ХАРТИЛ
सक्रिय सामग्री: Ramipril
जब एथलीट: C09AA05
CCF: ऐस अवरोध करनेवाला
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, I21, मैं50.0, I61, I63, N03, N08.3
जब सीएसएफ: 01.04.01.03
निर्माता: बचाव फार्मास्यूटिकल्स पीएलसी (हंगरी)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां पीले या हल्के पीले रंग, возможно с мраморной поверхностью, अंडाकार, समतल, chamfered, с риской и гравировкой “R2” एक तरफ; с рисками на боковых поверхностях.
| 1 टैब. | |
| рамиприл | 2.5 मिलीग्राम |
Excipients: natriya कार्बोनेट, लैक्टोज monohydrate, पूर्व gelatinized स्टार्च 1500, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, सोडियम Stearyl fumarate, लोहे के आक्साइड पीला.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
गोलियां светло-розового или оранжево-розового цвета, возможно с мраморной поверхностью, अंडाकार, समतल, chamfered, с риской и гравировкой “R3” एक तरफ; с рисками на боковых поверхностях.
| 1 टैब. | |
| рамиприл | 5 मिलीग्राम |
Excipients: natriya कार्बोनेट, लैक्टोज monohydrate, पूर्व gelatinized स्टार्च 1500, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, सोडियम Stearyl fumarate, लोहे के आक्साइड पीला, लोहे के आक्साइड लाल.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
गोलियां सफेद या लगभग सफेद, अंडाकार, समतल, chamfered, с риской и гравировкой “R4” एक तरफ; с рисками на боковых поверхностях.
| 1 टैब. | |
| рамиприл | 10 मिलीग्राम |
Excipients: natriya कार्बोनेट, लैक्टोज monohydrate, पूर्व gelatinized स्टार्च 1500, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, सोडियम Stearyl fumarate.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
Antihypertensive दवाओं, ऐस अवरोध करनेवाला. В результате подавления активности АПФ (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (झूठ बोलना और खड़े एक मरीज की स्थिति में) без компенсаторного увеличения ЧСС.
Подавление активности АПФ повышает активность ренина в плазме крови, снижает уровни ангиотензина II и альдостерона. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, incl. в сосудистой стенке. Уменьшает ОПСС (प्रकुंचन दाब), फेफड़े के केशिकाओं में दबाव (प्रीलोड); повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке.
При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с артериальной гипертензией.
Рамиприл уменьшает частоту развития аритмии при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (सं) в эндотелии.
Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 मौखिक प्रशासन के बाद घंटे, максимальный эффект развивается в течение 3-6 ч и сохраняется в течение 24 नहीं. При ежедневном применении антигипертензивный эффект усиливается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 वर्ष). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, रोगी की उम्र और शरीर के वजन.
У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни; уменьшает летальность в раннем и отдаленном периоде инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов; уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование.
При длительном приеме (कम नहीं 6 महीने) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца.
Рамиприл снижает давление в портальной вене при портальной гипертензии; тормозит микроальбуминурию (प्रारंभिक दौर में) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (अधिक 3 ग्राम / दिन) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, снижает риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности.
फार्माकोकाइनेटिक्स
Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль.
अवशोषण
После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ. Степень всасывания – कम नहीं 50-60% प्रशासित खुराक की. सीमैक्स प्लाज्मा स्तर के भीतर पहुंचा 1 नहीं.
वितरण और चयापचय
लगभग पूरी तरह से metabolized (मुख्य रूप से – जिगर में) с образованием активных и неактивных метаболитов. Его активный метаболит – рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, чем рамиприл. सीमैक्स рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 नहीं. Среди известных неактивных метаболитов – дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата.
Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% और 56% क्रमश:.
При приеме в обычных дозах 1 समय / दिन सीएसएस рамиприла в плазме крови достигается к 4 дню приема препарата.
कटौती
टी1/2 рамиприла – 5.1 नहीं, टी1/2 рамиприлата 13-17 नहीं.
