान्य जिगर समारोह.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: mialgii, myopathies, Myositis, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, नींद संबंधी विकार, आक्षेप, paresthesia; कुछ मामलों में – मानसिक विकार.

Hematopoietic प्रणाली से: gemoliticheskaya एनीमिया, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

दृष्टि का अंग की ओर: धुंधली दृष्टि, मोतियाबिंद, मोतियाबिंद, ऑप्टिक शोष.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली; कुछ मामलों में – हीव्स, वाहिकाशोफ, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस.

अन्य: कम शक्ति; एक्यूट रीनल फ़ेल्योर (обусловленная рабдомиолизом), सीने में दर्द, दिल की धड़कन.

मतभेद

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, गर्भावस्था (или ее вероятность), दुद्ध निकालना (दूध पिलाना), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

गर्भावस्था और स्तनपान

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (दूध पिलाना).

चेताते

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, immunosuppressants (incl. CYCLOSPORIN), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

जबकि anticoagulants का उपयोग, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

यह माना जाता है, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “पाश” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, verapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.