एक बार अंदर होने पर 60% खुराक मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है (в основном в форме метаболитов) и около 40% – मल के साथ. के बारे में 2% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что приводит к повышению их концентраций).
Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение концентрации рамиприла в плазме крови.
गवाही
- धमनी का उच्च रक्तचाप;
- कोंजेस्टिव दिल विफलता;
— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой;
— диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия);
— с целью снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска с ИБС, включая пациентов, रोधगलन, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, कोरोनरी धमनी की बाईपास ग्राफ्टिंग.
खुराक आहार
गोलियों मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए, проглатывая их целиком, चबाने के बिना, तरल पदार्थ पीने के बहुत सारे (के बारे में 1 कांच). Таблетки можно разделять пополам, разламывая по риске. Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости.
पर उच्च रक्तचाप की सिफारिश की प्रारंभिक खुराक है 2.5 मिलीग्राम 1 समय / दिन (ежедневно по 1 टैब. 2.5 मिलीग्राम). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 सप्ताह की. Стандартная поддерживающая доза составляет 2.5-5 मिलीग्राम / दिन (1 टैब. 2.5 मिलीग्राम या 1 टैब. 5 मिलीग्राम). अधिकतम दैनिक खुराक है 10 मिलीग्राम.
पर क्रोनिक दिल विफलता की सिफारिश की प्रारंभिक खुराक है 1.25 मिलीग्राम 1 समय / दिन (ежедневно по 1/2 टैब. Хартила®2.5 मिलीग्राम). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 सप्ताह की. При необходимости применения препарата в дозе более 2.5 मिलीग्राम, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 प्रवेश. अधिकतम दैनिक खुराक है 10 मिलीग्राम.
को лечения после инфаркта миокарда прием препарата рекомендуется начинать на 3-10 день после острого инфаркта миокарда. सिफारिश शुरू कर खुराक, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, के बराबर 2.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन (1 टैब. 2.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन). В зависимости от терапевтического эффекта начальную дозу можно удвоить до 5 मिलीग्राम (2 टैब. द्वारा 2.5 मिलीग्राम या 1 टैब. 5 मिलीग्राम) 2 बार / दिन. अधिकतम दैनिक खुराक – 10 मिलीग्राम. При непереносимости препарата следует снизить дозу.
पर недиабетической или диабетической нефропатии अनुशंसित प्रारंभिक खुराक – 1.25 मिलीग्राम (1/2 टैब. 2.5 मिलीग्राम) 1 раз/сут ежедневно. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 सप्ताह की. При необходимости приема более 2.5 мг препарата эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 प्रवेश. Рекомендуемая максимальная суточная доза – 5 मिलीग्राम.
के उद्देश्य के साथ профилактики инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений अनुशंसित प्रारंभिक खुराक – 2.5 मिलीग्राम 1 समय / दिन. В зависимости от переносимости препарата, के माध्यम से 1 неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. अनुशंसित रखरखाव खुराक – 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन.
बुजुर्ग रोगी, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также при нарушениях функции печени или почек дозу следует устанавливать путем индивидуального подбора в зависимости от реакции больного на лечение.
गुर्दे की कमी के साथ रोगियों सुधार मोड की आवश्यकता है. पर умеренном нарушении функции почек (से के.के. 20 को 50 мл/мин в расчете на 1.73 एम2 शरीर की सतह) начальная доза обычно составляет 1.25 मिलीग्राम 1 समय / दिन (1/2 टैब. 2.5 मिलीग्राम). अधिकतम दैनिक खुराक – 5 मिलीग्राम.
Если КК не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением формулы Кокрофта.
पुरुषों के लिए:
सीसी (मिलीग्राम / मिनट) = (140 – आयु) एक्स शरीर के वजन (किलोग्राम)/72 एक्स सीरम क्रिएटिनिन (मिलीग्राम / डीएल)
महिलाओं के लिए: результат вычисления следует умножить на 0.85.
पर यकृत रोग может одинаково часто наблюдаться сниженный или повышенный эффект препарата Хартил®, поэтому на ранних стадиях лечения этой категории пациентов требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная суточная доза в таких случаях – 2.5 मिलीग्राम.
में रोगियों, получающих диуретическую терапию, из-за риска значительного снижения АД следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков не менее чем за 2-3 दिन (или больший срок, в зависимости от длительности действия диуретиков) до начала приема Хартила®. रोगियों के लिए, ранее получавших диуретики, обычно начальная доза составляет 1.25 मिलीग्राम.
दुष्प्रभाव
हृदय प्रणाली: रक्तचाप में कमी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, क्षिप्रहृदयता; शायद ही कभी – अतालता, усиление нарушения кровообращения органов, вызванного сужением кровеносных сосудов. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ИБС и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).
मूत्र प्रणाली से: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, уменьшение объема мочи (в начале приема препарата).
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, दुर्बलता, तंद्रा, paresthesia, нервная возбудимость, चिंता, स्पंदन, मांसपेशियों की ऐंठन, मनोवस्था संबंधी विकार; उच्च मात्रा में प्रयोग किया जाता है जब – अनिद्रा, चिंता, मंदी, भ्रम की स्थिति, बेहोशी.
इन्द्रियों से: vestibular विकारों, स्वाद का उल्लंघन (जैसे, металлический вкус), सूंघनेवाला, слуха и зрения, कान में शोर.
पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, दस्त या कब्ज, पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, शुष्क मुँह, प्यास, कम हुई भूख, मुखशोथ, повышенная чувствительность или воспаление слизистой оболочки щек, अग्नाशयशोथ; शायद ही कभी – हैपेटाइटिस, पित्तरुद्ध पीलिया, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности.
श्वसन प्रणाली: सूखी खांसी, bronchospasm (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), सांस लेने में तकलीफ, rhinorrhea, नासाशोथ, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस.
Hematopoiesis की ओर से: रक्ताल्पता, hematocrit और हीमोग्लोबिन की एकाग्रता की कमी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, лейкоцитопения, न्यूट्रोपेनिया, agranulocytosis, pancytopenia, gemoliticheskaya एनीमिया, लाल रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी, अस्थि मज्जा hematopoiesis की दमन.
प्रयोगशाला मापदंडों से: giperkreatininemiя, повышение уровня азота мочевины, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, giperʙiliruʙinemija, hyperkalemia, giponatriemiya; शायद ही कभी – повышение титра антинуклеарного фактора.
एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, हीव्स, कंजाक्तिविटिस, photosensitivity; शायद ही कभी – चेहरे की वाहिकातंत्रिकता संबंधी शोफ, अंग, होठों, भाषा, глотки или гортани, exfoliative जिल्द की सूजन, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी (incl. स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम), टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लिएल सिंड्रोम), चमड़े पर का फफोला (चमड़े पर का फफोला), serozit, онихолиз, वाहिकाशोथ, Myositis, मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द, गठिया, eozinofilija.
अन्य: खालित्य, अतिताप, पसीना.
मतभेद
- वाहिकाशोफ का इतिहास, incl. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;
— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
— артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика;
- गर्भावस्था;
- दूध (दूध पिलाना);
— первичный гиперальдостеронизм;
- वृक्कीय विफलता (सीसी<20 मिलीग्राम / मिनट);
— повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата.
से सावधानी применяют при гемодинамически значимом аортальном или митральном стенозе (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек); тяжелой первичной злокачественной артериальной гипертензии; тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), गलशोथ, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, терминальной стадии ХСН, декомпенсированном легочном сердце, रोगों के लिए, требующих назначения ГКС и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) – incl. при системных заболеваниях соединительной ткани, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, hyperkalemia, hyponatremia (incl. на фоне приема диуретиков и диеты с ограничением потребления натрия), начальных или выраженных проявлениях дефицита жидкости и электролитов; राज्यों, गुप्त प्रतिलिपि में कमी के साथ (incl. दस्त, उल्टी), मधुमेह, अस्थि मज्जा hematopoiesis की दमन, состоянии после пересадки почки, बुजुर्ग मरीजों में, से कम आयु के बच्चों और किशोरों में 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है).
Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у больных, डायलिसिस.
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था और स्तनपान के लिए उपयोग में contraindicated.
Препарат вызывает нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, गुर्दे समारोह की हानि, гиперкалиемию, гипоплазию черепа, oligogidramnion, контрактуру конечностей, деформацию черепа, гипоплазию легких.
चेताते
Во время лечения препаратом Хартил® необходим регулярный медицинский контроль.
После приема первой дозы, а также при увеличении дозы диуретика и/или Хартила® больные должны находиться в течение 8 ч под наблюдением врача во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции; рекомендуется многократное измерение АД.
По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек.
Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (जैसे, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), बिगड़ा गुर्दे समारोह, при выраженном снижении АД, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки.
Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики.
Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функции почек (जैसे, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками.
В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить, приподнять ноги; также может потребоваться введение жидкости и другие меры.
Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (जैसे, СКВ и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы.
Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно контролировать у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил®. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска.
Опыт применения рамиприла у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (सीसी<20 मिलीग्राम / मिनट / 1.73 मीटर2 शरीर की सतह) и у больных во время диализа ограничен.
Имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (जैसे, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу ЛПНП с поглощением сульфатом декстрана.
При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (जैसे, пчел и ос), во время приема ингибиторов АПФ может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (रक्तचाप में गिरावट, सांस की विफलता, उल्टी, त्वचा प्रतिक्रियाओं). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию.
При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил® содержит следующие количества лактозы: गोलियाँ 1.25 мг содержат 79.5 लैक्टोज मिलीग्राम, गोलियाँ 2.5 मिलीग्राम - 158.8 मिलीग्राम, गोलियाँ 5 मिलीग्राम - 96.47 मिलीग्राम, गोलियाँ 10 मिलीग्राम - 193.2 मिलीग्राम.
बाल रोग में प्रयोग करें
Опыт применения рамиприла у детей с почечной недостаточностью тяжелой степени (सीसी<20 मिलीग्राम / मिनट / 1.73 मीटर2 शरीर की सतह) и во время диализа – सीमित.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
В начале лечения снижение АД может повлиять на способность к концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально.
ओवरडोज
लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, मंदनाड़ी, झटका, पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन के विघटन, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर.
इलाज: в случае легкой передозировки – गस्ट्रिक लवाज, введение адсорбентов и сульфата натрия (желательно в течение 30 प्रशासन के बाद मिनट).
तीव्र अधिक मात्रा में: контроль и поддержка жизненно важных функций в условиях ОИТ; при снижении АД – введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного следует уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительные количества жидкости и натрия.
अज्ञात, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция рН мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
При одновременном применении Хартила® с аллопуринолом, kortikosteroidami, प्रोकेनामाइड, цитостатиками и другими веществами, вызывающими изменения крови, повышается риск нарушений со стороны системы кроветворения.
При одновременном применении Хартила® с гипогликемическими препаратами (инсулин или производные сульфонилмочевины) возможно чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину.
При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (incl. с диуретиками) или другими средствами, обладающими гипотензивным эффектом (जैसे, नाइट्रेट, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного действия.
Не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом солей калия и калийсберегающих диуретиков, гепарина из-за риска развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития наблюдается повышение концентрации лития в сыворотке крови, что приводит к повышению риска кардио- और nephrotoxicity.
НПВС и соли натрия уменьшают эффективность ингибиторов АПФ.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
Препарат следует хранить при температуре ниже 25°С в недоступном для детей месте. जीवनावधि – 2 वर्ष.
